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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-160927
Others
Cancer
Docosahexaenoyl Serinol (Compound 1) 抑制肺癌细胞 A549 增殖,在 3 μM 时抑制率为 77.4%。
HY-106180
HY-W702027
HY-B0162AS
HY-B0162AS1
HY-160841
HY-B1368
HY-B0504S2
HY-149399
Others
Infection
GABA-IN-1 (Compound 6) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-1 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为93%。
HY-149400
Others
Infection
GABA-IN-2 (Compound 5) 是一种 GABA 抑制剂。GABA-IN-2 具有杀幼虫活性和杀虫作用,50 mg/L时死亡率分为 87%。
HY-116117
Others
Others
Salicylcurcumin 是合成姜黄素类似物,具有抗氧化活性。Salicylcurcumin 可能影响鱼类脂质过氧化,有利于提高存活率、抗病能力并最终提高生长速度。
HY-B1444
HY-B1637
Sodium diethyldithiocarbamate
HIV
Infection
二乙基二硫代氨基甲酸钠
Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-B0504S1
HY-B0388S1
HY-143454
HY-113887
PGF1β
Others
Endocrinology
Prostaglandin F1β (PGF1β) 是 PGF1α 的 C-9 外显体。Prostaglandin F1β 可增强家兔的呼吸频率。
HY-B1189
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂,可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-143455
HY-126363
Diethyldithiocarbamic acid
HIV
Infection
Cancer
Ditiocarb (Diethyldithiocarbamic acid) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染,并应用于高危乳腺癌的辅助免疫研究。
HY-153909
HY-B0388S
HY-16022
Digitoxin 3'''-Acetate
Others
Others
乙酰洋地黄毒甙
Acetyldigitoxin (Digitoxin 3'''-Acetate) 是一种强心苷。Acetyldigitoxin 可以来自洋地黄属植物的叶子。Acetyldigitoxin 可以降低心率并用于心力衰竭研究。
HY-125860
HY-E70009
ACO
Others
Others
酰基辅酶A氧化酶
Acyl-CoA oxidase (ACO) 催化脂肪酸过氧化物酶体 β-氧化的第一步和速率决定步骤,并且是过氧化氢 (H2 O2 ) 的主要生产者。
HY-B1637S
HIV
Infection
二乙基二硫代氨基甲酸钠-d10
Ditiocarb-d10 (sodium) 是 Ditiocarb sodium 的氘代物。 Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染。
HY-153908
HY-N11993
HY-160502
PROTACs
Cancer
CST967 (Compound 17) 是一种 USP7 PROTAC 降解剂,增加 PROTAC 浓度可以提高 USP7 的降解速率。CST967 可以用于癌症的研究。
HY-N12706
HY-119102
HY-B0373
HY-D1251
Fluorescent Dye
Others
TRFS-red 是一种红色荧光发射关闭探针,对硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 具有选择性。TRFS-red 具有较高的响应率和灵敏度。TRFS-red 可应用于活细胞成像。
HY-144776
HY-B0388R
HY-114792
HY-11035
β-catenin
Cancer
WAY-262611是 Wnt/β- 联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在 TCF- 荧光素酶测定实验中的 EC50 值为0.63 μM。WAY-262611 也是 Dkk1 的抑制剂。
HY-110241
nAChR
Neurological Disease
Dianicline dihydrochloride 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor ) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶活性分子,用于戒烟。 Dianicline dihydrochloride 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
HY-W129456
HY-126569
Antibiotic
Bacterial
Infection
Efrotomycin 是一种口服有效的抗生素。Efrotomycin 能够从链霉菌 S.Lactamdurans 中分离得到。Efrotomycin 对感染的猪的鼠伤寒沙门氏菌数量、持续时间、脱落率和抗菌敏感性均无显著影响。
HY-155985
Others
Metabolic Disease
Anti-osteoporosis agent-6 (compound 174) 是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-6 在 10 μM 时对破骨细胞形成的抑制率为 14.11%。
HY-113128C
DL-α-Glycerol phosphate
Endogenous Metabolite
Others
甘油磷酸
(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 是一种 a 位底物类似物。(Rac)-sn-Glycerol 3-phosphate 与 a 位点结合,强烈抑制吲哚和亲核吲哚类似物与 E(A-A) 的反应速率。
HY-W000450S
HY-W020033S
HY-108776
HY-139285
Others
Metabolic Disease
Arachidonic acid-alkyne 是多不饱和脂肪酸的α-炔基脂质替代物。Arachidonic acid-alkyne 的氧化率较低。Arachidonic acid-alkyne 可用于追踪多不饱和脂肪酸。
HY-P3205
Lys-C
Others
Others
赖氨酰内肽酶,来源于无色杆菌属
Lysyl endopeptidase, Achromobacter sp (Lys-C) 催化羧基氧交换反应。Lysyl endopeptidase 在酸性 pH 值下比在碱性 pH 值下具有更高的底物结合亲和力和催化速率。
HY-17567A
HY-144439
HY-106647
Others
Inflammation/Immunology
Abacavir hydroxyacetate 是一个具有口服活性的 IL-20 和 PRINS 的抑制剂。Abacavir hydroxyacetate 作为免疫调节剂,降低牛皮癣的增殖率。Abacavir hydroxyacetate 可用于炎症型皮肤病的研究。
