2. PROTAC Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. PROTACs FAK
  4. BI-3663

BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

BI-3663 Chemical Structure

BI-3663 Chemical Structure

CAS No. : 2341740-84-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥9890
In-stock
1 mg ￥2400
In-stock
5 mg ￥6100
In-stock
10 mg ￥9800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

BI-3663 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BI-3663 is a highly selective PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM), with Cereblon ligands to hijack E3 ligases for PTK2 degradation. BI-3663 inhibits PTK2 with an IC50 of 18 nM. BI-3663 is a PROTAC that composes of BI-4464 (HY-124625) linked to Pomalidomide (HY-10984) with a linker[1]. Anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

PTK2/FAK

18 nM (IC50)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

BI-3663 可有效降解 Hep3B2.1-7 细胞和 A549 细胞中的 PTK2，pDC50s 分别为 7.6 和 7.9[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BI-3663 相关抗体:
分子量

917.84

Formula

C44H42F3N7O12
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 300 mg/mL (326.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0895 mL 5.4476 mL 10.8951 mL
5 mM 0.2179 mL 1.0895 mL 2.1790 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (8.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BI-3663 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0895 mL 5.4476 mL 10.8951 mL 27.2379 mL
5 mM 0.2179 mL 1.0895 mL 2.1790 mL 5.4476 mL
10 mM 0.1090 mL 0.5448 mL 1.0895 mL 2.7238 mL
15 mM 0.0726 mL 0.3632 mL 0.7263 mL 1.8159 mL
20 mM 0.0545 mL 0.2724 mL 0.5448 mL 1.3619 mL
25 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4358 mL 1.0895 mL
30 mM 0.0363 mL 0.1816 mL 0.3632 mL 0.9079 mL
40 mM 0.0272 mL 0.1362 mL 0.2724 mL 0.6809 mL
50 mM 0.0218 mL 0.1090 mL 0.2179 mL 0.5448 mL
60 mM 0.0182 mL 0.0908 mL 0.1816 mL 0.4540 mL
80 mM 0.0136 mL 0.0681 mL 0.1362 mL 0.3405 mL
100 mM 0.0109 mL 0.0545 mL 0.1090 mL 0.2724 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BI-36632341740-84-7BI3663BI 3663PROTACsFAKPTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
BI-3663
目录号：
HY-111546
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