1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. Bcr-Abl Src Apoptosis
  3. Bafetinib

Bafetinib  (Synonyms: 巴氟替尼; INNO-406; NS-187)

目录号: HY-50868 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。

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Bafetinib Chemical Structure

Bafetinib Chemical Structure

CAS No. : 859212-16-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥951
In-stock
1 mg ¥340
In-stock
5 mg ¥750
In-stock
10 mg ¥1040
In-stock
50 mg ¥2000
In-stock
100 mg ¥3600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    Bafetinib purchased from MCE. Usage Cited in: J Cancer. 2019 Jan 29;10(5):1197-1208.  [Abstract]

    Western blot shows the effects of Bafetinib on expression of Akt, p-Akt, Cyclin D1, cleaved-Caspase3, Caspase9, Bcl-2, LC3II/I, P62 and Lyn.

    查看 Src 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Bafetinib is an orally active Lyn/Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor. Bafetinib enhances the activity of several pro-apoptotic Bcl-2 homology (BH) 3-pure proteins (Bim, Bad, Bmf, and Bik) through intrinsic apoptotic pathways regulated by the Bcl-2 family, and induces apoptosis of Ph+ leukemia cells. Bafetinib has antitumor activity[1][2][3].

    体外研究
    (In Vitro)

    Bafetinib (0.625, 1.25, 2.5 μM,24 h) 通过 c-Myc 抑制肺癌细胞 H292 中 PD-L1的转录[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: H292
    Concentration: 0.625, 1.25, 2.5 μM
    Incubation Time: 24 h
    Result: Inhibited the expression of PD-L1 and c-Myc.
    体内研究
    (In Vivo)

    Bafetinib (30 mg/kg/day, 口服, 连续 10 天) 可抑制小鼠肺癌中 PD-L1 的表达[1]
    Bafetinib (10 mg/kg, 灌胃, 单剂量) 通过抑制 PAR2 诱导的 TRPV4 通道激活减轻小鼠疼痛[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Murine inflammatory pain model[2]
    Dosage: 10 mg/kg
    Administration: i.g.
    Result: Inhibited PAR2-induced mechanical hyperalgesia.
    Clinical Trial
    分子量

    576.62

    Formula

    C30H31F3N8O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    巴氟替尼;巴非替尼

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (173.42 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7342 mL 8.6712 mL 17.3424 mL
    5 mM 0.3468 mL 1.7342 mL 3.4685 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.34 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.77%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7342 mL 8.6712 mL 17.3424 mL 43.3561 mL
    5 mM 0.3468 mL 1.7342 mL 3.4685 mL 8.6712 mL
    10 mM 0.1734 mL 0.8671 mL 1.7342 mL 4.3356 mL
    15 mM 0.1156 mL 0.5781 mL 1.1562 mL 2.8904 mL
    20 mM 0.0867 mL 0.4336 mL 0.8671 mL 2.1678 mL
    25 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6937 mL 1.7342 mL
    30 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5781 mL 1.4452 mL
    40 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4336 mL 1.0839 mL
    50 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
    60 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2890 mL 0.7226 mL
    80 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2168 mL 0.5420 mL
    100 mM 0.0173 mL 0.0867 mL 0.1734 mL 0.4336 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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