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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-11062
    Icilin

    AG-3-5

    		 TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Icilin (AG-3-5) 是超强的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC50=1.4 μM。Icilin 是一种“超冷剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
    Icilin
  • HY-B0545
    Probenecid
    15 篇以上引用文献

    		 TRP Channel Bacterial HIV Metabolic Disease Cancer
    丙磺舒 Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
    Probenecid
  • HY-101547
    TRPC6-IN-1
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Cancer
    TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC50 值为 4.66 μM。
    TRPC6-IN-1
  • HY-19960
    BCTC
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Insulin Receptor CGRP Receptor Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
    BCTC
  • HY-101323
    Olvanil

    NE-19550; N-Vanillyloleamide

    		 TRP Channel Neurological Disease
    奥伐尼 Olvanil (NE-19550) 是一种瞬时受体电位香草素受体亚型1 (TRPV1) 通道激动剂，EC50 为 0.7 nM，可用作缓解疼痛。
    Olvanil
  • HY-B0545S
    Probenecid-d14

    		TRP Channel Bacterial HIV Metabolic Disease
    丙磺舒 d14 Probenecid-d14 是 Probenecid 的氘代物。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
    Probenecid-d14
  • HY-N3230
    Murpanicin

    Murraxocin

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology
    Murpanicin (murraxocin) 是一种香豆素，是一种热敏瞬时受体电位香草酸 2 (TRPV2) 通道抑制剂。Murpanicin具有明显的抗炎、杀虫作用。
    Murpanicin
  • HY-B0545R
    Probenecid (Standard)
    15 篇以上引用文献

    		 TRP Channel Bacterial HIV Metabolic Disease Cancer
    丙磺舒（标准品） Probenecid (Standard) 是 Probenecid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
    Probenecid (Standard)
  • HY-108465
    Pyr3
    5 篇以上引用文献

    		 TRP Channel Others
    Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。
    Pyr3
  • HY-108461
    TRPM8-IN-1

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPM8-IN-1 (example 14) 是瞬时受体潜能褪黑素 TRPM8 抑制剂，IC50<5 μM。
    TRPM8-IN-1
  • HY-121539
    Supercinnamaldehyde

    		TRP Channel Neurological Disease
    Supercinnamaldehyde 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激活剂，EC50 值为 0.8 μM。Supercinnamaldehyde 通过半胱氨酸的共价修饰激活 TRPA1 离子通道。
    Supercinnamaldehyde
  • HY-111036
    AMG0347

    		TRP Channel Others
    AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
    AMG0347
  • HY-19608
    GSK1016790A
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    		 TRP Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+。
    GSK1016790A
  • HY-75161
    (-)-Menthol
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Endogenous Metabolite Cancer
    L-薄荷醇 (-)-Menthol 是薄荷油的关键成分，(-)-Menthol 结合并激活瞬瞬时受体电位 M8 (TRPM8)，TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道，最终增加 [Ca2+]i。 具有抗肿瘤活性。
    (-)-Menthol
  • HY-121841
    Cannabidiorcol

    O-1821; CBD-C1

    		 TRP Channel Inflammation/Immunology Cancer
    Cannabidiorcol (CBDO、CBD-C1、O-1821) 与大麻二酚的衍生物，其戊基侧链缩短为甲基。 Cannabidiorcol 对大麻素受体 (CB) 的亲和力较低，是瞬时受体电位通道 (TRP channel) 的激动剂，通过该通道产生抗炎作用，但高浓度时还可促进肿瘤发生。
    Cannabidiorcol
  • HY-19765
    GSK2798745
    5 篇文献验证

    		 TRP Channel Cardiovascular Disease
    GSK2798745 是一种强效的、选择性的且具有口服活性的瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂，对 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 可用于心脏和呼吸系统疾病研究。
    GSK2798745
  • HY-132813
    Evifacotrep

    		TRP Channel Neurological Disease
    Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道 5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162，化合物 100)，可用于神经系统疾病的研究。Evifacotrep 靶向 TRPC5/TRPC4，IC50s ≤50 nM。
    Evifacotrep
  • HY-110199
    TC-I 2014

    		TRP Channel Neurological Disease
    TC-I 2014 hydrochloride 是一种口服有效的、强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂，其对犬类、人和大鼠通道的IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
    TC-I 2014
  • HY-12949
    ML204
    4 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    ML204 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 19 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
    ML204
  • HY-12949A
    ML204 hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 TRP Channel Neurological Disease
    ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。
    ML204 hydrochloride
  • HY-148129
    TRPC6-IN-3