HY-W011183
HY-129471
HY-N12877
Bacterial
Infection
Ophiobolin H 是一种真菌代谢产物,可以从 Aspergillus ustus 中分离出来。Ophiobolin H 抑制枯草芽孢杆菌培养物的生长。Ophiobolin H 在剂量高达 375 mg/kg 的情况下会引起日龄雏鸡听觉过敏。
HY-W020033
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-158327
Others
Others
Insecticidal agent 9 (Compound I-17) 是杀虫剂,具有良好的灭虫活性。Insecticidal agent 9 对 Plutella xylostella 和 Ostrinia furnacalis 的 LC50 值分别为 93.32 mg/L 和 114.79 mg/L,在 500 mg/L 的浓度下对 Spodoptera frugiperda 的致死率高达 86.1%。I-17 可以同时作用于蜕皮激素受体 (EcR ) 和三种几丁质酶(OfChtI 、OfChtII 和 OfChi-h ),显示出良好的结合活性 (对EcR) 和抑制率 (对三种几丁质酶)。Insecticidal agent 9 可以用于害虫管理的研究。
HY-P99664
HY-125511
Fungal
Infection
Chaetoviridin A 对多种植物病原体表现出抗真菌活性,通过细胞坏死 (necrosis ) 和菌丝变形抑制棉花黄萎病菌 (Verticillium dahliae ) 的生长,从而提高棉花黄萎病菌对压力的敏感性,提高棉花的出苗率和植株高度。
HY-B1233A
2-Amino-6-methylheptane hydrochloride; 1,5-Dimethylhexylamine hydrochloride; 6-Methyl-2-heptylamine hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
2-氨基-6-甲基庚烷盐酸盐
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经激活剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-B1233
2-Amino-6-methylheptane; 1,5-Dimethylhexylamine; 6-Methyl-2-heptylamine
Dopamine Receptor
Others
2-氨基-6-甲基庚烷
Octodrine (2-Amino-6-methylheptane) 是一种中枢神经刺激剂,可增加多巴胺 (dopamine ) 和去甲肾上腺素 (noradrenaline ) 的摄取。Octodrine 可增加痛阈、心率 (正变时效应) 和心肌收缩力 (正变力效应)。
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-N10272
Fungal
Bacterial
Infection
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-134636
HY-B1189S
HY-111396
Bacterial
Infection
PC58538 是一种细胞分裂抑制剂,靶向 FtsZ 。PC58538 显示中等抗菌活性,并抑制野生型枯草芽孢杆菌营养细胞的细胞分裂。还已知 PC58538 可调节 GTP 水解速率。
HY-N3261
HY-B0373S1
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-P2775
Glucosidase
Others
β-葡萄糖苷酶
β-Glucosidase, almond 是纤维素降解的限速酶。β-Glucosidase 是糖苷水解酶中的主要组份。β-Glucosidase 参与土壤中纤维素的降解,具有监测生物土壤质量的潜力。
HY-N3191
Others
Others
N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine (compound 4) 是一种抗癌化合物,可从莲心草 (Alternanthera philoxeroides) 中分离得到。N-trans-Feruloyl-3-methyldopamine Hela 细胞具有细胞毒性,在 30 μg/mL 浓度下的抑制率为 72.2%。
HY-160910
STING
ADC Cytotoxin
Cancer
STING agonist-35 (Compoind 1a) 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的激动剂,激活野生型 STING 和突变型 STING (R232H),激活率分别为 99% 和 92%。STING agonist-35 有潜力成为 ADC 药物的有效载荷。
HY-113492
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-B1444R
HY-A0171
Ba-30803 free base
Others
Neurological Disease
Benzoctamine 是一种口服有效作用精神剂,具有镇静作用。Benzoctamine 可增加儿茶酚胺的周转速度。Benzoctamine 增强大鼠心脏中 [3H] 去甲肾上腺素的摄取。Benzoctamine 也可加速脑内注射 [3H] 去甲肾上腺素的消失。
HY-N1797
Others
Metabolic Disease
3,7-Di-O-methylducheside A (Compound 2) 是一种虎杖乙酸乙酯提取物。3,7-Di-O-methylducheside A 刺激糖胺聚糖链的形成。3,7-Di-O-methylducheside A 可用于研究糖胺聚糖合成的速率。
HY-17567C
HY-P2251
HY-E70095
Others
Others
T4 UVSY 蛋白
T4 UvsY Protein 是体外催化链交换的辅助蛋白。T4 UvsY Protein 通过与 UvsX 蛋白特异性相互作用增强 UvsX 蛋白的链交换。T4 UvsY Protein 可提高 UvsX 蛋白对单链 DNA 依赖性 ATP 的水解速率。
HY-149708
ICMT
Others
UCM-13207 (compound 21) 是选择性的 ICMT 抑制剂,可改善基本的类早衰症特征。UCM-13207 在小鼠早衰模型中,可提高 LmnaG609G/G609G小鼠的存活率。
HY-100954
HY-P2752
HY-P4764
HY-Y0873M
HY-W392548
Bacterial
Fungal
Infection
1-O-4-Hydroxybenzoyl-glycerol 是一种抗菌剂,对 Staphylococcus aureus ,Escherichia coli ,Saccharomyces cerevisiae 和 Fusarium culmorum 有抑制活性 (20 mM 时的最大抑制率为 70%)。1-O-(4-Hydroxybenzoyl)-glycerol 对皮肤有轻微的刺激性。
HY-147527
HY-149429
PPAR
Metabolic Disease
PPARδ agonist 9 (compound 21) 是 PPARδ 激动剂 (EC50 : 3.6 nM)。PPARδ agonist 9 具有体内效力,在小鼠中降低 MCP-1 的血清水平,显着抑制 LDLr-KO 模型的动脉粥样硬化进展 (抑制率: 50-60%)。
HY-49071
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 12 (compound 12) 是一种恶二唑衍生物,是结核分枝杆菌抑制剂。Tuberculosis inhibitor 12 (20 μM)对 7H9-Tw-OADC 和 的抑制率分别达到 82% 和 78%。
