1. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  2. FXR Autophagy
  3. GW 4064

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。

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GW 4064 Chemical Structure

GW 4064 Chemical Structure

CAS No. : 278779-30-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥615
In-stock
5 mg ¥515
In-stock
10 mg ¥818
In-stock
50 mg ¥2727
In-stock
100 mg ¥4990
In-stock
200 mg ¥8500
In-stock
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1 g   询价  

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Other Forms of GW 4064:

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Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 32 篇科研文献

WB
RT-PCR

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: J Transl Med. 2019 Dec 13;17(1):418.  [Abstract]

    FXR suppresses gluconeogenesis and enhances glucose uptake in the HK-2 cell lines. The protein expression of FXR is obviously upregulates by GW4064 at 24, 48 and 72 h in the HK-2 cell lines.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: J Transl Med. 2019 Dec 13;17(1):418.  [Abstract]

    FXR suppresses gluconeogenesis and enhances glucose uptake in the HK-2 cell lines. GW4064 at 4 μM inhibits the mRNA level of FXR.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2019 Feb;33(2):2472-2483.  [Abstract]

    FXRa protein expression in nontransduced (treated with DMSO or GW4064 for 9 d) and transduced shFXRa-dHepaRG cells, by Western blot analysis.

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Mol Sci. 2018 Jun 28;19(7). pii: E1898.  [Abstract]

    Western blotting for p-FAK and total FAK. Cells are treated with vehicle control (Cont), 10 μM GW4064, or 32 μM GS in the absence or presence of 10 ng/mL TGF-β for 48 h. .

    GW 4064 purchased from MCE. Usage Cited in: FEBS Lett. 2017 Sep;591(18):2836-2847.  [Abstract]

    GW4064 inhibits NLRP3 inflammasome activation. The human PBMCs are primed with 500 ng/mL LPS for 3 h followed by GW4064 of indicated concentration(s) and different second signal stimulations, including Nigericin. The protein levels of activated caspase-1 and cleaved IL-1b are detected by western blot.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    GW 4064 is a potent FXR agonist with an EC50 of 65 nM.

    IC50 & Target

    EC50: 65 nM (FXR)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    GW4064 (1、2.5、5、10 μM) 处理可减少细胞中的脂质积累。GW4064 处理以剂量依赖性方式显著抑制油酸诱导的 CD36 蛋白水平。综上所述,这些数据表明,通过长期 GW4064 处理可以抑制 Cd36 表达,从而防止肝脏脂质蓄积[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    GW4064 抑制高脂肪饮食 (HFD) 或高脂肪、高胆固醇饮食导致的 C57BL/6 小鼠的体重增加。GW4064 处理 HFD 小鼠可显著抑制饮食诱导的肝脂肪变性,肝脏中甘油三酯和游离脂肪酸水平较低就是证明。GW4064 显著降低脂质转运蛋白 CD36 的表达,而不影响直接参与脂肪生成的基因的表达。GW4064 处理可减轻肝脏炎症,同时对白色脂肪组织没有影响[2]
    GW4064 (30 mg/kg) 处理导致 ANIT 处理大鼠血清 ALT、AST、LDH 和 ALP 活性显著降低,具有统计学意义。GW4064 处理也显著降低了血清胆汁酸水平。GW4064 处理的大鼠胆红素水平降低,但未达到统计学显著性。值得注意的是,GW4064 在降低这些肝损伤标志物方面比 TUDCA 更有效,TUDCA 仅降低 LDH 水平[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    542.84

    Formula

    C28H22Cl3NO4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    DMF 中的溶解度 : 100 mg/mL (184.22 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8422 mL 9.2108 mL 18.4216 mL
    5 mM 0.3684 mL 1.8422 mL 3.6843 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMF    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.61 mM); 澄清溶液

    以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

      Solubility: 5 mg/mL (9.21 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water

      Solubility: 5 mg/mL (9.21 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.92%

    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Mouse liver cells (BNL CL.2) are maintained in a humidified incubator under 5% CO2 at 37°C in Dulbecco's Modified Eagle's Medium (DMEM). When cells are divided into six-well plates and reach ~90% confluence, sub-confluent cells are washed three times with phosphate buffered saline (PBS) and replaced with serum-free DMEM supplemented with 1% fatty acid-free BSA. Oleic acid (final concentration 500 μM) and GW4064 at various concentrations are added and incubated for 24 h. Cells are then fixed with 4% formaldehyde for Oil Red O staining or harvested for protein and western blot analysis[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2][3]

    Mice[2]
    Fifteen-week-old male C57BL/6 mice are fed a high-fat diet with or without additional 0.2% Cholesterol and received twice weekly injections of GW 4064 (50 mg/kg, intra-peritoneal) or carrier solution (DMSO) solution for 6 weeks. Animals are weighed weekly and their body composition is determined using EchoMRI-100TM from Echo Medical Systems.
    Rats[3]
    Animals. Adult male CRL:CD(SD)IGS rats weighing 300-350 g, are used. Twenty-four hours after laparotomy, groups of rats (n=6) receive intraperitoneal injections once daily for 4 days. Bile duct-ligated (BDL) rats are treated with 5 mL/kg corn oil as vehicle, 30 mg/kg GW4064 in corn oil, or 15 mg/kg TUDCA in corn oil. Sham-operated animals received 5 mL/kg corn oil vehicle. Four hours after the final dose, serum and livers are collected for analysis.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / DMF 1 mM 1.8422 mL 9.2108 mL 18.4216 mL 46.0541 mL
    5 mM 0.3684 mL 1.8422 mL 3.6843 mL 9.2108 mL
    10 mM 0.1842 mL 0.9211 mL 1.8422 mL 4.6054 mL
    15 mM 0.1228 mL 0.6141 mL 1.2281 mL 3.0703 mL
    20 mM 0.0921 mL 0.4605 mL 0.9211 mL 2.3027 mL
    25 mM 0.0737 mL 0.3684 mL 0.7369 mL 1.8422 mL
    30 mM 0.0614 mL 0.3070 mL 0.6141 mL 1.5351 mL
    40 mM 0.0461 mL 0.2303 mL 0.4605 mL 1.1514 mL
    50 mM 0.0368 mL 0.1842 mL 0.3684 mL 0.9211 mL
    60 mM 0.0307 mL 0.1535 mL 0.3070 mL 0.7676 mL
    80 mM 0.0230 mL 0.1151 mL 0.2303 mL 0.5757 mL
    100 mM 0.0184 mL 0.0921 mL 0.1842 mL 0.4605 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    GW 4064
    目录号:
    HY-50108
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