1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Immunology/Inflammation GPCR/G Protein
  2. iGluR Endogenous Metabolite Apoptosis CXCR GPR35
  3. Kynurenic acid

Kynurenic acid  (Synonyms: 犬尿喹啉酸; Quinurenic acid)

目录号: HY-100806 纯度: 99.58%
COA 产品使用指南

Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

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Kynurenic acid Chemical Structure

Kynurenic acid Chemical Structure

CAS No. : 492-27-3

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥500
In-stock
500 mg ¥700
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Kynurenic acid:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Kynurenic acid, an endogenous tryptophan metabolite, is a broad-spectrum antagonist targeting NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor. Kynurenic acid is also an agonist of GPR35/CXCR8.

IC50 & Target[1]

Human Endogenous Metabolite

 

NMDA Receptor

 

GPR35

 

体外研究
(In Vitro)

GPR35 作为犬尿氨酸通路中间体 Kynurenic acid 的受体发挥作用。在 G qi/o 嵌合 G 蛋白存在的情况下,Kynurenic acid 以 GPR35 依赖性方式引发钙动员和磷酸肌醇生成。Kynurenic acid 刺激 GPR35 表达细胞中的[35S]鸟苷 5'-O-(3-thiotriphosphate) 结合,百日咳毒素处理消除了这种作用。Kynurenic acid 还诱导 GPR35 的内化[1]。KYNA 的神经抑制特性及其神经保护和抗惊厥作用是使用毫摩尔范围内的化合物浓度发现的。这一点,以及 KYNA 对负责这些作用的三种离子型谷氨酸受体[NMDA、α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionic acid (AMPA) 和红藻氨酸盐]中每一种的低亲和力,一起随着哺乳动物大脑中 KYNA 浓度处于亚微摩尔范围内的认识,表明其他受体可能作为内源性 Kynurenic acid 的靶标。Kynurenic acid 具有较浅的抑制曲线和非竞争性拮抗培养的海马神经元上的 α7nAChRs,IC50 处于低微摩尔范围[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Kynurenic acid 影响小鼠外周血中白细胞的活性,尽管最低的 Kynurenic acid (2.5 mg/L) 的影响最大,而最高的 Kynurenic acid (250 mg/L) 的影响最弱。在给动物服用酸 7 天和 28 天后,最低剂量的 Kynurenic acid 会刺激 T 淋巴细胞的增殖反应 (p<0.05)[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

189.17

Formula

C10H7NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

犬尿喹啉酸

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

0.1 M NaOH 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (66.08 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NaOH)

DMSO 中的溶解度 : 9 mg/mL (47.58 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.2863 mL 26.4313 mL 52.8625 mL
5 mM 1.0573 mL 5.2863 mL 10.5725 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 33.33 mg/mL (176.19 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

参考文献
Kinase Assay
[1]

CHO-GPR35 stable cells are pretreated with or without pertussis toxin (100 ng/mL) for 16 h before harvesting. Cells are resuspended and homogenized in 10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 1 mM EDTA followed by centrifugation at 1000 ×g for 10 min at 4 °C to remove nuclei and cellular debris. Membrane fractions are collected by spinning the supernatant at 38,000 ×g for 30 min and resuspended in 20 mM HEPES (pH 7.5) and 5 mM MgCl2. 25 μg of membranes is incubated at room temperature for 1 h in assay buffer (20 mM HEPES, 5 m MMgCl2, 0.1% bovine serum albumin (pH 7.5)) containing 3 μM GDP and 0.1 nM[35S]GTPγS in the absence or presence of kynurenic acid. Reactions are terminated by vacuum filtration through GF/B filters, and the retained radioactivities are quantified on liquid scintillation counter[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[3]

Mouse: The experiment is performed on 160 male BALB/c mice, aged 10-12 weeks, with body weight of 22-26 g. The animals are maintained on a 12-h light/dark cycle at controlled temperature (20 ±1°C) and supplied with rodent chow and water ad libitum throughout the experiment. Mice are divided randomLy into four equal groups: control group (0) not receiving the Kynurenic acid, and three experimental groups administered the Kynurenic acid solution in drinking water at concentrations of 2.5, 25 or 250 mg/L. After 3, 7, 14 and 28 consecutive days of administration of the Kynurenic acid solution, 10 individuals from each group are sacrificed. The animals are anesthetized by inhalation of Aerrane and their blood is collected by heart puncture. Blood collected from five individuals of each group is used for the MTT assay, and from the next five for the flow cytometry[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / 0.1 M NaOH 1 mM 5.2863 mL 26.4313 mL 52.8625 mL 132.1563 mL
5 mM 1.0573 mL 5.2863 mL 10.5725 mL 26.4313 mL
10 mM 0.5286 mL 2.6431 mL 5.2863 mL 13.2156 mL
15 mM 0.3524 mL 1.7621 mL 3.5242 mL 8.8104 mL
20 mM 0.2643 mL 1.3216 mL 2.6431 mL 6.6078 mL
25 mM 0.2115 mL 1.0573 mL 2.1145 mL 5.2863 mL
30 mM 0.1762 mL 0.8810 mL 1.7621 mL 4.4052 mL
40 mM 0.1322 mL 0.6608 mL 1.3216 mL 3.3039 mL
0.1 M NaOH 50 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0573 mL 2.6431 mL
60 mM 0.0881 mL 0.4405 mL 0.8810 mL 2.2026 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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Kynurenic acid
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