1. GPCR/G Protein
  2. Guanylate Cyclase
  3. Cinaciguat

Cinaciguat  (Synonyms: BAY 58-2667)

目录号: HY-14181 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

Cinaciguat 是一种不依赖于一氧化氮的鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,Kd 值为3.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cinaciguat Chemical Structure

Cinaciguat Chemical Structure

CAS No. : 329773-35-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1618
In-stock
2 mg ¥620
In-stock
5 mg ¥1300
In-stock
10 mg ¥2000
In-stock
50 mg ¥5400
In-stock
100 mg ¥7600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Cinaciguat:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cinaciguat is an activator of guanylate cyclase (sGC), and used for acute decompensated heart failure.

体外研究
(In Vitro)

Cinaciguat (10 μM) 显著增强细胞内 cGMP 的生成。Cinaciguat 对细胞收缩和钙瞬变没有剂量依赖性影响[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Cinaciguat (10 mg/kg/day,po) 处理糖尿病大鼠不影响血糖水平,但会导致水摄入量减少。Cinaciguat 处理可减轻糖尿病相关的氧化应激,防止 DM 相关的 NO-sGC-cGMP-PKG 信号通路改变,并减轻 DM 相关的心肌肥大和细胞凋亡[1]
Cinaciguat (1-10-100 nM) 在 WT 和 apo-sGC 小鼠胃肠平滑肌条中均引起浓度依赖性松弛,但 PGF 对 WT 或 apo-sGC 的胃肠平滑肌条的相对活性无影响[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

565.70

Formula

C36H39NO5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (88.39 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7677 mL 8.8386 mL 17.6772 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献
Animal Administration
[1]

After confirmation of DM, rats are randomised into four groups: vehicle-treated control, cinaciguat-treated control, vehicle-treated diabetic and cinaciguat-treated diabetic groups. Animals are treated for 8 weeks with 0.5% methylcellulose vehicle or with the sGC activator cinaciguat in suspension p.o. (10 mg/kg/day), starting immeadiately after DM confirmation. Water bottles are filled every morning with the same amount of fresh tap water and daily water intake is measured. Animal cages are handled with care and are not moved after water bottle replacement to prevent spilling of water from the bottles. Body weight of the animals are recorded every 2 days and the dose of cinaciguat is adjusted accordingly.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Cinaciguat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7677 mL 8.8386 mL 17.6772 mL 44.1930 mL
5 mM 0.3535 mL 1.7677 mL 3.5354 mL 8.8386 mL
10 mM 0.1768 mL 0.8839 mL 1.7677 mL 4.4193 mL
15 mM 0.1178 mL 0.5892 mL 1.1785 mL 2.9462 mL
20 mM 0.0884 mL 0.4419 mL 0.8839 mL 2.2097 mL
25 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7071 mL 1.7677 mL
30 mM 0.0589 mL 0.2946 mL 0.5892 mL 1.4731 mL
40 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4419 mL 1.1048 mL
50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3535 mL 0.8839 mL
60 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2946 mL 0.7366 mL
80 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5524 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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