2. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Apoptosis
  3. PERK Autophagy Apoptosis
  4. GSK2656157

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK2656157 Chemical Structure

GSK2656157 Chemical Structure

CAS No. : 1337532-29-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥409
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥2550
In-stock
100 mg ￥4200
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GSK2656157 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 39 篇科研文献

WB

    GSK2656157 purchased from MCE. Usage Cited in: J Steroid Biochem Mol Biol. 2021, 105893.

    Pretreatment with GSK2656157 (1 μM) alleviated the NEFA-induced increase in protein abundance and mRNA levels of PERK, eIF2α, ATF4, and CHOP vis a vis treatment with 1.2 mM NEFA alone.

    GSK2656157 purchased from MCE. Usage Cited in: Oxid Med Cell Longev. 2020 Jul 27;2020:8291413.  [Abstract]

    GSK2656157 not only inhibits the expression of p-PERK, but also reduces the expression of NRF2 in the nucleus (n-NRF2) and total NRF2 (t-NRF2) proteins.

    GSK2656157 purchased from MCE. Usage Cited in: J Neuroinflammation. 2017 May 11;14(1):104.  [Abstract]

    GSK2656157 treatment suppresses PERK autophosphorylation and TXNIP expression; STF083010 treatment inhibits IRE1α endonuclease activity and TXNIP expression. Representative Western blot and densitometric quantification of protein band optical densities for p-PERK, p-eIF2α/eIF2α, ATF-5, ChREBP, splicing XBP1 (sXBP1) and TXNIP. TXNIP expression is downregulated by GSK2656157 and STF083010 treatment.

    GSK2656157 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Mol Sci. 2017 Apr 18;18(4). pii: E854.  [Abstract]

    GSK2656157 treatment suppresses TXNIP expression and the number of TUNEL-positive cells. TXNIP expression is significantly suppressed by the GSK2656157 (300 μg) treatment.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GSK2656157 is a selective and ATP-competitive inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) with an IC50 of 0.9 nM.

    IC50 & Target[1]

    EIF2AK3 (PERK)

    0.9 nM (IC50)

    EIF2AK1 (HRI)

    460 nM (IC50)

    BRK

    905 nM (IC50)

    EIF2AK2 (PKR)

    905 nM (IC50)

    MEKK3

    954 nM (IC50)

    Aurora B

    1259 nM (IC50)

    KHS

    1764 nM (IC50)

    LCK

    2344 nM (IC50)

    MLK2

    2796 nM (IC50)

    MEKK3

    2847 nM (IC50)

    ALK5

    3020 nM (IC50)

    MLCK2

    3039 nM (IC50)

    EIF2AK4(GCN2)

    3162 nM (IC50)

    c-MER

    3431 nM (IC50)

    PI3Kγ

    3802 nM (IC50)

    WNK3

    5951 nM (IC50)

    LRRK2

    6918 nM (IC50)

    ROCK1

    7244 nM (IC50)

    MSK1

    8985 nM (IC50)

    NEK1

    9807 nM (IC50)

    AXL

    9808 nM (IC50)

    JAK2

    24547 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    GSK2656157 在 BxPC3 胰腺肿瘤细胞系中抑制 PERK 激活并减少下游底物磷酸化-eIF2α、ATF4 和 CHOP，IC50 范围为 10-30 nM .在 UPR 诱导前暴露于 1 μM GSK2656157 的细胞能够阻断这种对蛋白质从头合成的影响[1]。
    GSK2656157 激活另一种 eIF2α 激酶，以补偿 HT1080 细胞中 PERK 活性的损失。GSK2656157 抑制 HT1080 细胞的生长[2]。
    GSK2656157 抑制 LPS 诱导的 IL-1β 产生、LPS 诱导的 Caspase 1 激活和 LPS 诱导的 eIF-2α 磷酸化，但不抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    GSK2656157 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    GSK2656157 (1.5-150 mg/kg，口服) 导致磷酸化 PERK Thr980 的剂量依赖性抑制，在 50 和 150 mg/kg 时抑制超过 80%。GSK2656157 (50-150 mg/kg，口服) 导致人肿瘤异种移植模型中肿瘤生长的剂量依赖性抑制[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    416.45

