1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. ATGL
  3. Atglistatin

Atglistatin 是一种选择性的脂肪甘油三酯脂酶 (ATGL) 抑制剂,体外抑制脂解作用,IC50 为 0.7 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Atglistatin Chemical Structure

Atglistatin Chemical Structure

CAS No. : 1469924-27-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥3950
In-stock
100 mg ¥5975
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

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Top Publications Citing Use of Products

    Atglistatin purchased from MCE. Usage Cited in: Fish Physiol Biochem. 2017 Jun;43(3):813-822.  [Abstract]

    Atglistatin (HY-15859) attenuates the increase in GyK induced by EPA at 12 h. GyK gene expression and enzyme activity after hypertrophic model cells treated with 50 μM HY-15859, 100 μM EPA alone, or both for 12 h.HY-15859 is added 2 h in advance.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Atglistatin is a selective adipose triglyceride lipase (ATGL) inhibitor which inhibits lipolysis with an IC50 of 0.7 μM in vitro.

    IC50 & Target

    IC50: 0.7 μM (ATGL)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Atglistatin 以剂量依赖性方式抑制野生型白色脂肪组织 (WAT) 的三酰甘油 (TG) 水解酶活性,在最高浓度下抑制高达 78%。与野生型制剂相比,来自 ATGL-ko 动物的 WAT 裂解物中的 TG 水解酶活性降低了大约 70%,而 Atglistatin 对残留活性只有中等影响。Atglistatin 和激素敏感性脂肪酶 (HSL) 抑制剂 Hi 76-0079 的联合使用导致 WAT 的 TG 水解酶活性几乎完全抑制 (-95%),这表明大部分非 ATGL 活性可归因于HSL[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    动物通过口服管饲法接受溶解在橄榄油中的阿格司他汀。应用后,收集血液和组织用于测定血浆参数、组织三酰甘油 (TG) 水平和抑制剂浓度。时程实验表明脂肪分解参数脂肪酸 (FA) 和甘油在使用后 4 小时和 8 小时减少,12 小时后恢复正常。处理后 8 小时,观察到 FA 和甘油水平呈剂量依赖性降低,分别高达 50% 和 62%。Atglistatin 还导致血浆 TG 水平显著降低 (-43%),而血糖、总胆固醇、酮体和胰岛素水平没有显著变化。腹膜内注射 Atglistatin 也观察到脂肪分解的剂量和时间依赖性抑制[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    283.37

    Formula

    C17H21N3O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (352.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.5290 mL 17.6448 mL 35.2896 mL
    5 mM 0.7058 mL 3.5290 mL 7.0579 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: Corn Oil

      Solubility: 6.25 mg/mL (22.06 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.86%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    For MTT-based in vitro viability assays, cells are seeded at an initial density of 1×104 cells per well in 96-well plates and cultured under standard conditions for 24 hours. The next day, cells are pretreated with different concentrations of Atglistatin dissolved in DMSO or Cisplatin dissolved in dimethylformamide (DMF) as positive control for two hours. Medium is replaced by an identical fresh medium and incubated again for the indicated time-points. Thereafter cells are incubated for 3 hours with 100 μL Thiazolyl Blue Tetrazolium Bromide (MTT). The resulting violet formazan crystals are dissolved by adding 100 μL of MTT solubilization solution (0.1% NP-40, 4 mM HCl and anhydrous isopropanol). After complete dissolution of the formazan product, absorbance is measured at 595 nm using 690 nm as reference wavelength[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Mice (C57Bl/6J) are used. Atglistatin is administrated orally by gavage in olive oil (200 μL) or by IP injection. For IP administration, we generated Atglistatin hydrochloride by the addition of 25 % HCl resulting in a water soluble compound. For intraperitoneal injection the inhibitor is dried, excess HCl is buffered with Tris base, and Atglistatin is dissolved in PBS containing 0.25 % Cremophor EL (pH 7.1). Atglistatin is administered orally by gavage in olive oil (1.4 mg/mouse). After 8 h tissues are collected and extracted twice using Folch procedure. Combined organic phases are concentrated, reconstituted in 500 μL chloroform and ssubjected to solid phase extraction (SPE). For SPE samples are loaded onto silica columns washed twice with 2 mL of chloroform and Atglistatin is eluted using 3 mL chloroform/methanol (99/1, v/v). Eluted samples are concentrated, dissolved in n-propanol/chloroform/methanol (8/1.3/0.6, v/v/v) and analyzed by UPLC/MS (m/z 284, MH+; SYNAPT G1 qTOF HD mass spectrometer, Waters).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    Atglistatin 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.5290 mL 17.6448 mL 35.2896 mL 88.2239 mL
    5 mM 0.7058 mL 3.5290 mL 7.0579 mL 17.6448 mL
    10 mM 0.3529 mL 1.7645 mL 3.5290 mL 8.8224 mL
    15 mM 0.2353 mL 1.1763 mL 2.3526 mL 5.8816 mL
    20 mM 0.1764 mL 0.8822 mL 1.7645 mL 4.4112 mL
    25 mM 0.1412 mL 0.7058 mL 1.4116 mL 3.5290 mL
    30 mM 0.1176 mL 0.5882 mL 1.1763 mL 2.9408 mL
    40 mM 0.0882 mL 0.4411 mL 0.8822 mL 2.2056 mL
    50 mM 0.0706 mL 0.3529 mL 0.7058 mL 1.7645 mL
    60 mM 0.0588 mL 0.2941 mL 0.5882 mL 1.4704 mL
    80 mM 0.0441 mL 0.2206 mL 0.4411 mL 1.1028 mL
    100 mM 0.0353 mL 0.1764 mL 0.3529 mL 0.8822 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    Atglistatin
    目录号:
    HY-15859
    需求量: