1. Apoptosis
  2. IAP Apoptosis
  3. AZD5582

AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。

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AZD5582 Chemical Structure

AZD5582 Chemical Structure

CAS No. : 1258392-53-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1843
In-stock
2 mg ¥660
In-stock
5 mg ¥990
In-stock
10 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥5500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of AZD5582:

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Top Publications Citing Use of Products

    AZD5582 purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Immunol Res. 2023 Feb 8;CIR-22-0494.  [Abstract]

    AZD5582 (0.1-1 μM; 24 h) decreases the expression of cIAP1, cIAP2 and XIAP in GM-CSF DCs.

    查看 IAP 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AZD5582 is an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), which binds to the BIR3 domains cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50s of 15, 21, and 15 nM, respectively. AZD5582 induces apoptosis[1].

    IC50 & Target[1]

    cIAP1

    15 nM (IC50)

    cIAP2

    21 nM (IC50)

    XIAP

    15 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    AZD5582 (20 nM; 48 hours) inhibits cell viability by cooperation with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) in H1975 NSCLC cells[2].
    AZD5582 (20 nM; 17 or 25 hours) downregulates cIAP-1, activates RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), and triggers the activation of extrinsic (caspase-8) and intrinsic (caspase-9) apoptosis pathways, causing the cleavage of caspase-3 and caspase-7[2].
    AZD5582 (20 nM; 48 hours) involves in apoptosis due to induction of cell death and active caspase-3/8 activities by AZD5582 and IFNγ co-treatment in HCC827 NSCLC cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: H1975 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Cooperated with IFNγ or viral double-stranded RNA (dsRNA) to inhibit cell viability even cell death.

    Apoptosis Analysis[2]

    Cell Line: HCC827 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Had an inhibitory effect on cell viability by cooperating with IFNγ.

    Western Blot Analysis[2]

    Cell Line: H1975 NSCLC cell line
    Concentration: 20 nM
    Incubation Time: 17 or 25 hours
    Result: Down-regulated cIAP-1, activated RIPK1 (upstream regulator of caspase-8), triggered the cleavage (activation) of caspase-3,7,8 and 9.
    体内研究
    (In Vivo)

    AZD5582 (intravenous injection; 0.1-3.0 mg/kg; once a week; 2 weeks) causes degradation of cIAP1 and caspase 3 cleavage in tumor cells, and after a two-week treatment, the tumors largely resolved; when the mice are given a medium dose (0.5 mg/kg) of AZD5582, cIAP1 degrades after administration, but it takes a while time to reach apoptosis-inducing effect[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: MDA-MB-231 xenograft-bearing mice[1]
    Dosage: 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 3.0 mg/kg
    Administration: Intravenous injection; once a week; 2 weeks
    Result: Resulted in cIAP1 degradation and caspase-3 cleavage within tumor cells and causes substantial tumor regressions following two weekly doses of 3.0 mg/kg
    分子量

    1015.29

    Formula

    C58H78N8O8

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (98.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL
    5 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9699 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.46 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    AZD5582 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 0.9849 mL 4.9247 mL 9.8494 mL 24.6235 mL
    5 mM 0.1970 mL 0.9849 mL 1.9699 mL 4.9247 mL
    10 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9849 mL 2.4624 mL
    15 mM 0.0657 mL 0.3283 mL 0.6566 mL 1.6416 mL
    20 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4925 mL 1.2312 mL
    25 mM 0.0394 mL 0.1970 mL 0.3940 mL 0.9849 mL
    30 mM 0.0328 mL 0.1642 mL 0.3283 mL 0.8208 mL
    40 mM 0.0246 mL 0.1231 mL 0.2462 mL 0.6156 mL
    50 mM 0.0197 mL 0.0985 mL 0.1970 mL 0.4925 mL
    60 mM 0.0164 mL 0.0821 mL 0.1642 mL 0.4104 mL
    80 mM 0.0123 mL 0.0616 mL 0.1231 mL 0.3078 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    AZD5582
    目录号:
    HY-12600
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