2. Autophagy
  3. LRRK2
  4. MLi-2

MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MLi-2 Chemical Structure

MLi-2 Chemical Structure

CAS No. : 1627091-47-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1252
In-stock
2 mg ￥990
In-stock
5 mg ￥1500
In-stock
10 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥9800
In-stock
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Customer Review

MLi-2 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MLi-2 is an orally active and highly selective LRRK2 inhibitor with an IC50 of 0.76 nM. MLi-2 has the potential for Parkinson’s disease[1].

IC50 & Target

IC50: 0.76 nM (LRRK2)[1]
体外研究
(In Vitro)

MLi-2 在纯化的 LRRK2 激酶测定体外 (IC50=0.76 nM) 中表现出非凡的效力，这是一种监测 LRRK2 pSer935 LRRK2 去磷酸化的细胞测定 (IC 50=1.4 nM)，以及放射性配体竞争结合试验 (IC50=3.4 nM)。MLi-2 对 300 多种激酶以及多种受体和离子通道的选择性超过 295 倍[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MLi-2 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

通过 pSer935 LRRK2 的去磷酸化测量，MLi-2 小鼠的急性口服和亚慢性处理导致剂量依赖性中枢和外周靶标抑制超过 24 小时。用 MLi-2 处理 MitoPark 小鼠在 15 周的时间里在脑和血浆暴露中具有良好的耐受性。在 MLi-2 处理的 MitoPark 小鼠中观察到肺部形态学变化，与增大的 II 型肺细胞一致[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

379.46

Formula

C21H25N5O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (131.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6353 mL 13.1766 mL 26.3532 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6353 mL 5.2706 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: 2.87 mg/mL (7.56 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (7.56 mM); 澄清溶液

以下溶解方案，请直接配置工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 30 % SBE-β-CD

    Solubility: 5 mg/mL (13.18 mM); Suspension solution; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80%

COA (173 KB) LCMS (265 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: MLi-2 is suspended in 30% Captisol and administered in a volume of 10 mL/kg. Dose calculations are on the basis of active moiety. Mice receive MLi-2 [1-100 mg/kg; by mouth (PO)], or vehicle 1 hour prior to euthanasia by excess CO2. Immediately following euthanasia, mouse brain cortex is dissected and frozen on a steel plate over dry ice for analysis of pSer935 LRRK2 via Western Blot. Plasma and brain samples are collected and frozen for determination of MLi-2 levels by LC-MS/MS[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

MLi-2 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6353 mL 13.1766 mL 26.3532 mL 65.8831 mL
5 mM 0.5271 mL 2.6353 mL 5.2706 mL 13.1766 mL
10 mM 0.2635 mL 1.3177 mL 2.6353 mL 6.5883 mL
15 mM 0.1757 mL 0.8784 mL 1.7569 mL 4.3922 mL
20 mM 0.1318 mL 0.6588 mL 1.3177 mL 3.2942 mL
25 mM 0.1054 mL 0.5271 mL 1.0541 mL 2.6353 mL
30 mM 0.0878 mL 0.4392 mL 0.8784 mL 2.1961 mL
40 mM 0.0659 mL 0.3294 mL 0.6588 mL 1.6471 mL
50 mM 0.0527 mL 0.2635 mL 0.5271 mL 1.3177 mL
60 mM 0.0439 mL 0.2196 mL 0.4392 mL 1.0981 mL
80 mM 0.0329 mL 0.1647 mL 0.3294 mL 0.8235 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1318 mL 0.2635 mL 0.6588 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MLi-21627091-47-7MLi2MLi 2LRRK2Leucine-rich repeat kinase 2orallyParkinson’sdiseaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MLi-2
目录号：
HY-100411
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