2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease
  3. Opioid Receptor Potassium Channel Cytochrome P450
  4. ADL-5859 hydrochloride

ADL-5859 hydrochloride 

目录号: HY-13044 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ADL-5859 hydrochloride Chemical Structure

ADL-5859 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 850173-95-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1287
In-stock
5 mg ￥1170
In-stock
10 mg ￥1980
In-stock
50 mg ￥6930
In-stock
100 mg   询价  
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ADL-5859 hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

Proliferation Assay

    ADL-5859 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Eur J Pharmacol. 2016 Jun 15;781:53-9.  [Abstract]

    The DOR agonist ADL5859 shows antidepressant-like effects in the FST in C57BL/6J mice.

    查看 Cytochrome P450 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) is a selective and orally active δ opioid receptor (DOR) agonist with an Ki and an EC50 value of 0.84 and 20 nM, respectively. ADL-5859 hydrochloride also shows inhibitory activity to hERG channel with an IC50 value of 78 μM. ADL-5859 hydrochloride can be used for the research of pain[1][2].

    IC50 & Target

    δ Opioid Receptor/DOR

     

    体外研究
    (In Vitro)

    ADL-5859 (0-10 μM) hydrochloride shows activities to δ opioid receptor with an Ki and an EC50 value of 0.84 and 20 nM, and inhibits 32% and 37% activities to µ and κ opioid receptor, respectively[1].
    ADL-5859 (0-100 μM) hydrochloride exhibits inhibitory activity to hERG channel with an IC50 value of 78 μM[1].
    ADL-5859 (0-100 μM) hydrochloride inhibits activity of the drug metabolizing enzyme cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) in vitro with an IC50 value of 43 μM[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ADL-5859 hydrochloride 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    ADL-5859 (0.3-10 mg/kg; p.o. once) hydrochloride reverses hyperalgesia in inflamed paw of rats and shows robust antidepressant-like activity[1].
    1.19 Pharmacokinetic Properties of ADL-5859 in Rats and Dogs[1].

    Rats
    IV 0.25 mg/kg and PO 3 mg/kg    		 Dogs
    IV 1 mg/kg and PO 3 mg/kg
    CLs (L/h/kg) 1.8±0.5 0.4±0.1
    Vdss (L/kg) 10.7±1.9 2.5±0.5
    t1/2 (oral, h) 5.3±0.7 4.7±0.2
    F (%) 33.4±3.2 66.5±6.8

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Rats with Freund’s Complete Adjuvant (FCA) injection induced mechanical hyperalgesia[1]
    Dosage: 0.3-10 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 0.3-10 mg/kg once
    Result: Produced 100% reversal of hyperalgesia in the inflamed paw with a dose of 3 mg/kg and showed an oral ED50 value of 1.4 mg/kg.
    Animal Model: Male Sprague-Dawley rats[1]
    Dosage: 0.3 and 3 mg/kg
    Administration: Oral gavage; 0.3 and 3 mg/kg once
    Result: Produced robust antidepressant-like activity in the rat forced swim assay with a dose of 3 mg/kg.
    Clinical Trial
    分子量

    428.95

    Formula

    C24H29ClN2O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (233.13 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.66 mM; 超声助溶 (<60°C))

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3313 mL 11.6564 mL 23.3127 mL
    5 mM 0.4663 mL 2.3313 mL 4.6625 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.41 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.77%

    COA (269 KB) LCMS (121 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    ADL-5859 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.3313 mL 11.6564 mL 23.3127 mL 58.2818 mL
    5 mM 0.4663 mL 2.3313 mL 4.6625 mL 11.6564 mL
    10 mM 0.2331 mL 1.1656 mL 2.3313 mL 5.8282 mL
    DMSO 15 mM 0.1554 mL 0.7771 mL 1.5542 mL 3.8855 mL
    20 mM 0.1166 mL 0.5828 mL 1.1656 mL 2.9141 mL
    25 mM 0.0933 mL 0.4663 mL 0.9325 mL 2.3313 mL
    30 mM 0.0777 mL 0.3885 mL 0.7771 mL 1.9427 mL
    40 mM 0.0583 mL 0.2914 mL 0.5828 mL 1.4570 mL
    50 mM 0.0466 mL 0.2331 mL 0.4663 mL 1.1656 mL
    60 mM 0.0389 mL 0.1943 mL 0.3885 mL 0.9714 mL
    80 mM 0.0291 mL 0.1457 mL 0.2914 mL 0.7285 mL
    100 mM 0.0233 mL 0.1166 mL 0.2331 mL 0.5828 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ADL-5859850173-95-4ADL5859ADL 5859Opioid ReceptorPotassium ChannelCytochrome P450KcsACYPsoralpainratdogcytochromehyperalgesiaantidepressantInhibitorinhibitorinhibit

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