HY-17401
HY-15100
AAE581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
巴利卡替
Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-N0633
HY-110184
HY-124020
Others
Others
β-pBrPh-Glc 是一种小分子冰再结晶抑制剂。β-pBrPh-Glc 可以在较宽的零度以下的温度范围内控制细胞核中细胞内冰重结晶的速率和程度。β-pBrPh-Glc 是改善冻存细胞和组织的恢复和功能的重要工具。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-N3862
Others
Cancer
Erythrodiol 3-O-palmitate 是一种可以从秃疮花 (Dicranostigma leptopodum (Maxim) Fedde )、红花龙胆 (Gentiana rhodantha ) 或獐牙菜 (Swertia kouitchensis ) 中分离得到的天然产物。Erythrodiol 3-O-palmitate 具有抗肿瘤活性,在 100 ug/mL 浓度下对 K562 细胞的增殖抑制率为 47%。
HY-160591
HY-146079
Fungal
Infection
Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
HY-149877
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-P2869A
HY-B0280
HY-N0186
Indolebutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
3-吲哚丁酸
Indole-3-butyric acid (3-indolebutyric acid)是植物生长素和良好的生根剂。 它可以促进草本植物和木本观赏植物生根,并用于提高果实率。Indole-3-butyric acid 是生长素前体,在过氧化物酶体 β-氧化过程中转化为吲哚 3-乙酸 (IAA)。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-147691
HY-N10760
HY-150252A
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-N3348
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lyoniside 是一种木脂素糖苷,具有抗氧化、化感作用和抗真菌活性,可从越橘 (Vaccinium myrtillus L. ) 的根茎和茎中分离得到。Lyoniside 具有自由基清除特性,在 DPPH 测定中 IC50 值为 23 μg/mL。Lyoniside 在 50 μg/mL 浓度下可抑制 Fusarium oxysporum 和 Mucor hiemalis 的菌丝生长,抑制率分别为 78% 和 80%。
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测,MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族,具有血脑屏障 (BBB) 透过性,同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-W007980
Fungal
Infection
Antifungal agent 98 (compound 2) 是一种抗真菌剂。抗真菌剂98 (100 μg/mL) 对牛痘双极菌、葡萄枯萎菌、稻瘟病菌、稻瘟菌有杀虫活性,死亡率分别为 41.5%、40.0%、23.4%、36.8% 和35.0%。
HY-17593
CEM-101; OP-1068
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素
Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-D0859
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-150252
Others
Cancer
ATIC-IN-1 (compound 14) 是一种靶向氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸转化酶/肌苷一磷酸环化水解酶 ( ATIC ) 二聚化的抑制剂,Ki 值为 685 nM。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-162401
RXFP Receptor
Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1(RXFP1) 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导,从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
HY-101989
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-155331
Fungal
Infection
Antifungal agent 77 (Compound 13h) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 77 (500 μg/mL) 对粘虫、棉铃虫、玉米螟和草地贪夜蛾表现出良好的杀虫活性,死亡率分别为 30%、25%、40% 和 25%。Antifungal agent 77 对斑马鱼胚胎显示毒性,LC50 为 2.43 μg/mL。
HY-N7922
Decarboxyellagic acid
Influenza Virus
Infection
Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
HY-17401S
HY-N1789
Others
Others
Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 对 NO 的产生有抑制作用,100 μM 时的抑制率为 46.1%。Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 还具有 PTP1B 抑制活性,IC50 值为 16.92 μM。
HY-144612
HY-E70059
HY-B0162S
HY-P99974
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF-7 和 HCC4006 细胞增殖,IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-B0280S2
HY-B0280S1
HY-B0280S
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-N9295
Others
Metabolic Disease
3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid (Compound 5) 是一种三萜类化合物。3,4-Seco-4(23),20(29)-lupadiene-3,28-dioic acid 对超氧阴离子的产生有强大的抑制作用,在 1 μM 时抑制率为 86.9±2.8%。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂,具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合,还增加细菌膜的通透性,抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低,抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-134019
