1. Membrane Transporter/Ion Channel Autophagy
  2. CFTR Autophagy
  3. Ivacaftor

Ivacaftor  (Synonyms: 依伐卡托; VX-770)

目录号: HY-13017 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

Ivacaftor (VX-770) 是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ivacaftor Chemical Structure

Ivacaftor Chemical Structure

CAS No. : 873054-44-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥750
In-stock
25 mg ¥1238
In-stock
50 mg ¥1733
In-stock
100 mg ¥2426
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Ivacaftor:

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ivacaftor (VX-770) is a potent and orally bioavailable CFTR potentiator, targeting G551D-CFTR and F508del-CFTR with EC50s of 100 nM and 25 nM, respectively.

IC50 & Target

EC50: 100 nM (G551D-CFTR), 25 nM (F508del-CFTR)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ivacaftor (10 µM) increases the PC secretion activity by 3-fold for ABCB4-G535D, 13.7-fold for ABCB4-G536R, 6.7-fold for ABCB4-S1076C, 9.4-fold for ABCB4-S1176L, and 5.7-fold for ABCB4-G1178S. Ivacaftor corrects the functional defect of ABCB4 mutants[1]. Ivacaftor (10 μM) significantly increases CFTR activity in W1282X-expressing cells compared to R1162X CFTR cells[2]. Ivacaftor shows no significant activity against 160 targets tested including the GABAA benzodiazepine receptor. Ivacaftor increases the chloride secretion with an EC50 of 0.236 ± 0.200 μM, a 10-fold shift in potency compared to the F508del HBEs[3]. In recombinant cells, VX-770 increases CFTR channel open probability (Po) in both the F508del processing mutation and the G551D gating mutation. VX-770 increases forskolin-stimulated IT in temperature-corrected F508del-FRT cells by appr 6-fold with an EC50 of 25 nM[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ivacaftor (1-200 mg/kg, p.o.) exhibits good oral bioavailability in rat[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

392.49

Formula

C24H28N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

依伐卡托;依法卡托;艾伐卡托

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (127.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1个月内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5478 mL 12.7392 mL 25.4784 mL 63.6959 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5478 mL 5.0957 mL 12.7392 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2739 mL 2.5478 mL 6.3696 mL
15 mM 0.1699 mL 0.8493 mL 1.6986 mL 4.2464 mL
20 mM 0.1274 mL 0.6370 mL 1.2739 mL 3.1848 mL
25 mM 0.1019 mL 0.5096 mL 1.0191 mL 2.5478 mL
30 mM 0.0849 mL 0.4246 mL 0.8493 mL 2.1232 mL
40 mM 0.0637 mL 0.3185 mL 0.6370 mL 1.5924 mL
50 mM 0.0510 mL 0.2548 mL 0.5096 mL 1.2739 mL
60 mM 0.0425 mL 0.2123 mL 0.4246 mL 1.0616 mL
80 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3185 mL 0.7962 mL
100 mM 0.0255 mL 0.1274 mL 0.2548 mL 0.6370 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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