1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein Autophagy Immunology/Inflammation
  2. TRP Channel Prostaglandin Receptor Autophagy COX Na+/H+ Exchanger (NHE)
  3. EIPA

EIPA  (Synonyms: L593754; MH 12-43; Ethylisopropylamiloride)

目录号: HY-101840 纯度: 99.73%
COA 产品使用指南

EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

EIPA Chemical Structure

EIPA Chemical Structure

CAS No. : 1154-25-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
50 mg ¥2800
In-stock
100 mg ¥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EIPA (L593754) is an orally active TRPP3 channel inhibitor with an IC50 of 10.5 μM. EIPA also enhances autophagy by inhibiting Na+/H+-exchanger 3 (NHE3). EIPA inhibits macropinocytosis as well. EIPA can be used in the research of inflammation and cancers, such as gastric cancer, colon carcinoma, pancreatic carcinoma[1][2][3][4][5][6][7].

IC50 & Target[7]

COX-2

 

体外研究
(In Vitro)

EIPA (100 μM, 30 min) suppresses TRPP3-mediated Ca2+ uptake in X. laevis oocytes[1].
EIPA hydrochloride (10-100 μM) reversibly inhibits the basal Na+ current (IC50: 19.5 μM)[1].
? EIPA (300 μM, 6h) enhances autophagy through NHE3 (Na+/H+-exchanger 3) in IEC-18 cells[2].
EIPA (20 μM, 2 h) blocks macropinocytosis-mediated uptake of CA-PZ massively entry in HT-29 cells and MIA PaCa-2 cells[3].
EIPA (30 μM, 3h) attenuates Zinc/Kainate toxicity by decreasing Zn2+ entry in cerebellar granule neurons[4].
EIPA (5-100 μM, 48h) suppresses proliferation of MKN28 cells through up-regulation of p21 expression[5].
EIPA (3 μM, 6 h) inhibits the LPS-induced increase in the level of COX-2 protein[7].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[5]

Cell Line: MKN28 cells
Concentration: 5, 10, 25, 50, and 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Inhibited cell proliferation in a dose- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: IEC-18 cells
Concentration: 300 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Increased total LC3-II protein levels and P62 flux.
Increased ATG5, 7, 12 and P62 expression.
体内研究
(In Vivo)

EIPA (Intravenous injection, 1 mg/kg) dose-dependently attenuates the I/R (Ischemia/reperfusion)-induced renal dysfunction in ddY strain mice[6].
EIPA (oral administration, 10 mg/kg) inhibits LPS-induced inflammation in air pouch-type LPS-induced inflammation model[7].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male ddY strain mice[6]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection
Result: Attenuated histologic renal damage, and imprved the I/R-induced increases in renal ET-1 contents.
Animal Model: Air pouch-type LPS-induced inflammation model[7]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Inhibited the LPS-induced infiltration of leukocytes into the pouch.
Inhibited the amount of PGE2 in the pouch fluid.
分子量

299.76

Formula

C11H18ClN7O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (166.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3360 mL 16.6800 mL 33.3600 mL
5 mM 0.6672 mL 3.3360 mL 6.6720 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.73%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3360 mL 16.6800 mL 33.3600 mL 83.4001 mL
5 mM 0.6672 mL 3.3360 mL 6.6720 mL 16.6800 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6680 mL 3.3360 mL 8.3400 mL
15 mM 0.2224 mL 1.1120 mL 2.2240 mL 5.5600 mL
20 mM 0.1668 mL 0.8340 mL 1.6680 mL 4.1700 mL
25 mM 0.1334 mL 0.6672 mL 1.3344 mL 3.3360 mL
30 mM 0.1112 mL 0.5560 mL 1.1120 mL 2.7800 mL
40 mM 0.0834 mL 0.4170 mL 0.8340 mL 2.0850 mL
50 mM 0.0667 mL 0.3336 mL 0.6672 mL 1.6680 mL
60 mM 0.0556 mL 0.2780 mL 0.5560 mL 1.3900 mL
80 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4170 mL 1.0425 mL
100 mM 0.0334 mL 0.1668 mL 0.3336 mL 0.8340 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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