1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Glutaminase
  3. BPTES

BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂,IC50 为0.16 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

BPTES Chemical Structure

BPTES Chemical Structure

CAS No. : 314045-39-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥831
In-stock
1 mg ¥288
In-stock
5 mg ¥720
In-stock
10 mg ¥950
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    BPTES purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. 2020 Aug;85:106664.  [Abstract]

    BPTES/CB839 could efficiently and specifically inhibit the NLRP1b inflammsome signaling pathway in J774A.1 cells. The cell lysate is analyzed by immunoblotting using anti-Caspase-1 and anti-GAPDH antibodies.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BPTES is an allosteric and selective glutaminase inhibitor with an IC50 of 0.16 μM.

    IC50 & Target

    Glutaminase[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    BPTES (10 μM) 抑制 PDAC 细胞增殖[1]。BPTES 优先减缓突变 IDH1 细胞的生长而不诱导细胞凋亡。BPTES (10 μM) 降低 WT 和突变体 IDH1 表达细胞中的谷氨酰胺酶活性,降低谷氨酸和 α-KG 水平,并增加糖酵解中间体,同时不影响总 2-HG 水平[2]。BPTES (10 μM) 在 A549 和 EKVX 细胞系中与 10 μM 5-FU 显示出明显的协同抗癌作用,不仅在 EKVX 和 A549 中而且在大多数 NSCLC 细胞系中都会导致生长减少反应[3]
    BPTES (10 μM) 有效降低 TCA 循环代谢物的水平,而糖酵解和戊糖磷酸途径中的代谢物水平没有变化。BPTES 处理在含氧量正常的情况下减少了约 30% 的 ATP 产量,并且在 EKVX[4]中观察到缺氧条件下 ATP 产量额外减少了 10%。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    BPTES -NP (BPTES 纳米颗粒,100 μL 纳米颗粒中含有 1.2 mg BPTES,静脉注射) 显著减弱患者来源的胰腺原位肿瘤模型中的肿瘤生长[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    524.68

    Formula

    C24H24N6O2S3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (47.65 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9059 mL 9.5296 mL 19.0592 mL
    5 mM 0.3812 mL 1.9059 mL 3.8118 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.75%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Cells are plated at a density of 500 cells/well in a 96-well black clear bottom plate. At 24 hrs, media is changed to the appropriate media (DMEM with 4.5 g/L, 1.5 g/L or 0.1 g/L glucose, 10% FBS, and 4 mM glutamine). 48 hours after plating, compounds or DMSO are added. Media and alamarBlue is added to a volume of 200 µL in each well. Fluorescence is measured at 48 hrs or 72 hrs (EGCG) using a Victor3 plate-reader.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Four-week-old female Foxn1nuathymic nude mice are used for the assay. Freshly resected pancreatic tumor samples obtained from patients at the time of surgery are propagated from mouse to mouse as a live tumor bank. Once a tumor volume of 50 mm3 is reached (4 wk postimplantation), mice are treated with 12.5 mg/kg BPTES by intraperitoneal injection, 200 mg/kg CB-839 twice per d by oral gavage, 54 mg/kg BPTES-NPs (1.2 mg BPTES in 100 µL nanoparticles per mouse) by intravenous injection, blank-NPs (100 µL per mouse) by intravenous injection, 25 mg/kg LY 188011 intraperitoneally, or a combination of BPTES-NPs with LY 188011. BPTES-NPs are injected once every 3 d for a total of six injections over 16 d.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9059 mL 9.5296 mL 19.0592 mL 47.6481 mL
    5 mM 0.3812 mL 1.9059 mL 3.8118 mL 9.5296 mL
    10 mM 0.1906 mL 0.9530 mL 1.9059 mL 4.7648 mL
    15 mM 0.1271 mL 0.6353 mL 1.2706 mL 3.1765 mL
    20 mM 0.0953 mL 0.4765 mL 0.9530 mL 2.3824 mL
    25 mM 0.0762 mL 0.3812 mL 0.7624 mL 1.9059 mL
    30 mM 0.0635 mL 0.3177 mL 0.6353 mL 1.5883 mL
    40 mM 0.0476 mL 0.2382 mL 0.4765 mL 1.1912 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    BPTES
    目录号:
    HY-12683
    需求量: