1. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  2. Proteasome Autophagy
  3. Ixazomib

Ixazomib  (Synonyms: 艾沙佐米; MLN2238)

目录号: HY-10453 纯度: 99.72%
COA 产品使用指南

Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。

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Ixazomib Chemical Structure

Ixazomib Chemical Structure

CAS No. : 1072833-77-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660
In-stock
1 mg ¥272
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥2700
In-stock
100 mg   询价  
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Top Publications Citing Use of Products

    Ixazomib purchased from MCE. Usage Cited in: Elife. 2019 Mar 12;8:e44161.  [Abstract]

    Cell lines are treated with DMSO, bortezomib or MLN2238 for 48 hours. c-MYC protein levels in RPMI8226, a multiple myeloma cell line, decrease following proteasome inhibition by immunoblot.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Ixazomib (MLN2238) is a selective, potent, and reversible proteasome inhibitor, which inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with an IC50 of 3.4 nM (Ki of 0.93 nM).

    IC50 & Target

    IC50: 3.4 nM (20S proteasome)[1]
    Ki: 0.93 nM (20S proteasome)[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    Ixazomib (MLN2238) 是一种 N 末端的二肽基亮氨酸硼酸,优先结合并抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 值为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。在较高浓度下,Ixazomib (MLN2238) 还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点 (IC50 分别为 31 和 3,500 nM)。在多种哺乳动物细胞系中进行细胞活力研究,以比较 Ixazomib (MLN2238) 与 Bortezomib 的体外抗增殖作用。对 A375 (肺)、H460 (肺)、HCT-116 (结肠) 和 HT-29 (结肠) 细胞进行的研究表明,这两种化合物的 LD50 值相似,范围为 4-58 nM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Ixazomib (MLN2238) 在 CWR22 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。将以 14 mg/kg iv 或 7 mg/kg iv 给药的 Ixazomib (MLN2238) 的抗肿瘤作用与以每周两次方案以 0.8 mg/kg iv 或 0.4 mg/kg iv 给药的硼替佐米进行比较。Ixazomib (MLN2238) 和 Bortezomib (HY-10227) 的高剂量在该模型中显示出相似的抗肿瘤活性 (T/C 分别为 0.36 和 0.44)。然而,Ixazomib (MLN2238) (7 mg/kg) 在 0.5 MTD 剂量下显示出比 0.5 MTD 剂量的硼替佐米更有效 (0.4 mg/kg;T/C=0.49 与 T/C=0.79 相比) (MLN2238) 显示时间依赖性可逆蛋白酶体抑制;然而,Ixazomib (MLN2238) 的蛋白酶体解离半衰期 (t1/2) 被确定为 18 分钟[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    361.03

    Formula

    C14H19BCl2N2O4

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    艾沙佐米

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (173.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7699 mL 13.8493 mL 27.6985 mL
    5 mM 0.5540 mL 2.7699 mL 5.5397 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.76 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Calu-6 cells are cultured in MEM containing 10% fetal bovine serum and 1% penicillin/streptomycin and plated 1 d before the start of the experiment at 10,000 cells per well in a 384-well plate. For IC50 determinations, cells are treated with varying concentrations of Bortezomib or Ixazomib in DMSO (0.5% final, v/v) for 1 h at 37°C. For reversibility experiments, cells are treated with either 1 μM Bortezomib or Ixazomib (MLN2238) for 30 min at 37°C and then washed thrice in medium to remove the compounds. Cells are incubated for an additional 4 h at 37°C, after which the medium is removed and replaced with fresh medium. Proteasome activity is assessed by monitoring hydrolysis of the chymotrypsin-like substrate Suc-LLVY-aminoluciferin in the presence of luciferase using the Proteasome-Glo assay reagents. Luminescence is measured using a LEADseeker instrument[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Male CB17-SCID mice, approximately 8 to 11 wk of age, are inoculated s.c. with freshly dissected CWR22 tumor fragments (~20 mg) in the right dorsal flank. Mean tumor volume (MTV) is calculated using the following formula: 0.5×(length×width2). When MTV reaches approximately 150 to 200 mm3, animals are randomized into treatment groups (n=10 per group) before dosing. Antitumor activity is determined at the end of the study by calculating the treatment over control (T/C) ratio of their MTVs at the end of the study.
    Rats[1]
    To determine the pharmacokinetic profile of Ixazomib and Bortezomib in a second species, Sprague-Dawley rats are administered a single i.v. dose of Ixazomib (MLN2238) at either 0.3 or 0.2 mg/kg or Bortezomib at 0.2 mg/kg. Both Ixazomib doses provided a greater plasma exposure (AUC0-48h of 704 and 1,070 h•ng/mL for 0.2 and 0.3 mg/kg doses, respectively) compared with Bortezomib (AUC0-48h of 206 h•ng/mL), confirming that Ixazomib (MLN2238) also has improved plasma exposure compared with Bortezomib in rodents.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.7699 mL 13.8493 mL 27.6985 mL 69.2463 mL
    5 mM 0.5540 mL 2.7699 mL 5.5397 mL 13.8493 mL
    10 mM 0.2770 mL 1.3849 mL 2.7699 mL 6.9246 mL
    15 mM 0.1847 mL 0.9233 mL 1.8466 mL 4.6164 mL
    20 mM 0.1385 mL 0.6925 mL 1.3849 mL 3.4623 mL
    25 mM 0.1108 mL 0.5540 mL 1.1079 mL 2.7699 mL
    30 mM 0.0923 mL 0.4616 mL 0.9233 mL 2.3082 mL
    40 mM 0.0692 mL 0.3462 mL 0.6925 mL 1.7312 mL
    50 mM 0.0554 mL 0.2770 mL 0.5540 mL 1.3849 mL
    60 mM 0.0462 mL 0.2308 mL 0.4616 mL 1.1541 mL
    80 mM 0.0346 mL 0.1731 mL 0.3462 mL 0.8656 mL
    100 mM 0.0277 mL 0.1385 mL 0.2770 mL 0.6925 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Ixazomib
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