2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CXCR
  4. AMG 487

AMG 487 

目录号: HY-15319 纯度: 99.60% ee.: 99.93%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AMG 487 Chemical Structure

AMG 487 Chemical Structure

CAS No. : 473719-41-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1912
In-stock
2 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥1440
In-stock
10 mg ￥2040
In-stock
50 mg ￥7680
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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AMG 487 相关抗体

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CXCR CXCR1 CXCR2 CXCR3 CXCR4 CXCR7 CXCR6

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]

125I-IP10-CXCR3

8 nM (IC50)

125I-ITAC-CXCR3

8.2 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10, IC50=8 nM、ITAC, IC50=15 nM 和 MIG, IC50=36 nM) 抑制 CXCR3 介导的细胞迁移。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)[1]。
AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺[2]。
AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AMG 487 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润[1]。
AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移[2]。
在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

603.59

Formula

C32H28F3N5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 41 mg/mL (67.93 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6568 mL 8.2838 mL 16.5675 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3135 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline

    Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65% ee.: 99.97%

COA (197 KB) HNMR (214 KB) NP-HPLC (504 KB) LCMS (290 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[3]

Colon cancer cells are seeded at a density of 104 cells cm2 and incubated either in serum-enriched medium or in base medium (containing 0.1% bovine serum albumin, BSA) supplemented or not with various concentrations of rCXCL9, rCXCL10 and rCXCL11 for the indicated periods of time before being either trypsin-detached, collected and enumerated or re-fed with fresh medium for 3 days, harvested and enumerated. The morphology of the CRC cells is observed through an inverted optical microscope at ×20 magnification, and photographs are taken at day 7.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Local tumor growth and spontaneous metastasis are evaluated by injecting 3×105 viable tumor cells s.c. proximal to the right abdominal mammary gland of syngeneic female mice. Tumor diameters are measured by caliper twice weekly, and mice are euthanized on an individual basis when the s.c. tumor measured 18 mm in diameter or earlier if the mouse seemed moribund. The lungs are removed and weighed, and surface tumor colonies are quantified in a blinded fashion under a dissecting microscope. Experimental metastasis is evaluated by injecting 9×104 viable tumor cells i.v. into the lateral tail vein of syngeneic female mice. All mice are euthanized on day 21 posttransplantation or earlier if the mice seemed moribund. The lungs are removed and weighed, and surface tumor colonies are quantified in a blinded fashion under a dissecting microscope. A 50% hydroxypropyl-β-cyclodextrin solution is prepared; at 20%, this solution serves as the vehicle. AMG487 is added to the 50% solution, and it is incubated in a sonicating water bath for 2 hours with occasional vortexing. Distilled water is added to give the appropriate final concentration of AMG487 in 20% of hydroxypropyl-β-cyclodextrin.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

AMG 487 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6568 mL 8.2838 mL 16.5675 mL 41.4188 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3135 mL 8.2838 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6568 mL 4.1419 mL
15 mM 0.1105 mL 0.5523 mL 1.1045 mL 2.7613 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8284 mL 2.0709 mL
25 mM 0.0663 mL 0.3314 mL 0.6627 mL 1.6568 mL
30 mM 0.0552 mL 0.2761 mL 0.5523 mL 1.3806 mL
40 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0355 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3314 mL 0.8284 mL
60 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2761 mL 0.6903 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AMG 487473719-41-4AMG487AMG-487CXCRCXC chemokine receptorsC-X-C motif chemokine receptorsCXCR3CXCL10CXCL11chemokinereceptormetastasiscoloncancerMetastaticBreastInhibitorinhibitorinhibit

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