1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton
  2. Mps1
  3. AZ3146

AZ3146 是一种有效的 Mps1TTK 抑制剂,IC50 为 35 nM (Mps1Cat)。

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AZ3146 Chemical Structure

AZ3146 Chemical Structure

CAS No. : 1124329-14-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1216
In-stock
1 mg ¥313
In-stock
5 mg ¥690
In-stock
10 mg ¥1105
In-stock
50 mg ¥3464
In-stock
100 mg ¥5859
In-stock
200 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZ3146 is a reasonably potent Mps1 and TTK inhibitor, with IC50 of 35 nM for Mps1Cat.

IC50 & Target[1]

Mps1Cat

35 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

在体外激酶测定中,AZ3146 抑制人 Mps1Cat,IC50 约为 35 nM。AZ3146 还有效抑制从人细胞中免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化[1]
TTK 特异性激酶抑制剂 AZ3146 可以降低 HCC 细胞的生长。在 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞上进行体外细胞毒性测定。IC50 计算为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。两种细胞在IC50浓度下进一步处理4天。观察到细胞增殖受到显著抑制[2]
HCT116 细胞在 0.8 μM (GI50) AZ3146 中培养 10 天,然后在 2 μM AZ3146 中培养 3 周。分离出 16 个克隆并生成细胞系,命名为 AzR1-16,所有这些克隆在细胞活力测定中都对 AZ3146 诱导的细胞死亡具有抗性;AzR3 和 4 的 GI50 约为 3 μM (4 倍抗性),而其余克隆的 GI50 约为 9 μM (11 倍抗性) .当通过延时显微镜分析有丝分裂时,2 μM AZ3146 会导致亲本细胞系在 10 分钟内迅速退出有丝分裂[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

452.55

Formula

C24H32N6O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (220.97 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

参考文献
Kinase Assay
[1]

His-tagged human Mps1Cat encoding amino acids 510-857 is generated. For kinase assays, 500 ng is added to buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 50 µg/mL BSA, 0.1 mM EGTA, 0.1% β-mercaptoethanol, 10 mM MgCl2, and 0.5 µg/mL myelin basic protein), AZ3146, and 100 µM γ-[32P]ATP (2 µCi/assay). Reactions are incubated at 30°C for 20 min, spotted onto P81 paper, washed in 0.5% phosphoric acid, and immersed in acetone. Phosphate incorporation is determined by scintillation counting. For immunoprecipitation kinase assays, HeLa cells are treated with nocodazole for 14 h, mitotic cells isolated, washed in PBS, and lysed for 30 min in 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 0.5% NP-40, 5 mM EDTA, 5 mM EGTA, 40 mM β-glycerophosphate, 0.2 mM PMSF, 1 mM DTT, 1 mM sodium orthovanadate, 20 mM sodium fluoride, 1 µM okadaic acid, and complete EDTA-free protease inhibitor cocktail. Full-length Mps1 is immunoprecipitated. Purified complexes are washed with lysis buffer containing 100 mM NaCl and assayed as described for the recombinant protein. To quantify 32P incorporation, reactions are stopped with SDS sample buffer and separated by SDS-PAGE followed by phosphorimaging. The plate is analyzed using a phosphorimager using AIDA software. To assess the specificity of AZ3146, a single-point screen is carried using kinase profiling service. 50 kinases are selected and assayed with 1 µM AZ3146[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[2]

The TTK inhibitor AZ3146 is disolved in DMSO at a concentration in 100 mM and diluted into 100 μM, 10 μM, 1 μM and 0.1 μM sequentially with DMEM containing 10% FBS before use. In vitrocytotoxicity assays are performed. HCC cells are plated into 96-well plates at the density of 3×103 per well. AZ3146 is added in the indicated concentrations the next day. The inhibitor treated cells are cultured and tested at a 24-hour intervals for 3-4 days using CCK-8[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL 55.2425 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL 11.0485 mL
10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL 5.5243 mL
15 mM 0.1473 mL 0.7366 mL 1.4731 mL 3.6828 mL
20 mM 0.1105 mL 0.5524 mL 1.1049 mL 2.7621 mL
25 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
30 mM 0.0737 mL 0.3683 mL 0.7366 mL 1.8414 mL
40 mM 0.0552 mL 0.2762 mL 0.5524 mL 1.3811 mL
50 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1049 mL
60 mM 0.0368 mL 0.1841 mL 0.3683 mL 0.9207 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2762 mL 0.6905 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AZ3146
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HY-14710
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