Others
Others
Arachidonoyl p-nitroaniline 是盘基网柄菌中 FAAH 的水解对硝基苯胺的底物,具有长链不饱和脂肪酸。Arachidonoyl p-nitroaniline 可用于酶动力学研究。例如测定 Arachidonoyl p-nitroaniline 的水解速率,分析从盘基网柄菌纯化的重组 His-FAAH 的脂肪酸酰胺水解酶活性,从而表征哺乳动物 FAAH 酶的结合和催化特异性。
HY-121354
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-147336
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-125863
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-P2869E
HY-B0280R
HY-P0203
HY-144825
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 (glioma ) 细胞具有双重靶向作用的配体,能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率,促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),干扰线粒体功能。
HY-149987
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-17593R
Bacterial
Antibiotic
Infection
索利霉素(Standard)
Solithromycin (Standard)是 Solithromycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
HY-A0083
Acetyl-β-methylcholine chloride
mAChR
Others
醋甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) choride 是一种有效的毒蕈碱-3 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine choride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine choride 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine choride 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-P0203A
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂,其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-W011258
HY-A0083B
Acetyl-β-methylcholine bromide
mAChR
Cardiovascular Disease
溴化乙酰甲胆碱
Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2] sup>。
HY-148502
HY-106720
YM 09538
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-W014449
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Nitrophenyl butyrate 由用 4-硝基苯酚基团酯化的丁酸链组成,因此呈黄色。该化合物通常用作酶测定中的底物,以测量酯酶和脂肪酶的活性。当这些酶裂解酯键时,硝基苯酚基团被释放,颜色从黄色变为橙色。因此,颜色变化的速率可以用来确定酶的活性。此外,4-Nitrophenyl butyrate 还可用作有机合成试剂和染料中间体。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性。
HY-E70307
Endogenous Metabolite
Others
脂肪酶
Lipase, Porcine Pancreas (PPL) 是一种猪胰腺的脂肪酶,可以催化芥菜油水解。Lipase, Porcine Pancreas 的催化活性可能还受到 Span,Tween 和 Triton 等表面活性剂的影响。例如,0.02 M 的山梨糖单油酸酯 (Span 80)、0.01 M 的 Tween 80、0.01 M 的 Triton X-100 分别抑制 Lipase, Porcine Pancreas 游离脂肪酶催化率至 75%、84%、93%。
HY-E70318
Immobilized Penicillin G acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化青霉素酰化酶
AMK-GX (Immobilized Penicillin G acylase) 是固定化的青霉素酰化酶,具有改进的温度和 pH 稳定性。AMK-GX 具有重复应用性能,回收率高,经过 12 个循环后仍能保留大部分原始活性。其中,AMK-GX 可以催化青霉素 G (PG) 生成 6-氨基青霉烷酸 (6-APA) 和 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸,而产生 β-内酰胺类抗生素的关键中间体。
HY-B2081
W-2900A
Others
Metabolic Disease
Etozolin (W-2900A) 是一种利尿剂。Etozolin 抑制体液和电解质在 Henle 环路的重吸收。Etozolin 可用于充血性心力衰竭、高血压和水肿的研究。
HY-13560
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-E70133
Endo F2
Others
Metabolic Disease
糖苷内切酶 F2
Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 是一种高度特异性的糖苷内切酶,可在天冬酰胺连接的复合双触角 和来自糖蛋白和糖肽的高甘露糖寡糖的壳二糖核心 内进行水解。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 水解双触角聚糖的速度大约是高甘露糖聚糖的 20 倍。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 在有或没有核心岩藻糖基化的双触角结构上的活性是相同的。Endo-β-N-acetylglucosaminidase F2 (Endo F2) 对杂合或三触角和四触角寡糖没有活性。
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-123972
KL-2
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
HY-122720
KL-1
Others
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-16637D
Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium
Endogenous Metabolite
Others