    		TRP Channel Cardiovascular Disease
    TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
    TRPC6-IN-3
  • HY-19976
    RN-1747
    2 篇文献验证

    		 TRP Channel Cardiovascular Disease
    RN-1747 是选择性的瞬时受体电位阳离子通道 V 型亚家族成员4 (TRPV 4) 的激动剂，其对hTRPV4、mTRPV4 和rTRPV4 的EC50 值分别为0.77 μM、4.0 μM 和4.1 μM。RN-1747 还能拮抗TRPM8，其IC50 值为4.0 μM。
    RN-1747
  • HY-103337
    N-Arachidonoylserotonin

    Arachidonyl serotonin; AA-5-HT

    		 FAAH TRP Channel Neurological Disease
    N-Arachidonoylserotonin (Arachidonyl serotonin; AA-5-HT) 是一种有效的脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，IC50 为 1~12 µM。N-Arachidonoylserotonin 还可作为瞬时受体电位香草型 1 (TRPV1) 通道的拮抗剂 (IC50=70~100 nM)。N-Arachidonoylserotonin 对啮齿动物有镇痛作用。
    N-Arachidonoylserotonin
  • HY-110181
    M8-B

    		TRP Channel Metabolic Disease
    M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
    M8-B
  • HY-145150
    TRPC5-IN-1

    		TRP Channel Metabolic Disease
    TRPC5-IN-1 (Compound 6j) 是一种选择性 TRPC5 抑制剂，在 3 μM 时对 TRPC5 抑制作用达 50.5 %。TRPC5-IN-1可用于慢性肾脏病（CKD）的研究。
    TRPC5-IN-1
  • HY-N0361
    Dihydrocapsaicin
    1 篇文献验证

    		 TRP Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Akt PI3K Cardiovascular Disease Neurological Disease
    二氢辣椒碱 Dihydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效和选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
    Dihydrocapsaicin
  • HY-123245
    Scalaradial

    		TRP Channel Phospholipase ERK Akt Inflammation/Immunology Cancer
    Scalaradial 是蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和 TRPM 离子通道 (TRPM2) 的抑制剂，IC50 为 0.07 和 0.21 μM。Scalaradial 通过抑制分泌性 PLA2 和 Akt，调节 ERK 的磷酸化。Scalaradial 抑制 PMA (HY-18739) 诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中 Arachidonic acid (HY-109590) 的释放。
    Scalaradial
  • HY-120963
    N-Oleoyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺和 N-花生四烯酰丝氨酸。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中，可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-油酰牛磺酸是一种从大鼠脑中分离的氨基酰基内源性大麻素，可激活 TRPV1 和 TRPV4。
    N-Oleoyl Taurine
  • HY-120964
    N-Stearoyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    已经从牛脑中分离并鉴定了几种不同的花生四烯酰氨基酸，包括 N-花生四烯酰多巴胺 (NADA) 和 N-花生四烯酰丝氨酸 (ARA-S)。在对大鼠脑进行质谱脂质组学分析时，发现了第三种氨基酸牛磺酸的一系列脂肪酰胺。这种新型化合物存在于肾脏中，可激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员。N-硬脂酰牛磺酸是在脂质组学分析过程中从大鼠脑中分离出的一种突出的氨基酰基内源性大麻素。
    N-Stearoyl Taurine
  • HY-N0361S
    Dihydrocapsaicin-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    二氢辣椒碱-d3 Dihydrocapsaicin-d3 是氘代标记的 Dihydrocapsaicin (HY-N0361)。DiHydrocapsaicin 是一种辣椒素，是一种有效的选择性 TRPV1（瞬时受体电位香草酸通道 1）激动剂。二氢辣椒素可降低 AIF、Bax 和 Caspase-3 表达，并增加 Bcl-2、Bcl -xL 和 p-Akt 级别。二氢辣椒素通过 PI3K/Akt 调节增强大鼠缺血性中风后低温诱导的神经保护。
    Dihydrocapsaicin-d3
  • HY-121465
    Stearoyl Serotonin

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂，可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而，用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50=0.76 μM) 的化合物，而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
    Stearoyl Serotonin
  • HY-139192A
    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

    		iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
  • HY-139192
    NMDAR/TRPM4-IN-2

    		iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    NMDAR/TRPM4-IN-2
  • HY-126720
    N-Lignoceroyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物，能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比，FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍，表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而，纯化 FAAH 的体外实验表明，与油酰乙醇酰胺相比，N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员，包括 TRPV1 和 TRPV4。
    N-Lignoceroyl Taurine

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