1. Epigenetics
  2. Histone Methyltransferase
  3. MM-102 TFA

MM-102 TFA  (Synonyms: HMTase Inhibitor IX TFA)

目录号: HY-12220A 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

MM-102 TFA Chemical Structure

MM-102 TFA Chemical Structure

CAS No. : 1883545-52-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2173
In-stock
2 mg ¥698
In-stock
5 mg ¥1463
In-stock
10 mg ¥2413
In-stock
25 mg ¥4100
In-stock
50 mg ¥6150
In-stock
100 mg ¥8610
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide.

IC50 & Target

IC50: 2.4 nM (MLL)[1].

体外研究
(In Vitro)

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。
MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力,在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性,IC50 =0.4-0.9 μM[1]
MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4;11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长,这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白[1]
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM细胞系并在 75 μM[1]时完全抑制这些细胞系中的细胞生长。
MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

783.83

Formula

C37H50F5N7O6

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (127.58 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2758 mL 6.3789 mL 12.7579 mL
5 mM 0.2552 mL 1.2758 mL 2.5516 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

参考文献
Cell Assay

MV4;11, KOPN8, and K562 cells were cultured in RPMI 1640 medium (ATCC) supplemented with 10% fetal bovine serum and 100 U/L penicillinstreptomycin and incubated at 37°C under 5% CO2. Cells were seeded into 12-well plates for suspension at a density of 5 × 105 per well (1 mL) and treated with either vehicle control (DMSO, 0.2%) or MM-102 (HMTase Inhibitor IX) for 7 days. The medium was changed every 2 days, and compounds were resupplied. The CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit was used. First, 100 μL of the assay reagent was added into each well, and the content was mixed for 2 min on an orbital shaker to induce cell lysis. After 10 min incubation at room temperature, the luminescence was read on a microplate reader.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

MM-102 TFA 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2758 mL 6.3789 mL 12.7579 mL 31.8947 mL
5 mM 0.2552 mL 1.2758 mL 2.5516 mL 6.3789 mL
10 mM 0.1276 mL 0.6379 mL 1.2758 mL 3.1895 mL
15 mM 0.0851 mL 0.4253 mL 0.8505 mL 2.1263 mL
20 mM 0.0638 mL 0.3189 mL 0.6379 mL 1.5947 mL
25 mM 0.0510 mL 0.2552 mL 0.5103 mL 1.2758 mL
30 mM 0.0425 mL 0.2126 mL 0.4253 mL 1.0632 mL
40 mM 0.0319 mL 0.1595 mL 0.3189 mL 0.7974 mL
50 mM 0.0255 mL 0.1276 mL 0.2552 mL 0.6379 mL
60 mM 0.0213 mL 0.1063 mL 0.2126 mL 0.5316 mL
80 mM 0.0159 mL 0.0797 mL 0.1595 mL 0.3987 mL
100 mM 0.0128 mL 0.0638 mL 0.1276 mL 0.3189 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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