Neurological Disease
Cancer
Folic acid disodium (Vitamin B9 disodium; Vitamin M disodium) 是 Folic acid (HY-16637) 具有口服活性的钠盐形式,固有溶出速率 (IDR) 为 4.96·105 g/s。Folic acid disodium 是单碳转移反应中的辅助因子,对神经管缺陷,缺血和癌症具有保护作用。Folate acid disodium 过载会导致胚胎发生过程中的大脑发育受损,并促进癌前改变细胞的生长。Folate acid disodium 缺乏会引发巨幼细胞性贫血。
HY-155356
PROTACs
Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂,可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物,具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用,并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退,肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-160214
Others
Inflammation/Immunology
Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂,可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (>900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50 =6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性,也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Others
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-148776
Biochemical Assay Reagents
Others
PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA,包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-N1441
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
Others
Others
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效口服抗凝剂,与华法林一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶发挥作用。体外评估显示,(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)比华法林和苯丙香豆素具有更高的内在抗凝效力。(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体(1.8 小时,28.5 升/小时)相比,(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)的血浆消除半衰期更长(6.6 小时),血浆清除率更慢(1.9 升/小时)。(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)在体内作为抗凝剂的效果比 (S)-对映体更强。
HY-129934
Lat-NEt
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Latanoprost ethyl amide (Lat-NEt) 是一种拉坦前列素类似物,其中 C-1 羧基已被修饰为 N-乙基酰胺。前列腺素酯已被证实具有降眼压活性。前列腺素 N-乙基酰胺最近被引入作为替代前列腺素降眼压前药。尽管有人声称前列腺素乙基酰胺不会在体内转化为游离酸,但我们实验室的研究表明,牛和人类角膜组织将各种前列腺素的 N-乙基酰胺转化为游离酸,转化率约为 2.5 μg/g 角膜组织/小时。Lat-NEt 预计将表现出拉坦前列素游离酸的典型眼内效应,但前列腺素 N-酰胺的水解药代动力学要慢得多。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-N6625
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Others
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类,在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中,当发生主动髓鞘形成时,它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种,体外与 CD1d 结合,并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时,它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源,因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物,已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明,17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸,转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性,通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
HY-L184
632 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 632 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L108
1,725 compounds
抑郁症是一种严重的全球性情感障碍,是最常见的神经系统疾病之一,临床表现为情绪低落、兴趣丧失、快感缺乏、精力丧失和疲劳,重度抑郁症患者甚至有自杀的想法和行为。
目前,可用的抗抑郁药物有明显的局限性,包括治疗反应滞后时间长(几周到几个月)和低反应率。对于一种高自杀率的疾病来说,这尤其成问题。因此,开发新型抗抑郁药物目前尤为迫切。
MCE 收录了 1,725 种具有抗抑郁活性的化合物及靶向抑郁症主要靶点的化合物。MCE 抗抑郁症化合物库是研究抑郁症发病机制及开发抗抑郁症药物的有用工具。
HY-L171
2,736 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2,736 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L0105V
485,000 compounds
InterBioScreen Synthetic Compounds Library contains about 485,000 immediately available compounds. The library is generated by very rigorously selecting the most interesting classes of compounds that are most likely to become new drugs or plant protection agents or veterinary preparations.
