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  3. GPR34 receptor antagonist 3

GPR34 receptor antagonist 3 

目录号: HY-155417 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。

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GPR34 receptor antagonist 3 Chemical Structure

GPR34 receptor antagonist 3 Chemical Structure

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1560
In-stock
5 mg ¥3900
In-stock
10 mg ¥6250
In-stock
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) is a class of GRP34 antagonists, IC50 is 0.680 μM. GPR34 receptor antagonist 3 inhibited ERK1/2 phosphorylation induced by lysophosphatidylserine in a dose-dependent way without obvious cytotoxicity. GPR34 receptor antagonist 3 shows antisensory activity in mouse neuropathic pain model [1].

IC50 & Target

IC50:0.680 μM G protein receptor (GPR34) [1]

体外研究
(In Vitro)

GPR34 receptor antagonist 3 (30 μM, 72 h) 在 HEK293T、COS-7、BEAS-2B、Muller、LX-2 和 HUVEC 细胞中没有明显毒性[1]
GPR34 receptor antagonist 3 (3, 10 and 30 μM, 72 h) 剂量依赖性地抑制表达 GPR34 的 CHO 细胞中 LysoPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的磷酸化[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: CHO
Concentration: 3,10 and 30 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Dose-dependently inhibited the phosphorylation of extracellular signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) induced by LysoPS in CHO cells expressing GPR34.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEK293T, COS-7, BEAS-2B, Muller, LX-2 and HUVEC
Concentration: 30 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Did not show obvious cytotoxicity against these cell lines with IC50 > 30 μM.
体内研究
(In Vivo)

GPR34 receptor antagonist 3 (200 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在急性毒性实验中,观察到 C57BL/6J 小鼠死亡, GPR34 receptor antagonist 3 (100 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在重复毒性实验中,小鼠没有损伤,剂量安全[1]
GPR34 receptor antagonist 3 (10 or 20 mg/kg, Intraperitoneal injection,twice a day) 在小鼠神经性疼痛模型中可以显著减少机械异常性疼痛[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Neuropathic pain mice model[1]
Dosage: 10 or 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Reduced mechanical pain in a mouse neuropathic pain model
Animal Model: Oxicity mice model[1]
Dosage: 200 or 100 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.)
Result: Indicated 100 mg/kg was a safe dosage.
分子量

515.98

Formula

C30H26ClNO5

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 85 mg/mL (164.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9381 mL 9.6903 mL 19.3806 mL
5 mM 0.3876 mL 1.9381 mL 3.8761 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (9.69 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GPR34 receptor antagonist 3 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9381 mL 9.6903 mL 19.3806 mL 48.4515 mL
5 mM 0.3876 mL 1.9381 mL 3.8761 mL 9.6903 mL
10 mM 0.1938 mL 0.9690 mL 1.9381 mL 4.8451 mL
15 mM 0.1292 mL 0.6460 mL 1.2920 mL 3.2301 mL
20 mM 0.0969 mL 0.4845 mL 0.9690 mL 2.4226 mL
25 mM 0.0775 mL 0.3876 mL 0.7752 mL 1.9381 mL
30 mM 0.0646 mL 0.3230 mL 0.6460 mL 1.6150 mL
40 mM 0.0485 mL 0.2423 mL 0.4845 mL 1.2113 mL
50 mM 0.0388 mL 0.1938 mL 0.3876 mL 0.9690 mL
60 mM 0.0323 mL 0.1615 mL 0.3230 mL 0.8075 mL
80 mM 0.0242 mL 0.1211 mL 0.2423 mL 0.6056 mL
100 mM 0.0194 mL 0.0969 mL 0.1938 mL 0.4845 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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