1. Immunology/Inflammation
  2. Toll-like Receptor (TLR)
  3. Motolimod

Motolimod  (Synonyms: VTX-2337; VTX-378)

目录号: HY-13773 纯度: 98.12%
COA 产品使用指南

Motolimod (VTX-2337;VTX-378) 是选择性的Toll样受体 8 (TLR8) 激动剂,EC50约为 100 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Motolimod Chemical Structure

Motolimod Chemical Structure

CAS No. : 926927-61-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1513
In-stock
2 mg ¥948
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2463
In-stock
25 mg ¥4410
In-stock
50 mg ¥6613
In-stock
100 mg ¥9258
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products

    Motolimod purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2017 Feb 17;292(7):2805-2814.  [Abstract]

    IL-1β ELISAs of supernatants from THP1 that are pre-incubated with medium or the indicated TLR8 agonists CL075 (5 μg/mL) or VTX-2337 (10 μM) for 16 h and after 8 h incubation in TLR8 agonist-free medium stimulated with 0.5 mg/mL ABC or medium for additional 16 h, respectively.

    查看 Toll-like Receptor (TLR) 亚型特异性产品:

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Motolimod (VTX-2337;VTX-378) is a selective Toll-like receptor 8 (TLR8) agonist, with an EC50 of approximately 100 nM.

    IC50 & Target

    TLR8

     

    体外研究
    (In Vitro)

    在测试的 TLR (TLR2、3、4、5、7、8 和 9) 中,Motolimod (VTX-2337) 选择性激活 TLR8。Motolimod 刺激 PBMC 中 TNFα (EC50=140±30 nM,基于 10 个供体) 和 IL-12 (EC50=120±30 nM,基于 10 个供体) 的产生。Motolimod 诱导 MIP-1β 的 EC50 值为 60 nM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    猴子皮下注射 Motolimod (1 或 10 mg/kg),并在给药前、注射后 6、12、24 和 96 小时收集血浆。10 mg/kg Motolimod,IL-1β 的平均血浆水平从 0.5 pg/mL 的基线水平增加,在注射 6 小时后高达 9.12±2.7 ng/mL (p<0.05,t 检验) (10 mg/kg)。IL-18 的循环水平也从 ~1 pg/mL 的基线增加到 68.7±4.4 pg/mL (p<0.05,t 检验)。监测 IL-6 的水平,因为 IL-6 是响应 TLR8 激活而诱导的,但 IL-6 释放与 NLRP3 炎性体激活无关。此外,IFNγ 的血浆水平被评估为 NK 细胞活化对 Motolimod 处理的反应[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    458.60

    Formula

    C28H34N4O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (109.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1805 mL 10.9027 mL 21.8055 mL
    5 mM 0.4361 mL 2.1805 mL 4.3611 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.12%

    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    Human embryonic kidney cells (HEK293) expressing TLR2, 3, 4, 5, 7, 8, or 9 are cultured in Dulbecco's Modified Eagle's Media containing 4.5 g/L L-glucose and 10% FBS. The activity of specific TLR agonists is assessed using the secretory embryonic alkaline phosphatase (SEAP) reporter gene that is linked to NF-κB activation in response to TLR stimulation. Measurement of SEAP activity using the Quanti-blue substrate after TLR agonist treatment is carried out similarly[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [1]

    PBMCs or purified NK cells are prepared, and the purity of NK cells is approximately 99%. NK cell-mediated cytotoxicity is assessed by Calcein AM release from labeled target cells. In brief, PBMCs or purified NK cells are cultured for 48 hours in RPMI medium in the presence of Motolimod (167 or 500 nM) before incubation with target cells[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Monkeys[2]
    The male monkeys (2.9-4.9 kg) are housed individually (cage dimensions of 0.76 m wide×0.74 m deep×0.81 m in height), but commingled periodically as part of the environmental enrichment program. The animals are also given fruit, vegetable, or additional supplements as a form of environmental enrichment, as well as given various cage enrichment devices. Animals are given Certified Primate Diet, two times daily and water ad libitum. Motolimod is administered as a bolus subcutaneous (SC) injection in the intrascapular area at doses of 1 and 10 mg/kg. Blood samples are collected at baseline (pre-dose), and 6, 12, 24, and 96 h post injection to monitor levels of IL-1β and IL-18 in the plasma using the human MAP v.1.6 inflammation panel.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1805 mL 10.9027 mL 21.8055 mL 54.5137 mL
    5 mM 0.4361 mL 2.1805 mL 4.3611 mL 10.9027 mL
    10 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1805 mL 5.4514 mL
    15 mM 0.1454 mL 0.7268 mL 1.4537 mL 3.6342 mL
    20 mM 0.1090 mL 0.5451 mL 1.0903 mL 2.7257 mL
    25 mM 0.0872 mL 0.4361 mL 0.8722 mL 2.1805 mL
    30 mM 0.0727 mL 0.3634 mL 0.7268 mL 1.8171 mL
    40 mM 0.0545 mL 0.2726 mL 0.5451 mL 1.3628 mL
    50 mM 0.0436 mL 0.2181 mL 0.4361 mL 1.0903 mL
    60 mM 0.0363 mL 0.1817 mL 0.3634 mL 0.9086 mL
    80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2726 mL 0.6814 mL
    100 mM 0.0218 mL 0.1090 mL 0.2181 mL 0.5451 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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