HY-L173
1,896 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 1,896 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L146
2,861 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 2,861 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L125
1,692 compounds
肺纤维化,又称为弥漫性肺间质纤维化,是特发性肺纤维化、肺动脉高压、硬皮病等多种疾病的一种非常常见的终末期表现,其特征是基质过度沉积和肺结构破坏,最终导致呼吸功能不全。肺纤维化目前已成为一种发病率显著增加的全球性疾病,其中最常见的肺纤维化形式是特发性肺纤维化。
肺纤维化是一种复杂的疾病,多种信号因子和信号通路在该疾病中被破坏,如TGF-β、Wnt、VEGF和PI3K-Akt等。MCE精心收录了1,692化合物,具有确定的和潜在的抗肺纤维化活性。MCE抗肺纤维化化合库是抗肺纤维化药物筛选及相关研究的有效工具。
HY-L012
4,475 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,475 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L048
343 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 343 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L102
1,747 compounds
罕见病是一项重要的公共卫生问题,也是医学界的一大挑战。大多数罕见疾病是遗传性疾病,通常会严重致残,严重影响预期寿命,损害身体和精神能力。目前,已知的罕见疾病约有7000种,共影响10%的人口。然而,在所有罕见疾病中,只有不到6%的治疗方案得到了批准,这凸显出它们在药物开发方面的巨大需求尚未得到满足。针对新适应症进行药物再利用的过程,相对于罕见病新药的开发,是一种省时、省钱、成功率高的方法,大大降低了罕见病药物开发的风险。
MCE精心收集了 1,747 种用于罕见病治疗的化合物,包含处于临床期研究,临床研究及批准上市的用于罕见病治疗的药物。罕见病药物库是研究罕见病的有效工具。所有化合物均可提供对应的罕见病适应症。
HY-L053
1,390 compounds
新药研发从靶点确定到临床研究是一个耗时且投入巨大的过程,也需要承担较高的风险。相比新药的开发,药物重定位 (也称为老药新用) 或药物新适应症的开发可以大大缩短研发周期, 降低研发成本,已经成为目前药物研发的新趋势。上市药物经过临床验证,都具有明确的生物活性、较好的药代动力学特性及安全性,可以大大提高药物的成功率。目前老药新用的例子已经屡见不鲜,如二甲双胍用于 2 型糖尿病治疗,沙利度胺用于麻风病和多发性骨髓瘤治疗等。
MCE 收录了 1,390 种中国国家药品监督管理局 (NMPA) 批准的小分子化合物,这些小分子化合物经过广泛的临床前及临床研究,具有较好的生物活性,安全性及生物利用度。MCE NMPA 上市药物库是研究老药新用的有用工具,可以加快药物开发速度。
HY-L077
2,713 compounds
胰腺癌是一种预后较差,死亡率很高的恶性肿瘤。化疗仍然是晚期胰腺癌患者最常用的治疗方法。尽管化疗取得了很大进展,但并没有明显提高胰腺癌患者的生存率。最近,靶向治疗为胰腺癌患者带来新的希望。胰腺癌中常见的突变基因包括 K-Ras(74-100%)、p16INK4a(高达98%)、p53(43-76%)、DPC4(约50%)、HER-2/neu(约65%)和FHIT(70%)。其他相关基因包括 Notch1、Akt-2、BRCA2 和 COX- 2 等。这些蛋白是胰腺癌靶向治疗的重要靶点。
MCE 提供 2,713 个具有明确或潜在抗胰腺癌活性的化合物,这些化合物靶向 K-Ras、 p53、 HER2、 Notch、 AKT 等胰腺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗胰腺癌化合物库是筛选抗胰腺癌药物及其他胰腺癌相关研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1251
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率,并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-123643
Lissamine flavine
Dyes
Brilliant Sulfaflavine 用作荧光示踪剂。用于研究叶面杀菌剂施用于大豆防治锈病时的施用率。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P1428A
Neuropeptide Y Receptor
RFRP-1(human) TFA is a potent endogenous NPFF receptor agonist (EC50 values are 0.0011 and 29 nM for NPFF2 and NPFF1, respectively). Attenuates contractile function of isolated rat and rabbit cardiac myocytes. Reduces heart rate , stroke volume, ejection fraction and cardiac output, and increases plasma prolactin levels in rats.
