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Inobrodib  (Synonyms: CCS1477)

目录号: HY-111784 纯度: 99.42%
COA 产品使用指南

Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。

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Inobrodib Chemical Structure

Inobrodib Chemical Structure

CAS No. : 2222941-37-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2230
In-stock
1 mg ¥863
In-stock
5 mg ¥1900
In-stock
10 mg ¥3400
In-stock
25 mg ¥6400
In-stock
50 mg ¥8400
In-stock
100 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Inobrodib (CCS1477) is an orally active, potent, and selective inhibitor of the p300/CBP bromodomain. Inobrodib binds to p300 and CBP with Kd values of 1.3 and 1.7 nM, respectively, and with 170/130-fold selectivity compared with BRD4 with a Kd of 222 nM. CCS1477 inhibits cell proliferation in prostate cancer cell lines and decreases androgen receptor (AR)- and C-MYC-regulated gene expression[1].

IC50 & Target

p300/CBP[1]

体外研究
(In Vitro)

Inobrodib 在细胞内 BRET 测定中与细胞组蛋白结合,对 p300 的 IC50 为 19 nM,对 BRD4 的 IC50 为 1060 nM。Inobrodib 在表达 AR-FL 和 AR-V7 的 VCaP、22Rv1 和 LNCaP95 (IC50 均 < 100 nM) 中显示出有效的生长抑制活性[1]
Inobrodib (0- 3000 nM;48 小时) 降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中 AR 调节基因 (KLK2、KLK3 和 TMPRSS2) 的表达。Inobrodib 还降低 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 C-MYC 蛋白表达以及 22Rv1 细胞中的 AR-V7 蛋白表达,但对 22Rv1 和 LNCaP95 细胞中的 AR-FL 蛋白表达没有明显影响。Inobrodib 在 16 小时减少 22Rv1 和 C4-2 细胞中的 C-MYC mRNA 和下游 AR 和 C-MYC 信号传导。Inobrodib 通过影响 CBP、p300 和 AR-FL 向已知 AR 结合位点的募集来调节 AR 信号,并有可能消除 CRPC 中持续存在的 AR 信号[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Inobrodib (10-30 mg/kg; oral gavage; 10 or 20 mg/kg daily (QD) or 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days) 抑制 22Rv1 小鼠异种移植模型的生长,并伴有 AR 减少信号[1]
Inobrodib (20 mg/kg; oral gavage; daily for 8 days) 减少 AR 和 AR-V7 信号并抑制患者来源的致死性前列腺肿瘤模型的肿瘤生长[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Noncastrated male athymic nude mice[1]
Dosage: 10-30 mg/kg
Administration: Oral gavage; at 10 or 20 mg/kg daily (QD) or at 30 mg/kg every other day (QOD) for 28 days
Result: Affected tumor growth at 10 mg/kg daily, 20 mg/kg daily, and 30 mg/kg every other day.
Clinical Trial
分子量

534.60

Formula

C30H32F2N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (187.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8706 mL 9.3528 mL 18.7056 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8706 mL 3.7411 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (9.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.53% ee.: 97.03%

参考文献

Inobrodib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8706 mL 9.3528 mL 18.7056 mL 46.7639 mL
5 mM 0.3741 mL 1.8706 mL 3.7411 mL 9.3528 mL
10 mM 0.1871 mL 0.9353 mL 1.8706 mL 4.6764 mL
15 mM 0.1247 mL 0.6235 mL 1.2470 mL 3.1176 mL
20 mM 0.0935 mL 0.4676 mL 0.9353 mL 2.3382 mL
25 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7482 mL 1.8706 mL
30 mM 0.0624 mL 0.3118 mL 0.6235 mL 1.5588 mL
40 mM 0.0468 mL 0.2338 mL 0.4676 mL 1.1691 mL
50 mM 0.0374 mL 0.1871 mL 0.3741 mL 0.9353 mL
60 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3118 mL 0.7794 mL
80 mM 0.0234 mL 0.1169 mL 0.2338 mL 0.5845 mL
100 mM 0.0187 mL 0.0935 mL 0.1871 mL 0.4676 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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