1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. AZD-5438

AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。

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AZD-5438 Chemical Structure

AZD-5438 Chemical Structure

CAS No. : 602306-29-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥770
In-stock
1 mg ¥318
In-stock
5 mg ¥700
In-stock
10 mg ¥1105
In-stock
50 mg ¥4201
In-stock
100 mg ¥7348
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AZD-5438 is a potent CDK1, CDK2, and CDK9 inhibitor, with IC50s of 16 nM, 6 nM, and 20 nM in cell-free assays, respectively. AZD-5438 shows less inhibition activity against GSK3β, CDK5 and CDK6 [1].

IC50 & Target[1]

cdk2-cyclin E

6 nM (IC50)

cdk2-cyclin A

45 nM (IC50)

cdk5-p25

14 nM (IC50)

cdk1-cyclin B1

16 nM (IC50)

cdk9-cyclin T

20 nM (IC50)

cdk6-cyclin D3

21 nM (IC50)

cdk4-cyclin D1

449 nM (IC50)

cdk7-cyclin H

821 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50,6,45、16、21 和 20 nM)。AZD5438 有效抑制细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、p25-cdk5、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9 的激酶活性 (IC50,6,45、16、21 和 20 nM)。与许多其他 cdk 抑制剂一样,AZD5438 还在体外抑制 p25-cdk5 和糖原合酶激酶 3β 的激酶活性 (IC50 分别为 14 和 17 nM)[1]。AZD5438 显著增强 NSCLC 细胞的细胞放射敏感性。AZD5438 联合放疗也可增强肿瘤生长延迟,增强因子范围为 1.2-1.7[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

AZD5438 (50 mg/kg,每日两次或 75 mg/kg,口服) 抑制人肿瘤异种移植物的生长。在体内,AZD5438 降低活跃循环细胞的比例。对 AZD5438 处理的 SW620 异种移植物的进一步药效学分析表明,有效剂量的 AZD5438 (>40% 肿瘤生长抑制) 在单次口服剂量后可维持对生物标志物 (如磷酸 pRbSer249/Thr252) 的抑制长达 16 小时[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

371.46

Formula

C18H21N5O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (269.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6921 mL 13.4604 mL 26.9208 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6921 mL 5.3842 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

参考文献
Cell Assay
[1]

AZD5438 is tested against solid tumor cell lines as previously described. Briefly, cells are incubated for 48 h with AZD5438 at a range of concentrations. At the end of incubation, the cells are pulsed with 5-bromo-2'-deoxyuridine (BrdUrd) and the amount of DNA synthesis is measured. The IC50 for inhibition of proliferation is specifically determined independently of cell death. Multiple myeloma cell lines are seeded into 96-well plates in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS and glutamine and dosed with AZD5438 for 72 h. Cell growth is measured using AlamarBlue and GI50 values are calculated with reference to pretreatment control values.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

All human tumor xenografts except HX147 are established by s.c. injecting 100 μL of tumor cells (between 1×106 and 1×107 cells mixed 1:1 with Matrigel). HX147 tumors are derived from fragment implants (1 mm3 pieces) from tumors taken from mice initially implanted s.c. with 1×107 cells. These tumor fragments are passaged in mice thrice before implant for antitumor work. Tumors are measured up to three times per week with calipers, tumor volumes are calculated, and the data are plotted as geometric mean for each group versus time, as previously described. Animals are randomized into treatment groups (typically n=10) when tumors reach a mean size of approximately >0.2 cm3 and >0.5 cm3 for mice and rats, respectively. AZD5438 is prepared in hydroxy-propyl-methyl-cellulose. Animals are given either AZD5438 (37.5-75 mg/kg) or vehicle control once or twice daily by oral gavage for appr 3 wk in each case. Tumor volume and percentage tumor growth inhibition (% TGI) are calculated as described previously. Statistical analysis of any change in tumor volume is carried out using a standard t test (P<0.05 is considered to be statistically significant).

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

AZD-5438 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6921 mL 13.4604 mL 26.9208 mL 67.3020 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6921 mL 5.3842 mL 13.4604 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3460 mL 2.6921 mL 6.7302 mL
15 mM 0.1795 mL 0.8974 mL 1.7947 mL 4.4868 mL
20 mM 0.1346 mL 0.6730 mL 1.3460 mL 3.3651 mL
25 mM 0.1077 mL 0.5384 mL 1.0768 mL 2.6921 mL
30 mM 0.0897 mL 0.4487 mL 0.8974 mL 2.2434 mL
40 mM 0.0673 mL 0.3365 mL 0.6730 mL 1.6825 mL
50 mM 0.0538 mL 0.2692 mL 0.5384 mL 1.3460 mL
60 mM 0.0449 mL 0.2243 mL 0.4487 mL 1.1217 mL
80 mM 0.0337 mL 0.1683 mL 0.3365 mL 0.8413 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1346 mL 0.2692 mL 0.6730 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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AZD-5438
目录号:
HY-10012
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