HY-P3948
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 是 Pro-Specific 蛋白酶的荧光底物。Fluorescent Substrate for Pro-Specific Proteases 可用于检测靶标酶的水解速率和活性。
HY-P10279
Human atrial natriuretic factor (102–126)
Peptides
Cardiovascular Disease
Others
Anaritide 是一种由 25 个氨基酸组成的合成形式的心脏利钠肽 (ANP)。Anaritide 通过扩张入球小动脉并收缩出球小动脉来增加肾小球的滤过率。Anaritide 可用来研究对急性肾小管坏死患者的影响,特别是在改善透析自由生存率方面。
HY-P3414
Peptides
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽,可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P5490
NPQ 53-70
Peptides
Others
Spexin-2 (53-70), human,mouse,rat (NPQ 53-70) 是一种有生物活性的肽。(这是 Spexin-2 (53-70),新型肽激素的非酰胺化版本,源自激素原 proNPQ,在哺乳动物物种中保守。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。 Spexin-2 给予大鼠时,可降低心率并增加尿流量)
HY-W142119
HY-P5521
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P3765
HY-P2251
HY-P4764
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-P3560
TV 4710
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Edratide (TV 4710) 是一种由 19 个氨基酸组成的合成肽,它基于人类抗 DNA 抗体的互补决定区 1 (CDR1),表达主要独特型 16/6 Id。Edratide 降低细胞凋亡 (apoptosis ) (Apoptosis ) 率并下调 caspase-8 和 caspase-3,上调 Bcl-xL。Edratide 具有研究系统性红斑狼疮 (SLE) 的潜力。
HY-P0203
HY-W141774
S-Carboxyethylcysteine
Peptides
Metabolic Disease
S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine (S-Carboxyethylcysteine) 是一种非蛋白质(改性)硫氨基酸。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 存在于 Acacia 种子中。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 可影响大鼠对种子蛋白质的利用。S-(2-Carboxyethyl)-L-cysteine 抑制蛋氨酸诱导的大鼠生长速度,并对大鼠血浆氨基酸水平产生负面影响。
HY-P0203A
HY-W011258
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P5905
Citrullinated Aβ (1-42); Citrullinated Aβ42
Amyloid-β
Neurological Disease
Citrullinated amyloid-β (1-42) peptide (human) (Citrullinated Aβ (1-42)) 是 β-Amyloid (1-42) (HY-P1363) 的一种修饰形式,在 Arg5 位点发生瓜氨酸化。与未修饰的 β-Amyloid (1-42) 相比,其可溶性低分子量寡聚体的形成增加,纤维形成速率降低,且像未修饰的 β-Amyloid (1-42) 一样,它形成由平行 β 片层组成的原纤维。
HY-P10463
Histone Methyltransferase
Cancer
ssK36 是组蛋白甲基转移酶 (SET) 结构域蛋白 2 (SETD2 ) 的超底物肽,ssK36 是针对 SETD2 蛋白设计的,这是一种特定的 PKMT,它在人体细胞中负责将甲基团添加到组蛋白 H3 的第 36 个赖氨酸残基上 (H3K36),形成 H3K36me3。ssK36 能够被 SETD2 以比自然底物 H3K36 快 100 倍以上的速率甲基化。ssK36 可用于研究 PKMTs 的催化机制,特别是底物特异性和催化效率。
HY-P5415
Peptides
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-E0209
MCE 384 孔化合物储存板可用于化合物的储存,具有V形底设计,可以提高样品的回收率,减少死体积。板子采用聚丙烯材料具有高耐热性,不含可检测的 DNA 酶、RNase、人 DNA。板子符合 ANSI/SBS 标准,适用于自动化移液工作站及高通量筛选平台。
HY-KE8005
T7 Endonuclease I可识别并切割不完全配对DNA、十字型结构DNA、Holliday结构或交叉DNA、异源双链DNA或者以更慢的速度切割含切刻的双链DNA。
HY-K1041
MCE Seamless DNA Assembly Plus Kit 无缝克隆试剂盒为新一代重组克隆试剂盒,一次反应可完成单个至多个 DNA 片段的重组。其中经优化的 Mix 预混了重组酶和反应缓冲液,并添加了辅助因子,可显著提高克隆的重组效率和对杂质的耐受度,最快仅需 5 分钟即可完成单片段重组,且阳性率高达 95% 以上。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0031S1
