2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor
  4. Mozavaptan

Mozavaptan  (Synonyms: OPC-31260)

目录号: HY-18346 纯度: 99.64%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂，IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mozavaptan Chemical Structure

Mozavaptan Chemical Structure

CAS No. : 137975-06-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥390
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥550
In-stock
50 mg ￥1200
In-stock
100 mg ￥1900
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Mozavaptan 相关抗体

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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

Mozavaptan (OPC-31260) is a benzazepine derivative and a potent, selective, competitive and orally active vasopressin V2 receptor antagonist with an IC50 of 14 nM. Mozavaptan shows ~85-fold selectivity for V2 receptor over V1 receptor (IC50 of 1.2 μM), and can antagonize the antidiuretic action of arginine vasopressin (AVP) in vivo. Mozavaptan has the potential for hyponatremia, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH), and congestive heart failure treatment[1][2].

IC50 & Target

IC50: 14 nM (Vasopressin V2 receptor); 1.2 μM (Vasopressin V1 receptor)[1]
体外研究
(In Vitro)

Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to binding to rat liver (V1 receptor) and kidney (V2 receptor) plasma membranes in a competitive manner and that it is about 100 times more selective for V2 receptors. Kd value for [3H]-AVP in rat liver is 1.1 nM; in rat kidney is 1.38 nM. The Kd of [3H]-AVP is reduced significantly in both rat liver and kidney in the presence of Mozavaptan (Kd of 2.47 nM and 5.51 nM for V1 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively; Kd of 2.4 nM and 4.03 nM for V2 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Mozavaptan 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Mozavaptan (OPC-31260; 1-30 mg/kg; oral administration; hydrated conscious rats) treatment dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality[1].
Mozavaptan (OPC-31260; 10-100 μg/kg; intravenous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment inhibits the antidiuretic action of exogenously administered arginine vasopressin (AVP) in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Hydrated conscious rats (300-350 g)[1]
Dosage: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Dose-dependently increased urine flow and decreased urine osmolality.
分子量

427.54

Formula

C27H29N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

莫扎伐普坦
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 6.2 mg/mL (14.50 mM; 加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

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动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

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动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.64%

COA (203 KB) LCMS (270 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Mozavaptan 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3390 mL 11.6948 mL 23.3896 mL 58.4741 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3390 mL 4.6779 mL 11.6948 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1695 mL 2.3390 mL 5.8474 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Mozavaptan137975-06-5OPC-31260莫扎伐普坦OPC31260OPC 31260Vasopressin ReceptorNonpeptideargininevasopressin-V2diureticAVPbenzazepineSIADHhyponatremiaInhibitorinhibitorinhibit

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Mozavaptan
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