1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  2. HDAC Apoptosis
  3. Domatinostat

Domatinostat  (Synonyms: 4SC-202 free base)

目录号: HY-16012A 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。

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Domatinostat Chemical Structure

Domatinostat Chemical Structure

CAS No. : 910462-43-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
In-stock
2 mg ¥560
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1360
In-stock
50 mg ¥4080
In-stock
100 mg ¥6520
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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Top Publications Citing Use of Products

    Domatinostat purchased from MCE. Usage Cited in: Am J Transl Res. 2020 Jun 15;12(6):2968-2983.  [Abstract]

    Western blot analyzes that the expression levels of LSD1, HDAC1/2/3, BCL-2 and CDK1 proteins are decreased and the expression levels of H3K4me2, AC-H3, cleavage caspase3/9, BAX, and p21 proteins are significantly increased by 4SC-202.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Domatinostat (4SC-202 free base) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. It also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1).

    IC50 & Target[4]

    HDAC-3

    0.57 μM (IC50)

    HDAC-2

    1.12 μM (IC50)

    HDAC-1

    1.2 μM (IC50)

    HDAC-11

    9.7 μM (IC50)

    HDAC-5

    11.3 μM (IC50)

    HDAC-10

    21 μM (IC50)

    HDAC-9

    50 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Domatinostat 显著降低所有上皮和间充质 UC 细胞系的增殖 (IC50 0.15-0.51 μM),抑制克隆生长并诱导 caspase 活性[1]
    Domatinostat 在 CRC 细胞中引起细胞凋亡激活,而 caspase 抑制剂 (z-VAD-CHO 和 z-DVED-CHO) 显著减轻 Domatinostat 在 CRC 细胞中发挥的细胞毒性。同时,Domatinostat 在 CRC 细胞中诱导显著的 G2-M 停滞。进一步的研究表明,AKT 激活可能是 Domatinostat 的重要耐药因素。Domatinostat 诱导的细胞毒性随着血清饥饿、AKT 抑制 (通过哌立福辛或 MK-2206) 或 AKT1-shRNA 敲低在 CRC 细胞中显著增强。另一方面,组成型活性 AKT1 (CA-AKT1) 的外源性表达降低了 HT-29 细胞中 Domatinostat 的敏感性。值得注意的是,低浓度的 Domatinostat 可增强奥沙利铂诱导的体外抗 CRC 活性[2]
    Domatinostat 诱导针对已建立的 HCC 细胞系 (HepG2、HepB3、SMMC-7721) 和患者来源的原代 HCC 细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。Domatinostat 诱导细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 激活,使其易位至线粒体并与 Cyp-D 物理结合[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Domatinostat (p.o.) 抑制 HT-29 裸鼠异种移植物生长,与奥沙利铂联用时活性进一步增强[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    447.51

    Formula

    C23H21N5O3S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 58 mg/mL (129.61 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL
    5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2346 mL 11.1729 mL 22.3459 mL 55.8647 mL
    5 mM 0.4469 mL 2.2346 mL 4.4692 mL 11.1729 mL
    10 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL 5.5865 mL
    15 mM 0.1490 mL 0.7449 mL 1.4897 mL 3.7243 mL
    20 mM 0.1117 mL 0.5586 mL 1.1173 mL 2.7932 mL
    25 mM 0.0894 mL 0.4469 mL 0.8938 mL 2.2346 mL
    30 mM 0.0745 mL 0.3724 mL 0.7449 mL 1.8622 mL
    40 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5586 mL 1.3966 mL
    50 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4469 mL 1.1173 mL
    60 mM 0.0372 mL 0.1862 mL 0.3724 mL 0.9311 mL
    80 mM 0.0279 mL 0.1397 mL 0.2793 mL 0.6983 mL
    100 mM 0.0223 mL 0.1117 mL 0.2235 mL 0.5586 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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