Quetiapine-d4 (hemifumarate ) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B1190S
Cefadroxil-d4 (hydrate ) 是 Cefadroxil 的氘代物。Cefadroxil是一种头孢菌素类的广谱抗生素, 有效抑制革兰氏阳性和阴性菌感染。
HY-B0031S3
Quetiapine-d8 (hemifumarate ) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2 ,HT1A ,5-HT2A ,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
HY-B0076S
Bisoprolol-d7 (hemifumarate ) 是 Bisoprolol hemifumarate 的氘代物。Bisoprolol hemifumarate 是 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor ) 阻断剂。
HY-17420AS
Cyclophosphamide-d8 (hydrate ) 是 Cyclophosphamide hydrate 的氘代物。Cyclophosphamide hydrate 是一种合成的 DNA Alkylator ,在化学上与氮芥类有关,具有抗肿瘤及免疫抑制活性。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-B0162AS
Ivabradine-d6 (hydrochloride) 是 Ivabradine hydrochloride 的氘代物。
HY-B0162AS1
Ivabradine-d3 (hydrochloride) 是 Ivabradine 的氘代物。
HY-B0504S2
Creatinine-d5 是 Creatinine 的氘代物。Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
HY-B0504S1
Creatinine-13 C 是一种 13 C 标记的 Creatinine。Creatinine(NSC13123)是肌肉中磷酸肌酸的分解产物。
HY-B0388S1
Probucol-d6 是 Probucol 氘代物。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B0388S
Probucol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Probucol。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B1637S
Ditiocarb-d10 (sodium) 是 Ditiocarb sodium 的氘代物。 Ditiocarb sodium (Sodium diethyldithiocarbamate) 是一种铜试剂,与 Cu2+ 溶液反应,生成络合物,提高了铜置换沉淀速率。Sodium diethyldithiocarbamate 可降低 HIV 感染。
HY-W000450S
5-Aminolevulinic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 5-Aminolevulinic acid。5-Aminolevulinic acid (5-ALA) 是一种非蛋白质氨基酸,在血红素生物合成中起着限速作用。
HY-W020033S
Lanosterol-d6 是 Lanosterol 的氘代物。Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物,Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-B0373S1
Tiopronin-d3 是 Tiopronin 的氘代物。Tiopronin 是一种可扩散的抗氧化剂,是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。Tiopronin 可以控制胱氨酸沉淀和排泄的速度,有潜力用于胱氨酸尿症,类风湿性关节炎和肝病的研究。
HY-17401S
Ranolazine-d8 (dihydrochloride) 是 Ranolazine dihydrochloride 的氘代物。Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0280S2
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S1
Ranolazine-d8 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
HY-B0280S
Ranolazine-d5 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W259668
炔烃
Homopropargylglycine 是一种 Methionine (HY-13694) 类似物。在包括哺乳动物细胞培养在内的各种系统中,Homopropargylglycine 能够以适当的速率被合成到新合成的蛋白质中,可用于鉴定新旧蛋白群。Homopropargylglycine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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