1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. TRP Channel
  3. A-967079

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

A-967079 Chemical Structure

A-967079 Chemical Structure

CAS No. : 1170613-55-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
5 mg ¥606
In-stock
10 mg ¥944
In-stock
25 mg ¥2063
In-stock
50 mg ¥3638
In-stock
100 mg ¥5363
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

A-967079 is a selective TRPA1 receptor antagonist with IC50s of 67 nM and 289 nM at human and rat TRPA1 receptors, respectively, and has good penetration into the CNS.

IC50 & Target

IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1]

体内研究
(In Vivo)

全身注射 A-967079 (30 μMol/kg,静脉内) 会降低未受伤和弗氏佐剂 (CFA) 发炎大鼠同侧后爪受到伤害性捏刺激后宽动态范围 (WDR) 和伤害性特异性 (NS) 神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,在 CFA 发炎的大鼠中,给予 A-967079 (30 μMol/kg,静脉注射) 与基线放电相比显著降低 WDR 神经元对有害捏刺激的反应 (p=0.0013,重复-测量方差分析) ,对照组 (p=0.0001,双向方差分析)。注射后 35 分钟出现对发炎大鼠捏诱发活动的最大观察效果 (比基线水平降低 61.1±10.97%)。与未受伤的大鼠相比,向 CFA 发炎的大鼠注射 A-967079 也显著 (重复测量和双向方差分析分别为 p=0.0004 和 p=0.0001) 降低了 WDR 神经元对 10-g von 的反应 Frey 毛发刺激。观察到的 von Frey 诱发活动的最大减少是基线水平 (注射后 35 分钟) 的 67.69±18.39%,因此与 A-967079 对发炎大鼠捏诱发活动的影响相当[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

207.24

Formula

C12H14FNO

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (482.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8253 mL 24.1266 mL 48.2532 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8253 mL 9.6506 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.30%

参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Male Sprague-Dawley rats (250-400 g) are used for all experiments and are housed in a temperature controlled room with a 12/12-hr day/night cycle. Food and water are available ad libitum. Spontaneous and evoked neuronal activity is then measured 5, 15, 25, and 35 min after systemic injection of A-967079 (30 μmol/kg, i.v.) or vehicle (polyethylene glycol). The intravenous injection of A-967079 or vehicle is completed over a 6-7 min period. The i.v. dose of A-967079 is selected based on extrapolated plasma levels that are effective in behavioral studies[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.8253 mL 24.1266 mL 48.2532 mL 120.6331 mL
5 mM 0.9651 mL 4.8253 mL 9.6506 mL 24.1266 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8253 mL 12.0633 mL
15 mM 0.3217 mL 1.6084 mL 3.2169 mL 8.0422 mL
20 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4127 mL 6.0317 mL
25 mM 0.1930 mL 0.9651 mL 1.9301 mL 4.8253 mL
30 mM 0.1608 mL 0.8042 mL 1.6084 mL 4.0211 mL
40 mM 0.1206 mL 0.6032 mL 1.2063 mL 3.0158 mL
50 mM 0.0965 mL 0.4825 mL 0.9651 mL 2.4127 mL
60 mM 0.0804 mL 0.4021 mL 0.8042 mL 2.0106 mL
80 mM 0.0603 mL 0.3016 mL 0.6032 mL 1.5079 mL
100 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL 1.2063 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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A-967079
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HY-108463
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