1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  2. Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Apoptosis
  3. 4EGI-1

4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

4EGI-1 Chemical Structure

4EGI-1 Chemical Structure

CAS No. : 315706-13-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1089
In-stock
1 mg ¥391
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1244
In-stock
25 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5080
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of 4EGI-1:

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Top Publications Citing Use of Products

    4EGI-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cancer Ther. 2018 Dec;17(12):2676-2688.  [Abstract]

    Immunoblot assessing protein synthesis, using puromycin labeling, and CHK1 levels of cell lines treated with the protein translation inhibitor 4EGI-1.

    4EGI-1 purchased from MCE. Usage Cited in: Nat Commun. 2017 Jun 8;8:15617.  [Abstract]

    Immunoblot analysis of KRAS protein levels in parental (P) and resistant derivatives (R1 and R2) following 4 h treatment with the corresponding inhibitors Rapamycin, AZD2014, MLN0128, BEZ235 and 4EGI-1. Images are cropped for clarity from the same exposure of the same membrane.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    4EGI-1 is an inhibitor of eIF4E/eIF4G interaction, with a Kd of 25 μM against eIF4E binding.

    IC50 & Target

    eIF4

     

    体外研究
    (In Vitro)

    4EGI-1 是 eIF4E/eIF4G 相互作用的抑制剂,对 eIF4E 结合的 Kd 为 25 μM。4EGI-1 破坏 eIF4F 复合物并抑制哺乳动物细胞中致癌蛋白的表达。4EGI-1 (0-40 μM) 也表现出促凋亡活性并抑制多种癌细胞系的生长[1]。4EGI-1 对乳腺癌细胞有细胞毒性,如 SKBR-3、MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞,IC50 约为 30 μM,对非 CSCs (癌干细胞),IC50 约为 22 μM。4EGI-1 增强乳腺 CSC 分化 (40 μM),并抑制乳腺 CSC 诱导的 HUVEC 管状结构形成 (8 μM)。此外,4EGI-1 选择性地抑制在 CSC 维护和传播中持续存在的翻译[2]。4EGI-1 (50 μM) 损害 U87 细胞中 eIF4F 复合物的形成。4EGI-1 (10、50 和 100 μM) 通过诱导 U87 细胞凋亡来抑制细胞增殖,而凋亡是通过 Bax 激活实现的。4EGI-1 在 U87 细胞中引起线粒体功能障碍,并通过激活 GRP-78 诱导内质网应激[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    4EGI-1 (75 mg/kg,腹腔注射) 在体内抑制乳腺癌干细胞 (CSC) 肿瘤生长和肿瘤血管生成[2]。4EGI-1 (75 mg/kg,ip) 对携带 U87 细胞的小鼠的肿瘤体积和重量有抑制作用[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    451.28

    Formula

    C18H12Cl2N4O4S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (77.56 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL
    5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (5.54 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.91%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    1 × 104 breast CSCs HMLER (CD44high/CD24low)FA cells and other indicated breast cancer cells are treated with DMSO, or [E]-4EGI-1 or [Z]-4EGI-1 at series of concentrations for 24 hours. The cells are performed cell viability assays with cell viability assay kit. Three independent experiments are performed. Average IC50 results are shown (mean ± SD, t-test, two-tailed)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    In the tumor xenografted assay, 1×105 breast cancer stem cells (CSCs) are mixed with 100 μL Matrigel/DMEM mixture (Matrigel: DMEM = 1:2). Breast CSCs/Matrigel/DMEM mixtures are injected into NOD/SCID female mice mammary glands by subcutaneous injection. After the tumor formation (about 75 mm3 in volume, 5 mice/group), DMSO, or 75 mg/kg [E]-4EGI-1, or 75 mg/kg [Z]-4EGI-1 is injected into the mice by intraperitoneal injection daily for 30 days. Tumor volumes are measured every three days. At the 30th day, mice are sacrificed and tumors are excised. Tumors weights are measured. Tumor tissue samples are used for immunohistostaining, Western blot and immunoprecipitation analyses[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2159 mL 11.0796 mL 22.1592 mL 55.3980 mL
    5 mM 0.4432 mL 2.2159 mL 4.4318 mL 11.0796 mL
    10 mM 0.2216 mL 1.1080 mL 2.2159 mL 5.5398 mL
    15 mM 0.1477 mL 0.7386 mL 1.4773 mL 3.6932 mL
    20 mM 0.1108 mL 0.5540 mL 1.1080 mL 2.7699 mL
    25 mM 0.0886 mL 0.4432 mL 0.8864 mL 2.2159 mL
    30 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8466 mL
    40 mM 0.0554 mL 0.2770 mL 0.5540 mL 1.3849 mL
    50 mM 0.0443 mL 0.2216 mL 0.4432 mL 1.1080 mL
    60 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3693 mL 0.9233 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    4EGI-1
    目录号:
    HY-19831
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