2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. DNA-PK

DNA-PK (DNA依赖蛋白激酶)

DNA-dependent protein kinase

DNA-PK (DNA-dependent protein kinase) is a nuclear serine/threonine protein kinase composed of a large catalytic subunit (DNA-PKcs) and a heterodimeric DNA-targeting subunit Ku. DNA-PK is a major component of the nonhomologous end-joining (NHEJ) pathway of DNA double-strand breaks repair. DNA-PK specifically requires association with DNA for its kinase activity, plays important roles in the regulation of different DNA transactions, including transcription, replication and DNA repair, as well as in the maintenance of telomeres.

The assembly of DNA-PK at DSB ends serves as a platform to recruit Artemis, DNA ligase IV and other NHEJ factors that are involved in end-processing and ligation. Within the DNA-PK complex, Ku proteins confer high affinity to DSB ends, and function as early sensors. The subsequent recruitment of DNA-PKcs to DSBs via the Ku proteins triggers the activation of DNA-PKcs, a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase (PIKK) family. Upon activation, DNA-PKcs phosphorylates a number of substrates, including H2AX, XRCC4, Artemis and most importantly, DNA-PKcs itself. Autophosphorylation of DNA-PKcs occurs at numerous Ser/Thr residues throughout the kinase, and has been shown to mediate NHEJ.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110109
    ETP-45658 Inhibitor 98.05%
    ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。
    ETP-45658
  • HY-19977
    YU238259 Inhibitor 98.86%
    YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，可用于癌症研究。
    YU238259
  • HY-101146
    SF2523 Inhibitor 98.25%
    SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kγ，DNA-PK，BRD4 和 mTOR，IC50 分别为 34 nM，158 nM，9 nM，241 nM 和 280 nM。
    SF2523
  • HY-19939S2
    (R)-VX-984 99.71%
    (R)-VX-984 是 VX-984 的 R 型对映体。VX-984 是有效的 DNA-PK 抑制剂。
    (R)-VX-984
  • HY-19341
    Compound 401 Inhibitor 99.09%
    Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。
    Compound 401
  • HY-100706
    AMA-37 Inhibitor 99.15%
    AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
    AMA-37
  • HY-10108A
    LY294002 hydrochloride Inhibitor
    LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α, P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
    LY294002 hydrochloride
  • HY-146565
    DNA-PK-IN-8 Inhibitor
    DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
    DNA-PK-IN-8
  • HY-145427
    NU5455 Inhibitor
    NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性，而不会引起任何不良反应。
    NU5455
  • HY-142471A
    ZL-2201 Inhibitor
    ZL-2201 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
    ZL-2201
  • HY-146566
    DNA-PK-IN-9 Inhibitor
    DNA-PK-IN-9 (compound YK6) 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 10.47 nM。DNA-PK-IN-9 可用于抗癌研究。
    DNA-PK-IN-9
  • HY-147567
    ATR-IN-15 Inhibitor
    ATR-IN-15 (化合物 1) 是一种口服有效的 ATR 激酶抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。ATR-IN-15 还抑制人结肠癌肿瘤细胞 LoVo、DNA-PK 和 PI3K，IC50 值分别为 47、663 和 5131 nM。
    ATR-IN-15
  • HY-142944
    DNA-PK-IN-2 Inhibitor
    DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1，化合物 1)。
    DNA-PK-IN-2
  • HY-142471
    ZL-2201 free base Inhibitor
    ZL-2201 free base 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 1 nM (WO2021104277A1, compound 5)。
    ZL-2201 free base
  • HY-144039
    DNA-PK-IN-6 Inhibitor
    DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1，化合物 6)[ 1]。
    DNA-PK-IN-6
  • HY-153943
    DNA-PK-IN-10 Inhibitor
    DNA-PK-IN-10 是一种 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-10 可用于乳腺癌和非小细胞肺癌的研究。
    DNA-PK-IN-10
  • HY-163134
    DNA-PK-IN-12 Inhibitor
    DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50值为 33.28 μM，在体内表现出抗肿瘤活性。
    DNA-PK-IN-12
  • HY-16124
    Canfosfamide Inhibitor
    Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
    Canfosfamide
  • HY-144038
    DNA-PK-IN-5 Inhibitor
    DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性，克服耐药问题，增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1，化合物 2)[ 1]。
    DNA-PK-IN-5
  • HY-144037
    DNA-PK-IN-4 Inhibitor
    DNA-PK-IN-4 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-4 是一种咪唑啉酮衍生物化合物。DNA-PK-IN-4 抑制 DNA-PKcs 活性，从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021209055A1，化合物 27)。
    DNA-PK-IN-4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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