1. Neuronal Signaling
  2. Amyloid-β
  3. FPS-ZM1

FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂,Ki 值为 25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

FPS-ZM1 Chemical Structure

FPS-ZM1 Chemical Structure

CAS No. : 945714-67-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥750
In-stock
50 mg ¥2400
In-stock
100 mg ¥3700
In-stock
200 mg ¥5900
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    FPS-ZM1 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Prolif. 2018 Oct;51(5):e12471  [Abstract]

    The effect of FPS-ZM1 treatment on osteogenic potential of adipose-derived stem cells (ASCs). FPS-ZM1 blocks RAGE in the FPS and advanced glycation end products (AGEs)+FPS-ZM1 groups.

    FPS-ZM1 purchased from MCE. Usage Cited in: Neurosci Lett. 2018 Nov 1;686:33-40.   [Abstract]

    Western Blot analyses show the protein expression of MCPIP1 after the treatment of PBS and LPS (with TAK-242, C29, FPS-ZM1).

    FPS-ZM1 purchased from MCE. Usage Cited in: Neurosci Lett. 2018 Nov 1;686:33-40.   [Abstract]

    Images show the expression of MCPIP1 after the treatment of of PBS and LPS (with TAK-242, C29, FPS-ZM1).
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    FPS-ZM1 is a high-affinity RAGE inhibitor with a Ki of 25 nM.

    IC50 & Target

    Ki: 25 nM (RAGE)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    FPS-ZM1 抑制 CHO 细胞中的 Aβ/RAGE 结合,其亲和力比其母体分子 FPS2 高约 2 倍。FPS-ZM1 抑制其他已知的 RAGE 配体与 sRAGE 的结合,包括 S100 钙结合蛋白 B 和两性蛋白。FPS-ZM1 在减少 Aβ40 诱导的 BACE1 mRNA 和蛋白质水平升高以及 sAPPβ 的产生方面比 FPS2 更有效,sAPPβ 是 BACE1 的 APP 裂解产物,表明 BACE1 活性[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    FPS-ZM1 对小鼠无毒且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老年 APPsw/0 小鼠中,FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ40 流入,这是一种具有确定的 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型和 Aβ42 进入大脑。在大脑中,FPS-ZM1 专门与 RAGE 结合,后者抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 的产生,并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应[1]。FPS-ZM1 处理可降低 AGEs 大鼠中 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的水平。它抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加,并下调 AGEs 介导的海马促炎细胞因子的增加。FPS-ZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 诱导的 AGEs 大鼠记忆障碍[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    327.85

    Formula

    C20H22ClNO

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (305.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0502 mL 15.2509 mL 30.5018 mL
    5 mM 0.6100 mL 3.0502 mL 6.1004 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.63 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.80%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Human sRAGE is immobilized (10 μg/mL) overnight at 4°C in 96-well microtiter plates and blocked with 3% bovine serum albumin. 125I-labeled Aβ40, HMGB1, or S100B at 5 nM in the absence and presence of various concentrations of FPS2 or FPS-ZM1 (10 to 1,000 nM) is added to the wells containing immobilized sRAGE and incubated for 1 hour at room temperature in PBS. Wells are washed with cold PBS to remove unbound radiolabeled ligands, and the radioactivity is analyzed[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    To determine whether FPS2 and FPS-ZM1 are toxic to CHO cells, the cells are treated for 72 hours with different concentrations of inhibitors ranging from 10 nM to 10 μM. The cellular toxicity is determined using the WST-8 Assay Kit[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1][2]

    Rats: Starting from 1 week before intrahippocampal injection, FZM1 and AGEs+FZM1 rats are intraperitoneally injected with FPS-ZM1 (1 mg/kg/d at a volume of 2 mL) for 4 weeks; rats in the AGEs and the control groups are intraperitoneally injected with normal saline with the same volume for 4 weeks. Three weeks after AGEs intrahippocampal injection, the escape latency time of rats is assayed with Morris water maze test, and then all rats are sacrificed[2].

    Mice: FPS2 or FPS-ZM1 are administered i.v. (1 mg/kg) via the femoral vein and arterial blood samples (30 μL) collected at 1, 5, 10, 15, and 20 minutes via the cannulated femoral artery. Plasma is separated by centrifugation at 4°C and immediately stored at -80°C until analysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    FPS-ZM1 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0502 mL 15.2509 mL 30.5018 mL 76.2544 mL
    5 mM 0.6100 mL 3.0502 mL 6.1004 mL 15.2509 mL
    10 mM 0.3050 mL 1.5251 mL 3.0502 mL 7.6254 mL
    15 mM 0.2033 mL 1.0167 mL 2.0335 mL 5.0836 mL
    20 mM 0.1525 mL 0.7625 mL 1.5251 mL 3.8127 mL
    25 mM 0.1220 mL 0.6100 mL 1.2201 mL 3.0502 mL
    30 mM 0.1017 mL 0.5084 mL 1.0167 mL 2.5418 mL
    40 mM 0.0763 mL 0.3813 mL 0.7625 mL 1.9064 mL
    50 mM 0.0610 mL 0.3050 mL 0.6100 mL 1.5251 mL
    60 mM 0.0508 mL 0.2542 mL 0.5084 mL 1.2709 mL
    80 mM 0.0381 mL 0.1906 mL 0.3813 mL 0.9532 mL
    100 mM 0.0305 mL 0.1525 mL 0.3050 mL 0.7625 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    FPS-ZM1
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    HY-19370
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