2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis
  4. GSK1904529A

GSK1904529A 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。

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GSK1904529A Chemical Structure

GSK1904529A Chemical Structure

CAS No. : 1089283-49-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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GSK1904529A 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    GSK1904529A purchased from MCE. Usage Cited in: Clin Cancer Res. 2014 Nov 1;20(21):5483-95.  [Abstract]

    Effects of GSK1904529A as single agents, respectively, on mediators of IGF-1R- and ERK1/ERK2-signaling pathways.(A-B) Effect of GSK1904529A on phosphorylation of IGF-1R (A) and Erk1/Erk2 (B).

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK1904529A is a potent, selective, orally active, and ATP-competitive inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (IR), with IC50s of 27 and 25 nM, respectively. GSK1904529A shows poor activity (IC50>1 μM) in 45 other serine/threonine and tyrosine kinases. GSK1904529A exhibits anti-tumor activity[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 27 nM (IGF-1R), 25 nM (IR)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    GSK1904529A displays high affinities for IGF-1R and IR, with Kis of 1.6 and 1.3 nM, respectively[1].
    GSK1904529A (72 h) inhibits tumor cells proliferation with IC50s ranges from 35 nM to >30 μM, and Ewing's sarcoma and multiple myeloma cell lines are greatest sensitive[1].
    GSK1904529A (0.03-3 μM; 24 and 48 h) arrests cells at the G1 phase of the cell cycle[1].
    GSK1904529A (2 h) inhibits phosphorylation of IGF-IR and IR with IC50s of 22 and 19 nM in NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells, respectively[1].
    GSK1904529A (0.01-3 μM; 4 h) blocks the major downstream signal transduction pathways mediated by IGF-IR and IR in NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK1904529A 相关抗体:

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: COLO 205, MCF-7, and NCI-H929 cells
    Concentration: 0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μM
    Incubation Time: 24 and 48 hours
    Result: Increased the accumulation in G1 and decreased accumulation in S and G2-M phases of the cell cycle.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: NIH-3T3/LISN and NIH-3T3-hIR cells
    Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μM
    Incubation Time: 4 hours
    Result: Inhibited the ligand-induced phosphorylation of IGF-IR and IR at concentrations >0.01 μM.
    Decreased the phosphorylation of AKT, IRS-1, and ERK.
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has antitumor activity in mice[1].
    GSK1904529A (1-30 mg/kg; a single p.o.) decreases IGF-I-induced IGF-IR phosphorylation in a dose-dependent manner in mice[1].
    GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has no significant alterations in the blood glucose levels in mice[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic nu/nu CD-1 mice are bring NIH-3T3/LISN tumor[1]
    Dosage: 30 mg/kg
    Administration: P.o. once or twice daily for 21 d
    Result: Resulted in 56% (once daily) and 98% (twice daily) inhibition of tumor growth.
    No significant decrease in body weight on the once-daily schedule.
    Observed 11-13% of body weight loss, and recovered to near baseline 6 days after the cessation of treatment in twice-daily group.
    分子量

    851.96

    Formula

    C44H47F2N9O5S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (58.69 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.1738 mL 5.8688 mL 11.7376 mL
    5 mM 0.2348 mL 1.1738 mL 2.3475 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (3.23 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    GSK1904529A 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.1738 mL 5.8688 mL 11.7376 mL 29.3441 mL
    5 mM 0.2348 mL 1.1738 mL 2.3475 mL 5.8688 mL
    10 mM 0.1174 mL 0.5869 mL 1.1738 mL 2.9344 mL
    15 mM 0.0783 mL 0.3913 mL 0.7825 mL 1.9563 mL
    20 mM 0.0587 mL 0.2934 mL 0.5869 mL 1.4672 mL
    25 mM 0.0470 mL 0.2348 mL 0.4695 mL 1.1738 mL
    30 mM 0.0391 mL 0.1956 mL 0.3913 mL 0.9781 mL
    40 mM 0.0293 mL 0.1467 mL 0.2934 mL 0.7336 mL
    50 mM 0.0235 mL 0.1174 mL 0.2348 mL 0.5869 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK1904529A1089283-49-7IGF-1RInsulin ReceptorApoptosisInsulin-like growth factor-1 receptorinsulinIRanti-tumorInhibitorinhibitorinhibit

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    GSK1904529A
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    HY-10524
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