    Formula

    C23H21FN6O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    1M HCl 中的溶解度 : 100 mg/mL (240.12 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈1))

    DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (20.00 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.4012 mL 12.0062 mL 24.0125 mL
    5 mM 0.4802 mL 2.4012 mL 4.8025 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC  0.2%Tween80

      Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.66%

    COA (200 KB) HNMR (174 KB) LCMS (368 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    BxPC3 (human pancreatic adenocarcinoma) or LL/2 (murine lung carcinoma) cells are treated with DMSO or various concentrations of GSK2656157 for 1 hour, followed by addition of 5 μg/mL tunicamycin or 1 μM thapsigargin for an additional 6 hours to induce endoplasmic reticulum-stress. Cells are lysed in cold radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer [150 mM NaCl, 50 mM Tris-Cl pH 7.5, 0.25% sodium deoxycholate, 1% NP-40, protease inhibitors, and 100 mM sodium orthovanadate]. Clarified lysates are resolved by SDS-PAGE and transferred to nitrocellulose membrane using NuPAGE system. Blots are incubated with antibodies to total PERK, p-eIF-2α Ser51, total eIF-2α, ATF4, and CHOP. IRDye700DX-labeled goat anti-mouse immunoglobulin G (IgG), IRDye800-CW donkey anti-goat IgG, and IRDye800-CW goat anti-rabbit IgG are used as secondary antibodies. Proteins are detected on the Odyssey Infrared Imager.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Cell Assay
    [1]

    BxPC3 cells are treated with DMSO or 1 μM GSK2656157 for 1 hour before adding 5 μg/mL tunicamycin for an additional hour. Cells are metabolically labeled with 125 μCi 35S-methionine for the subsequent 1 hour. Cells are lysed in cold RIPA buffer and lysates are resolved by SDS-PAGE, followed by exposure to a phosphorimager screen. Control cells are also pretreated with 100 μM cyclohexamide for 1 hour followed by metabolic labeling. Radioisotope incorporation is quantitated using ImageQuant 5.2 software.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Exponentially growing HPAC (5×106 cells/mouse), Capan-2 (10×106 cells/mouse), or NCI-H929 (1×6 cells/mouse) cells are implanted subcutaneously into the right flank of 8- to 12-week-old female SCID mice. Similarly, 10×106 BxPC3 cells per mouse are implanted in female nude mice. When the tumors reached approximately 200 mm3 in size, the animals are weighed, and block randomized according to tumor size into treatment groups of 8 mice each. Mice are dosed orally with the formulating vehicle or GSK2656157. Mice are weighed and tumors measured by calipers twice weekly. Tumor volumes are calculated. The percentage of tumor growth inhibition is calculated on each day of tumor measurement using the formula: 100× [1 − (average growth of the compound-treated tumors/average growth of vehicle-treated control tumors)].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    GSK2656157 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / 1M HCl 1 mM 2.4012 mL 12.0062 mL 24.0125 mL 60.0312 mL
    5 mM 0.4802 mL 2.4012 mL 4.8025 mL 12.0062 mL
    10 mM 0.2401 mL 1.2006 mL 2.4012 mL 6.0031 mL
    15 mM 0.1601 mL 0.8004 mL 1.6008 mL 4.0021 mL
    1M HCl 25 mM 0.0960 mL 0.4802 mL 0.9605 mL 2.4012 mL
    30 mM 0.0800 mL 0.4002 mL 0.8004 mL 2.0010 mL
    40 mM 0.0600 mL 0.3002 mL 0.6003 mL 1.5008 mL
    50 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2006 mL
    60 mM 0.0400 mL 0.2001 mL 0.4002 mL 1.0005 mL
    80 mM 0.0300 mL 0.1501 mL 0.3002 mL 0.7504 mL
    100 mM 0.0240 mL 0.1201 mL 0.2401 mL 0.6003 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    GSK26561571337532-29-2GSK 2656157GSK-2656157PERKAutophagyApoptosisProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    GSK2656157
    目录号：
    HY-13820
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