1. Immunology/Inflammation
  2. NOD-like Receptor (NLR)
  3. CY-09

CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CY-09 Chemical Structure

CY-09 Chemical Structure

CAS No. : 1073612-91-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥660
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3500
In-stock
50 mg ¥5600
In-stock
100 mg ¥8960
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    CY-09 purchased from MCE. Usage Cited in: Int Immunopharmacol. 2022, 113: 109430.

    CY09 remarkably inhibits the infiltration of CD11b+ myeloid cells in colon tumors of C. tropicalis-gavaged CAC mice.

    CY-09 purchased from MCE. Usage Cited in: J Orthop Surg Res. 2022 Nov 16;17(1):487.  [Abstract]

    Daphnoretin or CY-09 markedly attenuates the expression of COX-2, iNOS, TNF-α, IL-6, PGE2 and the NLRP3-ASC-Caspase1 infammasome in ATDC5 cells.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CY-09 is a selective and direct NLRP3 inhibitor. CY-09 directly binds to the ATP-binding motif of NLRP3 NACHT domain and inhibits NLRP3 ATPase activity, resulting in the suppression of NLRP3 inflammasome assembly and activation[1].

    IC50 & Target

    NLRP3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    CY-09 在 LPS 引发的骨髓衍生巨噬细胞 (BMDM) 中以 1 至 10 μM 的剂量对尿酸单钠 (MSU)、尼日利亚菌素、ATP 诱导的 caspase-1 激活和 IL-1β 分泌表现出剂量依赖性抑制作用. BMDM 中胞质 LPS 诱导的非经典 NLRP3 激活也可以通过 CY-09 处理来阻断。CY-09 特异性抑制 NLRP3 炎性体激活,对 LPS 诱导的启动效应没有影响。CY-09 处理显著抑制尼日利亚菌素诱导的 ASC 寡聚化。发现 CY-09 处理抑制了 HEK-293T 细胞中 Flag-NLRP3 和 mCherry-NLRP3 的相互作用,表明 CY-09 阻断了 NLRP3 寡聚化[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    CY-09 处理体内有效抑制单钠尿酸盐 (MSU) 注射诱导的 IL-1β 产生和中性粒细胞流入,表明 CY-09 可以阻断 MSU 诱导的 NLRP3 炎性体激活体内。即使在第 25 天停止处理后,CY-09 处理也可将 NLRP3 突变小鼠的存活率提高至 30 至 48 天。在高脂肪饮食 (HFD) 的脂肪组织中观察到的 caspase-1 裂解) 处理的小鼠也被 CY-09 抑制[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    423.43

    Formula

    C19H12F3NO3S2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (354.25 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3617 mL 11.8083 mL 23.6167 mL
    5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7233 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    For ATPase activity assay, purified recombinant human proteins are incubated at 37°C with indicated concentrations of CY-09 for 15 min in the reaction buffer. ATP (25 µm) is then added, and the mixture is further incubated at 37°C for another 40 min. The amount of ATP converted into adenosine diphosphate (ADP) is determined by luminescent ADP detection with ADP-Glo Kinase Assay kit according to the manufacturer’s protocol. The results are expressed as percentage of residual enzyme activity to the vehicle-treated enzyme. For ATP binding assay, purified NLRP3 proteins are incubated with ATP binding agarose for 1 h and then different concentrations of CY-09 are added and incubated for 2 h with motion at 4°C. Beads are washed and boiled in loading buffer. Samples are subjected to immunoblotting analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    To induce NLRP3 inflammasome activation, 5×105/mL BMDMs and 6×106/mL PBMCs are plated in 12-well plates. The following morning, the medium is replaced, and cells are stimulated with 50 ng/mL LPS or 400 ng/mL Pam3CSK4 (for noncanonical inflammasome activation) for 3 h. After that, CY-09 or other inhibitors are added into the culture for another 30 min, and then the cells are stimulated for 4 h with monosodium urate (MSU) (150 µg/mL), Salmonella typhimurium (multiplicity of infection) or for 30 min with ATP (2.5 mM) or nigericin (10 µM). Cells are transfected with poly(dA:dT) (0.5 µg/mL) for 4 h or LPS (500 ng/mL) overnight. Cell extracts and precipitated supernatants are analyzed by immunoblot[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    WT or Nlrp3−/− mice at the age of 6 wk, with similar plasma glucose levels and body weights are randomized into different groups. For generation of high-fat diet (HFD)-induced diabetic mice, mice are fed with HFD for 14 wk. The diabetic mice are treated with CY-09 (i.p.) at a dose of 2.5 mg/kg once a day for 6 wk. The mice are maintained with HFD when used for CY-09 treatment and the subsequent experiments[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3617 mL 11.8083 mL 23.6167 mL 59.0416 mL
    5 mM 0.4723 mL 2.3617 mL 4.7233 mL 11.8083 mL
    10 mM 0.2362 mL 1.1808 mL 2.3617 mL 5.9042 mL
    15 mM 0.1574 mL 0.7872 mL 1.5744 mL 3.9361 mL
    20 mM 0.1181 mL 0.5904 mL 1.1808 mL 2.9521 mL
    25 mM 0.0945 mL 0.4723 mL 0.9447 mL 2.3617 mL
    30 mM 0.0787 mL 0.3936 mL 0.7872 mL 1.9681 mL
    40 mM 0.0590 mL 0.2952 mL 0.5904 mL 1.4760 mL
    50 mM 0.0472 mL 0.2362 mL 0.4723 mL 1.1808 mL
    60 mM 0.0394 mL 0.1968 mL 0.3936 mL 0.9840 mL
    80 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2952 mL 0.7380 mL
    100 mM 0.0236 mL 0.1181 mL 0.2362 mL 0.5904 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    CY-09
    目录号:
    HY-103666
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