2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. JYL 1421

JYL 1421  (Synonyms: SC 0030)

目录号: HY-100668 纯度: 99.00%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为 8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JYL 1421 Chemical Structure

JYL 1421 Chemical Structure

CAS No. : 401907-26-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2236
In-stock
1 mg ￥800
In-stock
5 mg ￥2400
In-stock
10 mg ￥3900
In-stock
25 mg ￥7800
In-stock
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Customer Review

JYL 1421 相关抗体

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TRPC TRPM TRPV TRPA TRPML

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JYL 1421 is a TRPV1 receptor antagonist, with an IC50 of 8 nM.

IC50 & Target

IC50: 8 nM (TRPV1 receptor)[1].
体外研究
(In Vitro)

Incubation with JYL 1421 for 5 min concentration-dependently inhibits the capsaicin (330 nM)-evoked Ca2+ accumulation. The inhibitory effect of the lowest concentration (5 nM) of JYL 1421 reaches the level of significance and 1 μM almost abolishes the response, only 3.1±0.65% of the first capsaicin-induced Ca2+ influx could be observed. The IC50 value is 8 nM for JYL 1421. Meanwhile, the effect of capsazepine is markedly smaller, it induces 41.7% inhibition in 1 μM concentration, but this inhibitory effect does not increase further in 10 μM and does not reach 50%[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JYL 1421 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Instillation of 50 μL capsaicin solution (10 μg/mL) into the left eye of the rat evokes 12.9±1.3 wiping movements within 3 min. Pretreating the rats with 0.4 or 1 mg/kg i.p. JYL 1421 does not influence significantly the wiping behavior, but 2-5 mg/kg dose-dependently reduces the number of wiping movements. The ID50 value is 4.6 mg/kg. The mean arterial pressure of untreated rats is 109.9±4.2 Hgmm (n=6). One and 2 μg/kg capsaicin i.v. injection evokes a transient drop of blood pressure by 47.4±4.7 and 59.6±4.2 Hgmm (n=6), respectively. Both applied doses of JYL 1421 (0.4 and 1.6 mg/kg) fail to evoke hypotension. JYL 1421 dose-dependently inhibits the capsaicin-induced fall in blood pressure as shown by the need for higher capsaicin doses to elicit the reflex hypotension after JYL 1421 administration than before treatment. Capsazepine fails to induce a significant inhibition of the capsaicin-evoked hypotension up to a dose of 2 mg/kg[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

423.57

Formula

C20H26FN3O2S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (236.09 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3609 mL 11.8044 mL 23.6088 mL
5 mM 0.4722 mL 2.3609 mL 4.7218 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Pretreatment with JYL 1421 (0.4, 1, 2, or 5 mg/kg) is performed i.p. 20 min before capsaicin administration. In control rats the solvent is injected in the same volume, in the reference group capsazepine (2 or 5 mg/kg) is administered i.p. The number of wiping movements in response to 50 μL capsaicin solution (10 μg/mL) drops into the left eye of male Wistar rats (180-220 g) is determined during 60 s after instillation. The body temperature is maintained at 37°C by a heating lamp. Drugs are administered through a cannula inserted into the right jugular vein. The pulmonary chemoreflex is evoked by rapid injections of capsaicin (1 and 2 μg/kg i.v.) separated by a 5 min interval. Thereafter JYL 1421 (0.4 and 1.6 mg/kg i.v.) is administered and 5 min later capsaicin injections are repeated at increasing doses until the magnitude of the control responses could be achieved. For quantitative analysis the area under the curve (AUC) of the capsaicin-induced hypotension is determined[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

JYL 1421 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3609 mL 11.8044 mL 23.6088 mL 59.0221 mL
5 mM 0.4722 mL 2.3609 mL 4.7218 mL 11.8044 mL
10 mM 0.2361 mL 1.1804 mL 2.3609 mL 5.9022 mL
15 mM 0.1574 mL 0.7870 mL 1.5739 mL 3.9348 mL
20 mM 0.1180 mL 0.5902 mL 1.1804 mL 2.9511 mL
25 mM 0.0944 mL 0.4722 mL 0.9444 mL 2.3609 mL
30 mM 0.0787 mL 0.3935 mL 0.7870 mL 1.9674 mL
40 mM 0.0590 mL 0.2951 mL 0.5902 mL 1.4756 mL
50 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4722 mL 1.1804 mL
60 mM 0.0393 mL 0.1967 mL 0.3935 mL 0.9837 mL
80 mM 0.0295 mL 0.1476 mL 0.2951 mL 0.7378 mL
100 mM 0.0236 mL 0.1180 mL 0.2361 mL 0.5902 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JYL 1421401907-26-4SC 0030JYL1421JYL-1421SC0030SC-0030TRP ChannelTransient receptor potential channelsInhibitorinhibitorinhibit

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