1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Estrogen Receptor/ERR
  3. LSZ-102

LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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LSZ-102 Chemical Structure

LSZ-102 Chemical Structure

CAS No. : 2135600-76-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2480
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1 mg ¥960
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5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥3850
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25 mg ¥6500
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50 mg ¥8750
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM.

IC50 & Target

estrogen receptor[1]

体外研究
(In Vitro)

LSZ-102 is a potent, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader with an IC50 of 0.2 nM and currently in Phase I/Ib trials for the treatment of ERα positive breast cancer. LSZ-102 induces significant degradation of ERα after 24 h, when given as a 10 μM solution to MCF-7 cells. Robust inhibition of cell proliferation in MCF-7 cells is observed upon incubation with LSZ-102 with a half inhibitory concentration of 1.7 nM. Results demonstrate that LSZ-102 effectively inhibits the estrogen-induced activation of the ERE-luciferase reporter using charcoal-stripped serum treated with E2 with IC50 of 0.3 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Treatment of the mice with LSZ-102 once daily at 20 mg/kg results in significant tumor growth inhibition as compare to the control group treated with vehicle alone, resulting in tumor stasis (mean change in tumor volume of LSZ-102 vs control=%ΔT/ΔC of 2.4% on day 48, p<0.05). Dosing of 3 mg/kg solution of LSZ-102 in male Sprague-Dawley rats results in 33% bioavailability and a dose-normalized exposure of 620 nM•h[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

470.46

Formula

C25H17F3O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (212.56 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1256 mL 10.6279 mL 21.2558 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1256 mL 4.2512 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.55 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献
Kinase Assay
[1]

Growth factors depleted MCF-7 ERE-luc cells are used and seeded (10 000 cells/well) in 96-well plates in CSS medium. After overnight incubation, cells are treated with LSZ-102 in the presence of estradiol (0.1 nM) for 24 h. Cells are then lysed and quantified for luciferase activity using Bright-Glo assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Female athymic nude mice are used for tumor xenograft studies. MCF-7 cells are subcutaneously injected (200 μL/animal) in the right axillary mammary fat pad area. Tumor volume and body weights are measured twice weekly. When tumors reach an average volume of ~200 mm3, mice are randomized into different groups. Animals are orally administered vehicle alone or 20 mg/kg LSZ-102 daily or 60 mg/kg tamoxifen 5 days per week[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1256 mL 10.6279 mL 21.2558 mL 53.1395 mL
5 mM 0.4251 mL 2.1256 mL 4.2512 mL 10.6279 mL
10 mM 0.2126 mL 1.0628 mL 2.1256 mL 5.3139 mL
15 mM 0.1417 mL 0.7085 mL 1.4171 mL 3.5426 mL
20 mM 0.1063 mL 0.5314 mL 1.0628 mL 2.6570 mL
25 mM 0.0850 mL 0.4251 mL 0.8502 mL 2.1256 mL
30 mM 0.0709 mL 0.3543 mL 0.7085 mL 1.7713 mL
40 mM 0.0531 mL 0.2657 mL 0.5314 mL 1.3285 mL
50 mM 0.0425 mL 0.2126 mL 0.4251 mL 1.0628 mL
60 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3543 mL 0.8857 mL
80 mM 0.0266 mL 0.1328 mL 0.2657 mL 0.6642 mL
100 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2126 mL 0.5314 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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LSZ-102
目录号:
HY-111486
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