2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. Sotorasib

Sotorasib  (Synonyms: 索托拉西布; AMG-510)

目录号: HY-114277 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Sotorasib Chemical Structure

Sotorasib Chemical Structure

CAS No. : 2296729-00-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1727
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg ￥7800
In-stock
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500 mg   询价  

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Sotorasib 相关抗体

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WB

    Sotorasib purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2022.

    Sotorasib (1 μM) strongly downregulates survival protein Survivin in MIA PaCa-2 cells.

    查看 Ras 亚型特异性产品:

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    K-Ras H-Ras Ras

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Sotorasib (AMG-510) is a first-in-class, orally bioavailable, and selective KRAS G12C covalent inhibitor. Sotorasib irreversibly inhibits KRAS G12C by locking it in an inactive GDP-bound state. Sotorasib is the first KRAS G12C inhibitor in clinical development and leads to the regression of KRAS G12C tumors[1][2].

    IC50 & Target[1]

    KRAS(G12C)

     

    体外研究
    (In Vitro)

    在细胞测定中，Sotorasib (AMG-510) 共价修饰 KRAS G12C 并抑制 KRAS G12C 信号传导，通过所有 KRAS p.G12C 突变细胞系中的 ERK1/2 (p-ERK) 磷酸化来测量[2]。
    Sotorasib (AMG-510；1-10 μM；72 小时) 也有效损害 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 中的细胞活力，IC50分别为 0.006 μM 和 0.009 μM。非 KRASG12C 细胞系对 Sotorasib (IC50>7.5 μM) 不敏感[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Sotorasib 相关抗体:

    Cell Viability Assay [3]

    Cell Line: NCI-H358 and MIA PaCa-2 cells
    Concentration: 1-10 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Potently impaired cellular viability in both NCI-H358 and MIA PaCa-2 (IC50≈0.006 μM and 0.009 μM respectively).
    体内研究
    (In Vivo)

    在临床前肿瘤模型中，Sotorasib (AMG-510) 快速且不可逆地结合 KRAS G12C，持久抑制丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路。Sotorasib (口服；每天一次) 能够在 KRAS G12C 癌症小鼠模型中诱导肿瘤消退[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    560.59

    Formula

    C30H30F2N6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    索托拉西布
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (89.19 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7838 mL 8.9192 mL 17.8383 mL
    5 mM 0.3568 mL 1.7838 mL 3.5677 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 10 mg/mL (17.84 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (270 KB) HNMR (304 KB) LCMS (266 KB) 元素分析报告 (215 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Sotorasib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.7838 mL 8.9192 mL 17.8383 mL 44.5959 mL
    5 mM 0.3568 mL 1.7838 mL 3.5677 mL 8.9192 mL
    10 mM 0.1784 mL 0.8919 mL 1.7838 mL 4.4596 mL
    15 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1892 mL 2.9731 mL
    20 mM 0.0892 mL 0.4460 mL 0.8919 mL 2.2298 mL
    25 mM 0.0714 mL 0.3568 mL 0.7135 mL 1.7838 mL
    30 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4865 mL
    40 mM 0.0446 mL 0.2230 mL 0.4460 mL 1.1149 mL
    50 mM 0.0357 mL 0.1784 mL 0.3568 mL 0.8919 mL
    DMSO 60 mM 0.0297 mL 0.1487 mL 0.2973 mL 0.7433 mL
    80 mM 0.0223 mL 0.1115 mL 0.2230 mL 0.5574 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Sotorasib2296729-00-3AMG-510索托拉西布AMG510AMG 510RasNSCLCKRASG12Canti-tumourcovalentregressionmutationGDP-boundphosphorylationInhibitorinhibitorinhibit

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    Sotorasib
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