1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  2. Aurora Kinase Apoptosis
  3. Barasertib

Barasertib  (Synonyms: AZD1152)

目录号: HY-10127 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体化合物,是具有高度选择性的 Aurora B 抑制剂 (IC50: 0.37 nM)。Barasertib 可引起癌细胞生长阻滞和凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Barasertib Chemical Structure

Barasertib Chemical Structure

CAS No. : 722543-31-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1100
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1450
In-stock
50 mg ¥4700
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Barasertib (AZD1152), a pro-drug of Barasertib-hQPA, is a highly selective Aurora B inhibitor with an IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib (AZD1152) induces growth arrest and apoptosis in cancer cells[1].

IC50 & Target[1]

Aurora B

0.37 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Barasertib-HQPA(3 μM,3 小时)显着降低新鲜分离的白血病细胞中组蛋白 H3 磷酸化形式的表达[1]
Barasertib-羟基喹唑啉吡唑苯胺 (HQPA)] 可在血浆中快速转化为活性 Barasertib-HQPA[2]
Barasertib-HQPA 会诱导显着的抗增殖作用,并伴有多倍体群体的出现,这在大多数情况下会导致细胞凋亡[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Barasertib(AZD1152,25 mg/kg)显着抑制 AZD1152 二盐酸盐治疗的肿瘤的生长和重量[1]
Barasertib(AZD1152,5 mg/kg)增强长春新碱或柔红霉素抑制人 MOLM13 白血病异种移植物增殖的能力[1]
Barasertib(AZD1152,10-150 mg/kg/d)有效抑制免疫缺陷小鼠中人结肠、肺和血液肿瘤异种移植物的生长(平均肿瘤生长抑制范围,55% 至 z100%;P < 0.05)[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female immune-deficient BALB/c nude mice (MOLM13 cells injected)[1].
Dosage: 5 or 25 mg/kg.
Administration: Intraperitoneal injection 4 times a week or every another day.
Result: Inhibited the growth of human MOLM13 cells growing as xenografts using an immunodeficient murine model.
Clinical Trial
分子量

587.54

Formula

C26H31FN7O6P

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

巴拉塞替

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (56.17 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7020 mL 8.5101 mL 17.0201 mL
5 mM 0.3404 mL 1.7020 mL 3.4040 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7020 mL 8.5101 mL 17.0201 mL 42.5503 mL
5 mM 0.3404 mL 1.7020 mL 3.4040 mL 8.5101 mL
10 mM 0.1702 mL 0.8510 mL 1.7020 mL 4.2550 mL
15 mM 0.1135 mL 0.5673 mL 1.1347 mL 2.8367 mL
20 mM 0.0851 mL 0.4255 mL 0.8510 mL 2.1275 mL
25 mM 0.0681 mL 0.3404 mL 0.6808 mL 1.7020 mL
30 mM 0.0567 mL 0.2837 mL 0.5673 mL 1.4183 mL
40 mM 0.0426 mL 0.2128 mL 0.4255 mL 1.0638 mL
50 mM 0.0340 mL 0.1702 mL 0.3404 mL 0.8510 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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