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Antifolate

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  • HY-14521
    Lometrexol
    1 篇文献验证

    DDATHF

    Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate
    1 篇文献验证

    DDATHF hydrate

    Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    洛美曲索水合物 Lometrexol (DDATHF) hydrate 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol hydrate
  • HY-14521A
    Lometrexol disodium
    1 篇文献验证

    DDATHF disodium

    Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Cancer
    Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
    Lometrexol disodium
  • HY-126830

    Antifolate Apoptosis Cancer
    Antifolate C2 是一种抗叶酸化合物,对非鳞状非小细胞肺癌 (NS-NSCLC) 的增殖有抑制效果。Antifolate C2 通过靶向质子偶联叶酸转运蛋白 (PCFT) 实现对肿瘤的选择性作用,与常用的抗叶酸药物 Pemetrexed (HY-10820) 相比,Antifolate C2 对 PCFT 具有更高的选择性。Antifolate C2 通过抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFTase) 来阻断脱氧嘌呤核苷酸的生物合成,最终抑制肿瘤细胞的增殖。Antifolate C2 可以用于 NS-NSCLC 的研究,尤其是对于那些对 Pemetrexed 反应不佳的患者。
    <em>Antifolate</em> C2
  • HY-10824

    PT523

    Antifolate Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin
  • HY-13781

    LY231514 disodium hemipenta hydrate

    Antifolate Autophagy Apoptosis Cancer
    培美曲塞二钠水合物 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
  • HY-10820B
    Pemetrexed disodium heptahydrate
    15 篇以上引用文献

    LY231514 disodium heptahydrate

    Antifolate Autophagy Cancer
    Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium heptahydrate
  • HY-10820
    Pemetrexed
    15 篇以上引用文献

    LY231514

    Antifolate Autophagy Cancer
    培美曲塞 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed
  • HY-133624

    Drug Metabolite Cancer
    1,1,3-Tribromoacetone 是甲氨蝶呤 (HY-14519) 的杂质。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。
    1,1,3-Tribromoacetone
  • HY-10820A
    Pemetrexed disodium
    15 篇以上引用文献

    LY231514 disodium

    Antifolate Autophagy Apoptosis Cancer
    培美曲塞二钠盐 Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium
  • HY-129441

    BW 197U

    Histone Methyltransferase Antifolate Neurological Disease Cancer
    氯苯氨啶 Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
    Metoprine
  • HY-14519
    Methotrexate
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate
  • HY-14519D

    Amethopterin monohydrate; CL14377 monohydrate; WR19039 monohydrate

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    甲氨蝶呤一水合物 Methotrexate (Amethopterin) monohydrate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate monohydrate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate monohydrate
  • HY-14519A
    Methotrexate disodium
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    甲氨蝶呤一水合物钠盐 Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate disodium
  • HY-10820AS

    LY231514-dd5 disodium

    Isotope-Labeled Compounds Antifolate Autophagy Apoptosis Cancer
    培美曲塞二钠盐 d5 (双钠盐) Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3
    Pemetrexed-d5 disodium
  • HY-10820R

    Antifolate Autophagy Cancer
    培美曲塞(Standard) Pemetrexed (Standard)是 Pemetrexed 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed (Standard)
  • HY-10820S

    LY231514-d5

    Antifolate Autophagy Cancer
    培美曲塞二钠盐-d5 Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed-d5
  • HY-117791

    Others Cancer
    R-普拉曲沙 (R)-Pralatrexate 是 Pralatrexate (HY-10446) 的 (R)-对映体。Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。
    (R)-Pralatrexate
  • HY-14519S1

    Isotope-Labeled Compounds Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate-d3 diammonium
  • HY-10820AR

    Antifolate Autophagy Apoptosis Cancer
    培美曲塞二钠盐(Standard) Pemetrexed (disodium) (Standard)是 Pemetrexed (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
    Pemetrexed disodium (Standard)
  • HY-14519S

    Antifolate DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    甲氨蝶呤 d3 Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
    Methotrexate-d3
  • HY-149459A

    (E)-azoMTX

    Dihydrofolate reductase (DHFR) Cancer
    Phototrexate 是人类二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的光开关抑制剂。Phototrexate 具有抗叶酸和抗增殖的特性,可用于癌症的研究。
    Phototrexate
  • HY-137267

    Antifolate Cancer
    10-Methyl-10-deazaaminopterin 是一种叶酸类似物和抗叶酸剂。10-Methyl-10-deazaaminopterin 可用于癌症研究。
    10-Methyl-10-deazaaminopterin
  • HY-10824B

    PT523 ammonium

    Others Cancer
    Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。
    Talotrexin ammonium
  • HY-143408

