1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Androgen Receptor
  3. Flutamide

Flutamide  (Synonyms: 氟他胺; SCH 13521)

目录号: HY-B0022 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂,Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展,并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Flutamide Chemical Structure

Flutamide Chemical Structure

CAS No. : 13311-84-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥500
In-stock
500 mg ¥281
In-stock
1 g ¥400
In-stock
5 g   询价  
10 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Flutamide:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Flutamide is an Androgen Receptor antagonist with Ki=55 nM. Flutamide inhibits prostate cancer progression and has synergistic effects with Docetaxel (HY-B0011). Flutamide also has the potential to protect against hyperthermia-induced multiple organ dysfunction syndrome[1][2][3][4][5][6][7].

体外研究
(In Vitro)

Flutamide 的活性代谢物是 Flutamide-OH。 两者均直接结合大鼠垂体前叶雄激素受体(Ki=55 nM)[1]
Flutamide 不影响培养的小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15细胞的雄激素敏感克隆的增殖,仅显示抗雄激素作用,但不显示雄激素作用[2]
Flutamide 与 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌[3]
Flutamide 对 PC3 和 LNCap 具有细胞毒活性 (IC50s 分别为 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM, 5 μM; 48 h) 诱导 PC3 和 LNCap 细胞凋亡,减少细胞迁移和定植[4]
Flutamide 还下调细胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表达[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Flutamide 导致大鼠腹侧前列腺重量从 319 mg 显着减少至 245 mg。Flutamide 和 LHRH 激动剂的组合可产生叠加效应,前列腺重量降至 101 mg,前列腺 ODC 活性显着下降[5]
Flutamide (12.5-50 mg/kg;皮下注射;每天一次,连续 3 天) 缓解热应激小鼠的中暑[6]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

276.21

Formula

C11H11F3N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

氟他胺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (362.04 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6204 mL 18.1022 mL 36.2043 mL
5 mM 0.7241 mL 3.6204 mL 7.2409 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.6204 mL 18.1022 mL 36.2043 mL 90.5108 mL
5 mM 0.7241 mL 3.6204 mL 7.2409 mL 18.1022 mL
10 mM 0.3620 mL 1.8102 mL 3.6204 mL 9.0511 mL
15 mM 0.2414 mL 1.2068 mL 2.4136 mL 6.0341 mL
20 mM 0.1810 mL 0.9051 mL 1.8102 mL 4.5255 mL
25 mM 0.1448 mL 0.7241 mL 1.4482 mL 3.6204 mL
30 mM 0.1207 mL 0.6034 mL 1.2068 mL 3.0170 mL
40 mM 0.0905 mL 0.4526 mL 0.9051 mL 2.2628 mL
50 mM 0.0724 mL 0.3620 mL 0.7241 mL 1.8102 mL
60 mM 0.0603 mL 0.3017 mL 0.6034 mL 1.5085 mL
80 mM 0.0453 mL 0.2263 mL 0.4526 mL 1.1314 mL
100 mM 0.0362 mL 0.1810 mL 0.3620 mL 0.9051 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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