1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. Monocarboxylate Transporter
  3. AZD3965

AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂,Ki 值为1.6 nM,比MCT2的选择性高6倍。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AZD3965 Chemical Structure

AZD3965 Chemical Structure

CAS No. : 1448671-31-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1701
In-stock
2 mg ¥990
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2400
In-stock
50 mg ¥7800
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 36 篇科研文献

WB

    AZD3965 purchased from MCE. Usage Cited in: ACS Chem Biol. 2018 Jun 15;13(6):1480-1486.  [Abstract]

    For analysis of dose responses, levels of thermostable SLC16A1 and SLCO1A2 are analyzed in lysates heated to 65 or 75°C, at 0, 5, 10, 20, 50, 100, and 1000 nM AZD3965.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AZD3965 is a selective MCT1 inhibitor with a Ki of 1.6 nM, showing 6-fold selectivity over MCT2.

    IC50 & Target

    MCT1

     

    体外研究
    (In Vitro)

    AZD3965 旨在选择性地抑制单羧酸转运蛋白-1 (MCT1),因此预计会影响乳酸进出细胞的运动[1]。AZD3965 处理导致缺氧 COR-L103 细胞内乳酸增加 3.7 倍,常氧和缺氧 NCI-H1048 细胞分别增加 3.7 倍和 3.9 倍。在所有其他情况下,观察到 <1.9 倍的增加。这些数据与 AZD3965 阻断细胞中的乳酸转运一致,AZD3965 还减少细胞数量。当 MCT1 过表达时,NCI-H1048 的 EC50 在 NCI-H1048 细胞中从 0.14 nM 增加到 10.5 nM,这与 AZD3965 通过 MCT1 抑制作用一致[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    AZD3965 (100 mg/kg) 或载体 BID 处理 COR-L103 荷瘤小鼠 21 天,并监测肿瘤体积。药代动力学分析表明,100 mg/kg AZD3965 导致预测抑制乳酸转运的游离 AZD3965 浓度。AZD3965 处理显著降低了 COR-L103 肿瘤的生长,但未见肿瘤消退,这与 AZD3965 仅靶向肿瘤缺氧部分有关[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    515.51

    Formula

    C21H24F3N5O5S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (193.98 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9398 mL 9.6991 mL 19.3983 mL
    5 mM 0.3880 mL 1.9398 mL 3.8797 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 20% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 5 mg/mL (9.70 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C)

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 0.5% HPMC  0.2%Tween80

      Solubility: 5 mg/mL (9.70 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Cells are plated overnight and treated with 100 nM AZD3965 or vehicle for 24 hours. The cells are then washed, once in PBS and twice with lysis buffer (50 mM Mops, 100 mM KCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1 mM DTT, 1 mM PMSF supplemented with 1× mini complete protease inhibitor cocktail tablets. The cells are harvested by scraping and centrifugation, and the pellet snap frozen without buffer in liquid nitrogen. Frozen aliquots of cells are thawed on ice and re-suspended in lysis buffer. Cells are lysed by 3 rounds of freezing in liquid nitrogen and thawing at 37°C for 2 minutes each. Lysates are subsequently centrifuged (13000 g, 10min, 4°C) until clear and then stored on ice. Enzyme activity in the cell lysates is determined using a micro-plate reader to measure either production or depletion of NADH/NADPH, through its absorbance at 340/10 nm, occurring as a result of direct or coupled enzyme reactions. The 96 well plates used for the assays are pre-heated to 37°C for 10 minutes prior to starting reactions, initiated by the addition of 5 μL cell lysate to 95 μL of reaction buffer (50 mM Mops pH 7.4, 100 mM KCl, 5 mM free magnesium). The standard reaction buffer is supplemented to assay the kinetics of the different enzymes. Absorbance values for controls are subtracted from absorbance of corresponding reactions. Graphpad prism 6 is used to plot V0 values against substrate concentration and determine Vmax and Km values. The Vmax is then normalised to the protein concentration in the cell lysate[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[2]
    COR-L103 xenografts are grown by subcutaneous injection of 5×106 cells in 0.2 mL of 1:1 serum-free RPMI:Matrigel into the mid-dorsal flank of 8 to 14-week-old male NOD scid gamma mice. Mice are housed in individually vented caging systems in a 12-hour light/12-hour dark environment and maintained at uniform temperature and humidity. Tumor size is measured twice a week using calipers and the volume calculated as tumor length×tumor width2/2. 30 days after implantation, mice bearing tumors between 150 and 250mm3 are randomized into two groups of six and treated with 100 mg/kg BID AZD3965 in 0.5% hydroxypropyl methyl cellulose, 0.1% tween 80 or vehicle only by oral gavage for 21 days. Measurements are continued 3 times a week for the duration of drug treatment to assess tumor growth kinetics. At sacrifice tumors are collected to determine intra-tumor lactate concentration.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9398 mL 9.6991 mL 19.3983 mL 48.4957 mL
    5 mM 0.3880 mL 1.9398 mL 3.8797 mL 9.6991 mL
    10 mM 0.1940 mL 0.9699 mL 1.9398 mL 4.8496 mL
    15 mM 0.1293 mL 0.6466 mL 1.2932 mL 3.2330 mL
    20 mM 0.0970 mL 0.4850 mL 0.9699 mL 2.4248 mL
    25 mM 0.0776 mL 0.3880 mL 0.7759 mL 1.9398 mL
    30 mM 0.0647 mL 0.3233 mL 0.6466 mL 1.6165 mL
    40 mM 0.0485 mL 0.2425 mL 0.4850 mL 1.2124 mL
    50 mM 0.0388 mL 0.1940 mL 0.3880 mL 0.9699 mL
    60 mM 0.0323 mL 0.1617 mL 0.3233 mL 0.8083 mL
    80 mM 0.0242 mL 0.1212 mL 0.2425 mL 0.6062 mL
    100 mM 0.0194 mL 0.0970 mL 0.1940 mL 0.4850 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    AZD3965
    目录号:
    HY-12750
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