2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. AZD2858

AZD2858 是一种有效的，可口服的 GSK-3 抑制剂，可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性，IC50 值分别为 0.9 和 5 nM，可用于骨折愈合的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AZD2858 Chemical Structure

AZD2858 Chemical Structure

CAS No. : 486424-20-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1228
In-stock
1 mg ￥316
In-stock
5 mg ￥697
In-stock
10 mg ￥1116
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50 mg ￥4185
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AZD2858 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the total protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Cell Physiol. 2019 Jan 26.  [Abstract]

    Western blot analysis was used to confirm the cytoplasmic and nuclear protein expression of β-catenin and AR in the LNCaP, DRCaP, BRCaP, and ERCaP cells treated with the wnt/β-catenin activator (AZD2858, 5 nM, 48 hr) or the wnt/β-catenin inhibitor (PNU74654, 129.8 μM, 48 hr).

    AZD2858 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2016 Dec 2;291(49):25529-25541.  [Abstract]

    Treatment of cells with AZD2858 leads to the induction of both PRC and c-MYC under conditions where the NRF-2α control is unaffected. Human log phase U2OS cells are plated and treated with either vehicle, the GSK-3 inhibitor, AZD2858, or with CCCP for 24 h. Total cell extracts are subjected to immunoblotting using rabbit anti-PRC(1047-1379), mouse anti-c-MYC, rabbit anti-pGSK-3α/β(Ser9/21), rabbit anti-GSK-3α/β or rabbit anti-NRF-2α as the control.

    查看 GSK-3 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    GSK-3 GSK-3α GSK-3β

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AZD2858 is a potent, orally active GSK-3 inhibitor, with IC50s of 0.9 and 5 nM for GSK-3α and GSK-3β, respectively, used in the research of fracture healing.

    IC50 & Target[4]

    GSK-3α

    0.9 nM (IC50)

    GSK-3β

    5 nM (IC50)

    CDK5/p25

    356 nM (IC50)

    Haspin

    366 nM (IC50)

    CDK5/p35

    387 nM (IC50)

    DYRK2

    491 nM (IC50)

    CDK2/cyclin A

    810 nM (IC50)

    CDK1/cyclin B

    1246 nM (IC50)

    PIM3

    1269 nM (IC50)

    TLK2

    1381 nM (IC50)

    PKD2

    2462 nM (IC50)

    CDK2/cyclin E

    3310 nM (IC50)

    Aurora-A

    4966 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    AZD2858 (1 μM) 在短时间后增加人成骨细胞中的 β-连环蛋白水平。AZD2858 抑制 GSK-3β 依赖性磷酸化，IC50 为 68 nM。AZD2858 (10 nM) 对 β-catenin 水平没有影响[1]。
    在 hADSC 中，AZD2858 使 TAZ 表达和 osterix 表达增加 1.4 倍，EC50 分别为 440 nM 和 1.2 μM。AZD2858 还诱导 hADSC 中成骨矿化的显著增加[3]。AZD2858 (AR28) 的选择性比一组其他激酶高 70 到 6000 多倍，IC50 为 5 nM。AR28 抑制小鼠细胞中的 GSK-3，并表明经典 Wnt/β-连环蛋白信号级联的激活。AR28 (50、10 和 1 nM) 增强具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞的克隆形成能力。AR28 (50 μM) 还在体外增强间充质祖细胞向成骨而非脂肪形成谱系的分化能力[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    AZD2858 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    与对照组相比，AZD2858 (20 mg/kg) 在两周处理后导致骨小梁质量呈剂量依赖性增加，且效果最大[1]。
    AZD2858 对骨折愈合有显著影响。3 周时，AZD2858 (20 mg/kg) 导致未手术大鼠右股骨的皮质 BMC 增加 9%，皮质面积增加 10%，皮质厚度增加 11%[2]。
    AZD2858 (30 μMol/kg/天) 改变骨转换的生物标志物，从处理 3 天及以后观察到 P1NP 显著增加和 TRAcP-5b 减少。AZD2858 在每日给药仅 7 天后显示血清骨转换标志物 (P1NP 和 TRAcP-5b) 和股骨骨形成发生显著变化[3]。
    AZD2858 (AR28，30 mg/kg，sc) 在 BALB/c 小鼠中刺激具有成骨和脂肪形成潜能的间充质祖细胞初始波的增加，并驱动它们向成骨谱系分化。AR28 (30 mg/kg，皮下注射) 可促进定型造血祖细胞的增殖及其向破骨细胞谱系的分化，但不会阻止骨量的总体增加[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    453.52

    Formula

    C21H23N7O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Green to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (27.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1.25 mg/mL (2.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.76 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.42%

    COA (191 KB) LCMS (121 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [3]

    The potency of compounds at GSK-3β and cyclin-dependent protein kinase 2 (CDK2, kinase with closest homology to GSK-3β) is assessed using Z-LYTE™ Kinase assay kit in the presence of 7 and 80 μM ATP respectively. A ratiometric method is used to calculate the ratio of donor emission (445 nm) to acceptor emission (520 nm) after excitation of the donor fluorophore at 400 nm to quantitate the reaction progress. Kinase selectivity with AR79, AZD2858 and AZ13282107 are determined using the KinaseProfiler Service or University of Dundee Kinase. Over 80 different kinases are assessed at a single concentration of 1 or 10 μM of AR79, AZD2858 and AZ13282107. Concentration-inhibition 10-point curves to compounds that show activity are constructed to determine pIC50 estimations. Also, in some kinase assays these pIC50 estimations are converted to binding affinity values (pKi) using the Cheng-Prussoff equation to correct for the concentration of ATP used[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Each rat is dosed orally with vehicle or AZD2858 using a plastic gavage tube. The dose volume is 10 mL/kg. The vehicle consists of deionized water adjusted to pH 3.5±0.1. Formulations are adjusted to pH 3.5±0.1. The doses are 0, 0.2, 2 or 20 mg/kg respectively and administered either twice daily (TD), once daily (OD), every other day (O/2D), or every fourth day (O/4D) for 14 days. In total, the protocol results in 13 groups with 8 animals in each group (104 animals). At 7 days after the start of the study, and again 2 days prior to the scheduled terminal necropsy, each animal is injected subcutaneously with a bicarbonate buffered calcein solution (8 mg/kg, 1 mL/kg)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    AZD2858 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2050 mL 11.0249 mL 22.0497 mL 55.1244 mL
    5 mM 0.4410 mL 2.2050 mL 4.4099 mL 11.0249 mL
    10 mM 0.2205 mL 1.1025 mL 2.2050 mL 5.5124 mL
    15 mM 0.1470 mL 0.7350 mL 1.4700 mL 3.6750 mL
    20 mM 0.1102 mL 0.5512 mL 1.1025 mL 2.7562 mL
    25 mM 0.0882 mL 0.4410 mL 0.8820 mL 2.2050 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AZD2858486424-20-8AZD 2858AZD-2858GSK-3Glycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    AZD2858
    目录号：
    HY-15761
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