    Bacterial Infection
    spectrum antibacterial activities, especially against multi-drug resistant Gram-Negative-strains. OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂,是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对大肠杆菌 DHFR 的 IC50 为 2.36 nM。OYYF-175 表现出强大的广谱抗菌活性,尤其是对多重耐药革兰氏阴性菌株。
    OYYF-175
  • HY-19095

    Antifolate Cancer
    TNP-351 是一种抗叶酸剂。TNP-351 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,在体内外对白血病和实体瘤细胞均具有有效的抗肿瘤活性。
    TNP-351
  • HY-130569

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    7-羟基甲氨蝶呤 7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
    7-Hydroxymethotrexate
  • HY-10446
    Pralatrexate
    4 篇文献验证

    Antifolate Apoptosis Cancer
    普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Pralatrexate
  • HY-137773

    Drug Metabolite Cancer
    培美曲塞杂质A N-Methyl pemetrexed 是 Pemetrexed 的一种杂质。N-Methyl pemetrexed 是一种抗叶酸细胞毒剂,可用于癌症研究。
    N-Methyl pemetrexed
  • HY-14523

    Antifolate Cancer
    LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
    LY 254155
  • HY-105934A

    Emofolin sodium; 5-methyltetrahydrohomofolate sodium; NSC 139490 sodium

    Antifolate Inflammation/Immunology Cancer
    氨甲蝶呤钠 Ketotrexate sodium 是一种口服有效的抗叶酸剂和免疫抑制剂。Ketotrexate sodium 具有较好的抗炎活性,广泛用于类风湿性关节炎 (RA)。Ketotrexate sodium 可用于癌症和自身免疫性疾病的研究。
    Ketotrexate sodium
  • HY-133887

    Antifolate DNA/RNA Synthesis Cancer
    Methotrexate α-tert-butyl ester,经 OtBu 修饰,显著降低 HT1080 荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤活性分子。
    Methotrexate α-tert-butyl ester
  • HY-107981
    LSN 3213128
    1 篇文献验证

    Antifolate Cancer
    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
    LSN 3213128
  • HY-154807

    Bacterial Infection
    DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂,对结核分枝杆菌 (Mtb) 具有活性 (MIC90=0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性,对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC50 值分别为 8.7 和 7.6 nM。
    DQn-1
  • HY-130569S

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    7-羟基甲氨蝶呤-d3 7-Hydroxymethotrexate-d3 (sodium) 是 7-Hydroxymethotrexate 氘代物。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
    7-Hydroxymethotrexate-d3 sodium
  • HY-130569S1

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    7-羟基甲氨蝶呤-d3 7-Hydroxymethotrexate-d3 是7-Hydroxymethotrexate的氘代标记物,7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
    7-Hydroxymethotrexate-d3
  • HY-130569S2

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    7-羟基甲氨蝶呤-d3 7-Hydroxymethotrexate-d3 (ammonium) 是7-Hydroxymethotrexate ammonium的氘代标记物,7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。
    7-Hydroxymethotrexate-d3 ammonium
  • HY-13617

    CGP 30694

    Antifolate Cancer
    Edatrexate (CGP 30694),即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤,是甲氨蝶呤 Methotrexate (HY-14519) 的类似物,对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物,可用于研究非小细胞肺癌,乳腺癌,非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。
    Edatrexate
  • HY-151935

    Parasite Infection
    Antileishmanial agent-13 是一种喹啉-靛蓝杂交物,可作为抗利什曼病试剂,抑制 L. Major Leishmania 株系。Antileishmanial agent-13 通过抗叶酸机制获得其抗利什曼病活性。Antileishmanial agent-13 对前鞭毛体和无鞭毛体均具有较强的抑制作用,IC50 分别为 0.604 μM 和 0.508 μM。
    Antileishmanial agent-13
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite
    1 篇文献验证

    DAMPA

    Antifolate Drug Metabolite Dihydrofolate reductase (DHFR) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤EP杂质E Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂,在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长,对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 对哺乳动物细胞无活性。Methotrexate metabolite 是 Methotrexate 代谢物中二氢叶酸还原酶的最小抑制剂 。
    Methotrexate metabolite
  • HY-155845

    Parasite Infection
    Antileishmanial agent-21 (compound 4e) 是一种抗利什曼虫试剂,靶向利什曼原虫的蝶啶还原酶 1 (Lm-PTR1)。Antileishmanial agent-21 具有抗叶酸机制,叶酸和亚叶酸可逆转 Antileishmanial agent-21 的抗利什曼活性。Antileishmanial agent-21 抑制恶性疟原虫抗 Chloroquine (HY-17589A) 的菌株 (RKL9),IC50 为 0.0198-0.096 μM。
    Antileishmanial agent-21
  • HY-155846

    Parasite Bacterial Infection
    Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50=0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50=0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
    Antileishmanial agent-22

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