1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. P2X Receptor
  3. A-317491 sodium salt hydrate

A-317491 sodium salt hydrate 

目录号: HY-15568A 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

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A-317491 sodium salt hydrate Chemical Structure

A-317491 sodium salt hydrate Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ¥1266
In-stock
5 mg ¥949
In-stock
10 mg ¥1414
In-stock
50 mg ¥4780
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Other Forms of A-317491 sodium salt hydrate:

    A-317491 sodium salt hydrate purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Nanomedicine. 2017 Nov 9;12:8171-8183.  [Abstract]

    PC12 cell fluorescence images of baseline (before ATP stimulation), 0 s (the brightest fluorescence images after ATP stimulation), 50 s, 100 s, 150 s, and 200 s. Ca2+ peak increase (∆F/F0) in PC12 cells incubated with A-317491 salt, CSOSA/NLC, and CSOSA/NLC/A-317491 for predetermined time under 100 μM ATP stimulation.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A-317491 sodium salt hydrate is a potent, selective and non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, with Kis of 22, 22, 9, and 92 nM for hP2X3, rP2X3, hP2X2/3, and rP2X2/3, respectively. A-317491 sodium salt hydrate is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 sodium salt hydrate reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux[1][2].

    IC50 & Target

    P2X3 Receptor

     

    体外研究
    (In Vitro)

    A-317491 potently blocks recombinant human and rat P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux (Ki=22-92 nM) [1].
    A-317491 (1 nM-10 μM) produces a concentration-dependent block of dorsal root ganglion (DRG) currents with an IC50 of 15 nM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    A-317491 (0.1-30 mg/kg; a single s.c.) dose-dependently reverses inflammatory mechanical hyperalgesia in rats[2].
    A-317491 (3-30 mg/kg; a single .v.) exhibits the plasma half-life (7.38 h), clearance rate (1.83 L/h/kg), and volume of distribution (0.17 L/kg)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant[2]
    Dosage: 0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg
    Administration: A single s.c.
    Result: Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration.
    分子量

    606.57

    Formula

    C33H29NNaO9

    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (164.86 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.6486 mL 8.2431 mL 16.4861 mL
    5 mM 0.3297 mL 1.6486 mL 3.2972 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: PBS

      Solubility: 50 mg/mL (82.43 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    参考文献

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    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O 1 mM 1.6486 mL 8.2431 mL 16.4861 mL 41.2154 mL
    5 mM 0.3297 mL 1.6486 mL 3.2972 mL 8.2431 mL
    10 mM 0.1649 mL 0.8243 mL 1.6486 mL 4.1215 mL
    15 mM 0.1099 mL 0.5495 mL 1.0991 mL 2.7477 mL
    20 mM 0.0824 mL 0.4122 mL 0.8243 mL 2.0608 mL
    25 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6486 mL
    30 mM 0.0550 mL 0.2748 mL 0.5495 mL 1.3738 mL
    40 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4122 mL 1.0304 mL
    50 mM 0.0330 mL 0.1649 mL 0.3297 mL 0.8243 mL
    60 mM 0.0275 mL 0.1374 mL 0.2748 mL 0.6869 mL
    80 mM 0.0206 mL 0.1030 mL 0.2061 mL 0.5152 mL
    100 mM 0.0165 mL 0.0824 mL 0.1649 mL 0.4122 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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