2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Inhibitor 99.95%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone
  • HY-N1914
    Ergothioneine

    麦角硫因

    		Inhibitor 99.99%
    Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。
    Ergothioneine
  • HY-19719
    Miransertib Inhibitor 99.32%
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt 抑制剂，对 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
    Miransertib
  • HY-B1625
    Deferoxamine

    去铁胺

    		Activator ≥98.0%
    Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性，可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性，能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor Inhibitor 99.92%
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
    AKT Kinase Inhibitor
  • HY-15727
    Afuresertib Inhibitor 99.54%
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
    Afuresertib
  • HY-15965
    Uprosertib

    优普色替

    		Inhibitor 99.74%
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
    Uprosertib
  • HY-P99275
    Patritumab Inhibitor 98.94%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-Q45780
    ZINC00640089 99.82%
    ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT 磷酸化水平。ZINC00640089 对炎症性乳腺癌 (IBC) 具有较好的研究潜力。
    ZINC00640089
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Activator 99.79%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone Inhibitor 99.30%
    (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
    (Z)-Guggulsterone
  • HY-110204
    Heclin 99.80%
    Heclin 是一个 HECT E3 泛素连接酶抑制剂。Heclin 抑制 Smurf2、Nedd4 和 WWP1 (IC50 值分别为 6.8、6.3、6.9 μM)，可用于胃癌的研究。
    Heclin
  • HY-50909
    Perifosine

    哌立福新

    		Inhibitor ≥98.0%
    Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
    Perifosine
  • HY-15457
    Triciribine

    曲西立滨

    		Inhibitor 99.81%
    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
    Triciribine
  • HY-10425
    A-443654 Inhibitor 98.50%
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt1，Akt2，和 Akt3，Ki 值均为 160 pM。
    A-443654
  • HY-10249D
    AKT Kinase Inhibitor hydrochloride Inhibitor 99.24%
    AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
    AKT Kinase Inhibitor hydrochloride
  • HY-B0789
    SU6656 Inhibitor 98.05%
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。
    SU6656
  • HY-13685
    Miltefosine

    米替福新

    		Inhibitor ≥98.0%
    Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
    Miltefosine
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    重楼皂苷I

    		Inhibitor 99.61%
    Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I
  • HY-151527
    PI3K/Akt/CREB activator 1 Activator 99.10%
    PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
    PI3K/Akt/CREB activator 1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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