1. PI3K/Akt/mTOR
  2. PI3K
  3. Alpelisib

Alpelisib  (Synonyms: BYL-719)

目录号: HY-15244 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。

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Alpelisib Chemical Structure

Alpelisib Chemical Structure

CAS No. : 1217486-61-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥825
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1280
In-stock
50 mg ¥3600
In-stock
100 mg ¥5500
In-stock
200 mg ¥8800
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 78 篇科研文献

WB

    Alpelisib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Lett. 2019 Jan;440-441:54-63.  [Abstract]

    The siNC- or siBTF3-transfected breast cancer cells are treated with BYL-719 and are then subjected to an immunoblotting analysis.

    Alpelisib purchased from MCE. Usage Cited in: Nature. 2018 Jun;558(7711):540-546.  [Abstract]

    Western blot of P-AKT (Ser473), P-AKT (Thr308) and P-S6RP in liver, heart and muscles, respectively, from PIK3CAWT and PIK3CACAGG-CreER mice treated with or without BYL719 directly after Cre induction (preventive) or seven days later (therapeutic).

    Alpelisib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncogene. 2016 Jul 7;35(27):3607-12.  [Abstract]

    (A) Immunoblot analyses in HCC1569 cells treated with BYL719, KIN193 (MedChemexpress) or BKM120 (μM). (B, C) Immunoblot analyses in BT474 and BT474-shPTEN cells treated as indicated in (A).
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Alpelisib (BYL-719) is a potent, selective, and orally active PI3Kα inhibitor. Alpelisib (BYL-719) shows efficacy in targeting PIK3CA-mutated cancer. Alpelisib (BYL-719) also inhibits p110α/p110γ/p110δ/p110β with IC50s of 5/250/290/1200 nM, respectively. Antineoplastic activity[1][2][3].

    IC50 & Target[1][2]

    p110α

    5 nM (IC50)

    p110γ

    250 nM (IC50)

    p110δ

    290 nM (IC50)

    p110β

    1200 nM (IC50)

    p110α-H1047R

    4 nM (IC50)

    p110α-E545K

    4 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K;IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM),并且在 PI3KβPI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]
    Alpelisib (BYL-719,0-50 μM;72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长[3]
    Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719,25 μM;18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[3]

    Cell Line: MG63, HOS, POS-1, MOS-J
    Concentration: 10, 20, 30, 40, 50 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Inhibited the cell growth of all osteosarcoma cell lines tested in a dose-dependent manner with IC50s of 6-15 µM and with IC90s of 24-42 µM.

    Cell Cycle Analysis[3]

    Cell Line: MG63, HOS, POS-1, MOS-J
    Concentration: 25 μM
    Incubation Time: 18 hours
    Result: Induced a cell cycle arrest in the G0/G1 phase of human and murine osteosarcoma cell .
    体内研究
    (In Vivo)

    Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg,iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]
    Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg;雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg;口服给药;每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: A 5-week-old female Rj:NMRI-nude mice with human HOS-MNNG osteosarcoma cells; A 5-week-old male C57Bl/6J mice with mouse MOS-J osteosarcoma cells[3]
    Dosage: 12.5 mg/kg and 50 mg/kg for C57Bl/6J mice; 50 mg/kg for female Rj:NMRI-nude mice
    Administration: Oral administration; daily; 22 or 29 days for C57Bl/6J mice or Rj:NMRI-nude mice
    Result: Significantly reduced tumor volumes and simultaneously reduced tumor growth.
    Animal Model: Female Sprague Dawley rats [1]
    Dosage: 1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: I.V.
    Result: t1/2=2.9±0.2 hours.
    Clinical Trial
    分子量

    441.47

    Formula

    C19H22F3N5O2S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (188.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2652 mL 11.3258 mL 22.6516 mL
    5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5303 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.33 mM); 澄清溶液

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.08 mg/mL (4.71 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 0.5% MC  0.5% Tween-80

      Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 1% CMC  0.5% Tween-80

      Solubility: 10 mg/mL (22.65 mM); Suspension solution; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.95%

    参考文献

    Alpelisib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2652 mL 11.3258 mL 22.6516 mL 56.6290 mL
    5 mM 0.4530 mL 2.2652 mL 4.5303 mL 11.3258 mL
    10 mM 0.2265 mL 1.1326 mL 2.2652 mL 5.6629 mL
    15 mM 0.1510 mL 0.7551 mL 1.5101 mL 3.7753 mL
    20 mM 0.1133 mL 0.5663 mL 1.1326 mL 2.8314 mL
    25 mM 0.0906 mL 0.4530 mL 0.9061 mL 2.2652 mL
    30 mM 0.0755 mL 0.3775 mL 0.7551 mL 1.8876 mL
    40 mM 0.0566 mL 0.2831 mL 0.5663 mL 1.4157 mL
    50 mM 0.0453 mL 0.2265 mL 0.4530 mL 1.1326 mL
    60 mM 0.0378 mL 0.1888 mL 0.3775 mL 0.9438 mL
    80 mM 0.0283 mL 0.1416 mL 0.2831 mL 0.7079 mL
    100 mM 0.0227 mL 0.1133 mL 0.2265 mL 0.5663 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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