1. Anti-infection Metabolic Enzyme/Protease
  2. HCV Protease HCV SARS-CoV
  3. Boceprevir

Boceprevir  (Synonyms: 波普瑞韦; EBP 520; SCH 503034)

目录号: HY-10237 纯度: 98.79%
COA 产品使用指南

Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂,酶实验中Ki 为 14 nM,在含细胞体系的复制实验中,EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Boceprevir Chemical Structure

Boceprevir Chemical Structure

CAS No. : 394730-60-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥686
In-stock
5 mg ¥598
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
50 mg ¥2250
In-stock
100 mg ¥3375
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Boceprevir:

注册 MCE会员完成审核
即刻享有 积分商城 300 专属积分

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 30 篇科研文献

WB
Proliferation Assay

    Boceprevir purchased from MCE. Usage Cited in: Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec;59(12):7666-7670.  [Abstract]

    Effects of antiviral drugs on cellular uptake of fluorescein by BeWo cells. The cells are incubated with 1 μM fluorescein in the presence of 100 μM compounds for 10 min at 37°C.

    Boceprevir purchased from MCE. Usage Cited in: Virology. 2014 May;456-457:300-9.  [Abstract]

    Jurkat cells are transfected with plasmids expressing (A) HCV NS3/4A or (B) HPgV NS3/4AB-HA. Telaprevir, Boceprevir, and Danoprevir are added at concentrations of 100 µM, 16.6 µM, 2.7 µM, or 0 µM in 0.1% DMSO. Lysates are harvested after 24 h and resolved by immunoblots probed with anti-HCV NS3 (A) or anti-HA (B). The position of HCV NS3/4A (~75kDa), HCV NS3 (~73kDa), NS3/4AB-HA, and NS4B-HA (~30kDa) are indicated. Molecular markers are on the right.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Boceprevir (EBP 520) is a potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with a Ki of 14 nM in both enzyme assay and an EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay[1][2][3][4][5]. Boceprevir inhibits SARS-CoV-2 3CLpro activity[6].

    IC50 & Target

    Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    HCV NS3 蛋白酶连续测定中,Boceprevir (SCH 503034) 在大量运行中的平均效力为 14 nM (Ki)。在 HuH-7 细胞中进行 72 小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定时,EC50 和 EC90 值分别测定为 0.20 μM 和 0.35 μM。 Boceprevir 还被发现是一种非常弱的 HNE 抑制剂 (Ki=26 μM),选择性为 2200[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Boceprevir,一种用于处理丙型肝炎病毒感染的 HCV 蛋白酶抑制剂。Boceprevir 的药代动力学特征在几种动物物种中进行了评估。口服给药后,Boceprevir 在大鼠 (10 mg/kg)、狗 (3 mg/kg) 和猴子 (3 mg/kg) 中被适度吸收。狗的吸收相对较快,但小鼠 (10 mg/kg)、大鼠和猴子的吸收较慢,平均吸收时间 (MAT) 为 0.5 至 1.4 小时。AUC 在狗和大鼠中良好,在小鼠中适中,在猴子中较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中适中 (26-34%),但在猴子中较低 (4%)[1]。Boceprevir (100 mg/kg,口服) 抑制三重转基因小鼠的 HCV NS3/4A 蛋白酶活性[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    519.68

    Formula

    C27H45N5O5

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    波普瑞韦;伯克匹韦;波塞匹韦

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 180 mg/mL (346.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9243 mL 9.6213 mL 19.2426 mL
    5 mM 0.3849 mL 1.9243 mL 3.8485 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.67 mg/mL (3.21 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.79%

    参考文献
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    Boceprevir is purchased from MedChem Express. To evaluate the effect of Boceprevir, triple-transgenic mice are induced with Doxycycline (Dox) for 10 days (n=5 per group). On the third day after Dox induction, when plasma Gluc activity reaches its peak, the mice are administered either Boceprevir (100 mg/kg) or DMSO via oral gavage twice daily for 7 days. During this period, blood is collected from the caudal vein daily to detect plasma Gluc activity.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9243 mL 9.6213 mL 19.2426 mL 48.1065 mL
    5 mM 0.3849 mL 1.9243 mL 3.8485 mL 9.6213 mL
    10 mM 0.1924 mL 0.9621 mL 1.9243 mL 4.8107 mL
    15 mM 0.1283 mL 0.6414 mL 1.2828 mL 3.2071 mL
    20 mM 0.0962 mL 0.4811 mL 0.9621 mL 2.4053 mL
    25 mM 0.0770 mL 0.3849 mL 0.7697 mL 1.9243 mL
    30 mM 0.0641 mL 0.3207 mL 0.6414 mL 1.6036 mL
    40 mM 0.0481 mL 0.2405 mL 0.4811 mL 1.2027 mL
    50 mM 0.0385 mL 0.1924 mL 0.3849 mL 0.9621 mL
    60 mM 0.0321 mL 0.1604 mL 0.3207 mL 0.8018 mL
    80 mM 0.0241 mL 0.1203 mL 0.2405 mL 0.6013 mL
    100 mM 0.0192 mL 0.0962 mL 0.1924 mL 0.4811 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称:

     

    * 需求量:

    * 客户姓名:

     

    * Email:

    * 电话:

     

    * 公司或机构名称:

       留言给我们:

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称:
    Boceprevir
    目录号:
    HY-10237
    需求量: