2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. EHop-016

EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

EHop-016 Chemical Structure

EHop-016 Chemical Structure

CAS No. : 1380432-32-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥462
In-stock
5 mg ￥420
In-stock
10 mg ￥689
In-stock
50 mg ￥2063
In-stock
100 mg ￥3075
In-stock
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EHop-016 相关抗体

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K-Ras H-Ras Ras

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EHop-016 is a potent and selective Rac GTPase Rac1 and Rac3 inhibitor. EHop-016 inhibits Rac1 activity with an IC50 of 1.1 μM in MDA-MB-435 cells. EHop-016 inhibits Vav2 interaction with Rac, Rac-activated PAK1, lamellipodia formation, and cell migration[1][2].

体外研究
(In Vitro)

EHop-016 (1-10 μM；24 小时；MDA-MB-435 细胞) 处理抑制 Rac1 和 Rac3 活性。在较高浓度下，EHop-016 会抑制紧密同系物 Cdc42。在表现出高活性水平的 Rac GEF Vav2 的 MDA-MB-435 细胞中，EHop-016 抑制 Vav2 与无核苷酸 Rac1 (G15A) 的结合[1]。
EHop-016 还抑制 MDA-MB-231 转移性乳腺癌细胞的 Rac 活性，并减少两种细胞系中 Rac 定向的片状伪足形成。EHop-016 降低 PAK1 (p21 激活激酶 1) 活性的 Rac 下游效应和转移性癌细胞的定向迁移[1]。
EHop-016 通过下调 Akt 影响细胞活力和 Jun 激酶活性以及 c-Myc 和细胞周期蛋白 D 的表达，以及转移性癌细胞中 caspase 3/7 活性的增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

EHop-016 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-435 cells
Concentration: 1 μM, 2 μM, 4 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: The activity Rac3 was inhibited by 58%.
体内研究
(In Vivo)

EHop-016 (10-25 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次；持续 55 天；nu/nu 小鼠) 处理显著减少乳腺脂肪垫肿瘤的生长、转移和血管生成[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female athymic nu/nu mice (4-5 weeks old) injected with GFP-MDA-MB-435 cells[2]
Dosage: 10 mg/kg, 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 3 times a week; for 55 days
Result: Significantly reduced mammary fat pad tumor growth, metastasis, and angiogenesis.
分子量

430.55

Formula

C25H30N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 32 mg/mL (74.32 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3226 mL 11.6131 mL 23.2261 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3226 mL 4.6452 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (23.23 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

COA (196 KB) HNMR (295 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

EHop-016 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3226 mL 11.6131 mL 23.2261 mL 58.0653 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3226 mL 4.6452 mL 11.6131 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1613 mL 2.3226 mL 5.8065 mL
15 mM 0.1548 mL 0.7742 mL 1.5484 mL 3.8710 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1613 mL 2.9033 mL
25 mM 0.0929 mL 0.4645 mL 0.9290 mL 2.3226 mL
30 mM 0.0774 mL 0.3871 mL 0.7742 mL 1.9355 mL
40 mM 0.0581 mL 0.2903 mL 0.5807 mL 1.4516 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4645 mL 1.1613 mL
60 mM 0.0387 mL 0.1936 mL 0.3871 mL 0.9678 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

EHop-0161380432-32-5EHop016EHop 016RasRac1Rac3Cdc42Vav2PAK1migrationangiogenesisInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
EHop-016
目录号：
HY-12810
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