2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
  4. MK-8617

MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。

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MK-8617 Chemical Structure

MK-8617 Chemical Structure

CAS No. : 1187990-87-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥304
In-stock
5 mg ￥800
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg ￥7500
In-stock
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MK-8617 相关抗体

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HIF-1α HIF

  • 生物活性

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.

IC50 & Target

IC50: 1 nM (PHD2)[1]
体外研究
(In Vitro)

MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对 PHD2 的 IC50 为 1 nM。MK-8617 体外 (IC50)、CYP1A2、3A4、2B6、2C9、2C19 或 2D6 不是细胞色素 p450 酶的显著抑制剂，>60 μM，并且是 CYP2C8 的中度可逆抑制剂，浓度为 1.6 μM in vitro。MK-8617 的 IC50 被确定为抑制 HIF (FIH) 的因子为 18 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MK-8617 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

氚化 MK-8617 在大鼠、狗和猴子的肝微粒体中表现出最小的代谢转换 (<10% 转换)，但在 60 分钟后 (10 μM MK-8617，1 mg/mL) 在人肝微粒体中表现出显著的转换 (34% 转换) 微粒体蛋白)。就其药代动力学特征而言，MK-8617 显示出良好的跨物种口服生物利用度 (36% 至 71%)，清除率和分布容积较低。MK-8617 处理 48 小时后，放射性的给药后恢复约为 26% 的胆汁、12% 的尿液和 38% 的粪便，表明约 38% 的 MK-8617 被吸收并消除到胆汁和尿液中与大鼠研究中观察到的口服生物利用度 (~36%) 一致。MK-8617 还可以引起促红细胞生成素 (EPO) 水平升高，小鼠 MED 在静脉注射时为 1.5 mpk[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

443.45

Formula

C24H21N5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 6 mg/mL (13.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2550 mL 11.2752 mL 22.5505 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5101 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

The catalytic activity assays for the HIF-PHD isoforms are performed at subsaturating levels of 2-oxoglutarate. To each well of a 96-well plate are added 1 μL of MK-8617 in DMSO and 20 μL of assay buffer containing 0.15 μg/mL FLAG-tagged full length HIF-PHD isoform expressed in and purified from baculovirus-infected Sf9 cells. After a 30 min preincubation at room temperature, the enzymatic reactions are initiated by the addition of 4 μL of substrates. After 2 h at room temperature, the reactions are terminated and signals are developed by the addition of a 25 μL quench/detection mix to a final concentration of 1 mM ortho-phenanthroline, 0.1 mM EDTA, 0.5 nM anti-(His)6 LANCE reagent, 100 nM AF647-labeled streptavidin, and 2 μg/mL (His)6-VHL complex. The ratio of time-resolved fluorescence signals at 665 and 620 nm is determined, and percent inhibition is calculated relative to an uninhibited control sample run in parallel[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Male Sprague-Dawley rats (approximately 300 g each, n=15/arm) are dosed once daily for 28 days with vehicle (25:75 v/v PEG200/water+1 mol equiv of NaOH) or MK-8617 (1.5 or 15 mg/kg in vehicle). A group of age-matched, untreated controls (n=15) are included in the experiment. On study days 3, 14, and 28, blood samples (~0.25 mL) are obtained via jugular venipuncture and on study day 36 by cardiocentesis for hematological and MK-8617 level analyses[1].

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参考文献

MK-8617 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2550 mL 11.2752 mL 22.5505 mL 56.3761 mL
5 mM 0.4510 mL 2.2550 mL 4.5101 mL 11.2752 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1275 mL 2.2550 mL 5.6376 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MK-86171187990-87-9MK8617MK 8617HIF/HIF Prolyl-HydroxylaseHypoxia-inducible factorsHIFsHIF-PHInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MK-8617
目录号：
HY-101023
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