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GANT 58  (Synonyms: NSC 75503)

目录号: HY-13282 纯度: 99.62%
COA 产品使用指南

GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂,抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。

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GANT 58 Chemical Structure

GANT 58 Chemical Structure

CAS No. : 64048-12-0

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥563
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5 mg ¥512
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10 mg ¥818
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50 mg ¥2450
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100 mg ¥4000
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Top Publications Citing Use of Products

    GANT 58 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 May 29;9(6):639.  [Abstract]

    The expression of α-SMA and Collagen I is determined by immunofluorescence staining. Lung-resident mesenchymal stem cells (LR-MSCs) are cultured with TGF-β1 for 7 days, along with or without the treatment of GANT58 (10 μM).
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GANT 58 (NSC 75503) is a potent GLI antagonist that inhibits GLI1-induced transcription with IC50 of 5 μM[1].

    IC50 & Target

    IC50: 5 μM (Gli)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    GANT58 是 Hh 信号的下游抑制剂。GANT58 是 Smo 和 Sufu 下游 Hh 信号的抑制剂。GANT58 主要作用于核水平,因为具有突变的核输出信号的 GLI1 诱导的转录仍然被阻断。GANT58 以 GLI 依赖性方式有效抑制体外肿瘤细胞增殖,并使用具有下游 Hh 通路激活的人前列腺癌细胞成功阻断细胞生长[1]
    GANT58 (NSC75503) 已被证明可抑制 GLI1 (以及其他 GLI 物种) 的转录激活。GANT58 已被证明可以抑制 GLI 反式激活[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    裸鼠皮下注射 GLI1 阳性 22Rv1 前列腺癌细胞,形成肿瘤 (中值大小 ≈ 250 mm3)。裸鼠每天皮下注射浓度为 50 mg/kg 的环巴胺、GANT61、GANT58 或仅使用溶剂 (每组 n=4-5),3 天后,环巴胺处理的动物在注射部位出现严重溃疡。因此,将处理方案更改为仅每隔一天注射一次。为了能够比较所有化合物,还为 GANT 引入了该方案,尽管用这些化合物处理的小鼠没有显示出此类毒性迹象。所有注射均在距肿瘤 2-3 厘米处进行。在 18 天的处理期间,观察到所有化合物都抑制了肿瘤细胞的生长。用环巴胺或 GANT58 处理可抑制额外的异种移植物生长并限制肿瘤大小的增加[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    392.48

    Formula

    C24H16N4S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    Ethanol 中的溶解度 : 20 mg/mL (50.96 mM; 超声助溶)

    DMSO 中的溶解度 : 9.09 mg/mL (23.16 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5479 mL 12.7395 mL 25.4790 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5479 mL 5.0958 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2 mg/mL (5.10 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 2 mg/mL的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 45% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (12.74 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.62%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    HEK293 cells are transfected with GLI1 expression plasmid, together with the reporter plasmids 12× GliBS-Luc and R-Luc on 10 cm plates (day 0). Twenty-four hours later, cells are seeded in white 96 well plates with clear bottom at a density of 15,000 cells per well. Cells are allowed to attach, and compounds are added at a final concentration of 10 μM in DMSO (0.5% final DMSO concentration) (day 1.5). Cells are grown for another 24 h, subsequently lysed, and then analyzed by using the Dual Luciferase kit. Plates are read on a Berthold Technologies microplate luminometer. Subconfluent cells are grown in reduced FBS (2.5%) for 48 h in the presence of 5 μM test compound (or DMSO) on white 96 well plates with clear bottom. Subsequently, cells are labeled for 2 h with BrdU, fixed, and analyzed. Samples are read on a Molecular Devices SpectraMax Gemini EM[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    5×106 22Rv1 cells are suspended in a total volume of 100 μL of a 1:1 mixture of RPMI medium 1640:Matrigel (E1270). The cell suspension is injected s.c. at the posterior flank of female BALB/c nude mice (nu/nu). Tumors are grown until they reached a median size of ≈250 mm3 (5-6 days). Animals are randomly divided into four groups (n=4-5) and treated with solvent only (corn oil:ethanol, 4:1) or compounds in solvent (50 mg/kg) for 16 days s.c. injections of compounds are performed several centimeters away from the tumor. Tumor volumes are calculated by the formula length×width×0.5×(length+width). At the end of the treatment period, animals are given a BrdU pulse (50 mg/kg) for 30 min, and tumors are removed. All animal experiments are approved by local ethics authorities.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    GANT 58 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 2.5479 mL 12.7395 mL 25.4790 mL 63.6975 mL
    5 mM 0.5096 mL 2.5479 mL 5.0958 mL 12.7395 mL
    10 mM 0.2548 mL 1.2740 mL 2.5479 mL 6.3698 mL
    15 mM 0.1699 mL 0.8493 mL 1.6986 mL 4.2465 mL
    20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2740 mL 3.1849 mL
    Ethanol 25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0192 mL 2.5479 mL
    30 mM 0.0849 mL 0.4247 mL 0.8493 mL 2.1233 mL
    40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
    50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2740 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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