2. NF-κB
  3. Keap1-Nrf2
  4. NK-252

NK-252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂，具有很好的 Nrf2 活化能力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NK-252 Chemical Structure

NK-252 Chemical Structure

CAS No. : 1414963-82-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥726
In-stock
5 mg ￥660
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2300
In-stock
50 mg ￥4000
In-stock
100 mg ￥6900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

NK-252 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    NK-252 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2020 Jul 30;11(7):607.  [Abstract]

    The levels of nuclear Nrf2 and the mRNA expression levels of Nrf2, SOD1, SOD3, CAT, and Gpx are significantly increased after LA+NK-252 (2 μM) treatment.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NK-252 is a potential Nrf2 activator, which exhibits a great Nrf2-activating potential.

    IC50 & Target

    Nrf2[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    用吡噻硫酮 (OPZ) 或 NK-252 处理的 Huh-7.5 细胞中的荧光素酶活性显示 NAD (P) H 醌氧化还原酶 1 (NQO1)-ARE 以剂量依赖性方式激活。NK-252 显示出比 OPZ 更高效力的这种效应，基于以下事实：EC2 值 (高于背景的 2 倍感应的浓度)，根据高于和低于感应阈值的值进行线性外推计算，OPZ 为 20.8 μM NK-252 为 1.36 μM。NK-252 具有作为肝细胞中 Nrf2 激活剂的潜力。据报道，包括 OPZ 在内的原型 Nrf2 激活剂可保护小胶质细胞免受 H2O2 诱导的细胞毒性。使用 Huh-7 细胞评估 OPZ 和 NK-252 对 H2O2 诱导的细胞毒性的保护作用，以评估它们的抗氧化特性。与对照细胞相比，用 OPZ 或 NK-252 处理的细胞对 H2O2 诱导的细胞毒性的抵抗力增强[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    NK-252 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    与 CDAA 对照大鼠相比，给予 OPZ 或 NK-252 的胆碱缺乏 L-氨基酸定义 (CDAA) 饮食的大鼠显示纤维化评分降低，中位评分为 3，对应于桥接纤维化。与喂食正常对照饮食 (初始) 的大鼠相比，CDAA 对照大鼠的肝纤维化面积增加约 20 倍 (分别为 14.7 和 0.72%)。通过施用 OPZ 或 NK-252 (5.80 OPZ 的 %，NK-252 _low 的 6.20%，NK-252 _high 的 4.97%)。NK-252 对纤维化评分和纤维化面积的影响均呈剂量依赖性[1]。单独使用 NK-252 对 P388/S 和 P388/VCR 小鼠没有抗肿瘤作用。与单独使用 Etoposide 的相应处理效果相比，Etoposide 与口服给药的 NK-252 的联合处理显著延长了腹腔内接种 P388/S 的小鼠的寿命。与单独使用依托泊苷的相应存活时间相比，Etoposide 和 NK-252 联合处理显著延长了腹腔内接种 P388/VCR 的小鼠的寿命[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    285.26

    Formula

    C13H11N5O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 29 mg/mL (101.66 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.5056 mL 17.5279 mL 35.0557 mL
    5 mM 0.7011 mL 3.5056 mL 7.0111 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.93%

    COA (191 KB) HNMR (213 KB) LCMS (107 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    The Huh-7.5 cells, a subline derived from Huh-7 cells, are transfected with ARE/pGL4.32 by lipofectamine LTX. The stable clonal transfectant is isolated by selection in hygromycin B (0.1 mg/mL). Cells derived from stable clones are transfected with control or Nrf2 small interfering RNA by lipofectamine RNAiMAX (30 hours), then treated with OPZ, NK-252 (0.1-30 μM, 16 hours) , or DMSO alone (control). The luciferase activity values are measured using the Steady-Glo Luciferase Assay System[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][2]

    Rats[1]
    Six-week-old male Fischer 344 rats are randomly divided into four compound administration groups and four control groups. Compound administration groups of rats fed a CDAA diet receive oral administration as follows: 1) OPZ from 1 week after feeding at a dose of 60 mg/kg once daily for 9 weeks (CDAA+OPZ group; N=8), 2) NK-252 from 1 week after feeding at a dose of 20 mg/kg once daily for 9 weeks (CDAA+NK-252_low group; N=8), 3) NK-252 from 1 week after feeding at a dose of 60 mg/kg once daily for 9 weeks (CDAA+NK-252_high group; N=8), or 4) NK-252 from 6 weeks after feeding at a dose of 60 mg/kg once daily for 4 weeks (CDAA+NK-252_delayed administration: DA group; N=7). Two control groups of rats are fed a CDAA diet for 6 or 10 weeks (pre-CDAA control or CDAA control group; N=9 each), and the other two control groups of rats are fed standard rodent chow (CRF-1) for 6 or 10 weeks (prenaive or naive; N=3 each). Laparotomy and blood sampling are performed under isoflurane anesthesia. After blood sampling, rats are euthanized by exsanguination under isoflurane anesthesia, and the livers are immediately extirpated. [2]Mice[2]
    Six- to 8-week-old male BALB/c x DBA/2 F1 (hereafter called CD2F1) mice weighing 22 to 26 g are used. Male CD2F1 mice are inoculated i.p. with 106 cells of P388/S and P388/VCR cell line on day 0. Each group consist of six mice. NK-250 and NK-252 (100, 300, and 1000 mg/kg) are given p.o. daily from day 1 to 5. Mean survival days and the range of survival days are analysed.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    NK-252 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.5056 mL 17.5279 mL 35.0557 mL 87.6393 mL
    5 mM 0.7011 mL 3.5056 mL 7.0111 mL 17.5279 mL
    10 mM 0.3506 mL 1.7528 mL 3.5056 mL 8.7639 mL
    15 mM 0.2337 mL 1.1685 mL 2.3370 mL 5.8426 mL
    20 mM 0.1753 mL 0.8764 mL 1.7528 mL 4.3820 mL
    25 mM 0.1402 mL 0.7011 mL 1.4022 mL 3.5056 mL
    30 mM 0.1169 mL 0.5843 mL 1.1685 mL 2.9213 mL
    40 mM 0.0876 mL 0.4382 mL 0.8764 mL 2.1910 mL
    50 mM 0.0701 mL 0.3506 mL 0.7011 mL 1.7528 mL
    60 mM 0.0584 mL 0.2921 mL 0.5843 mL 1.4607 mL
    80 mM 0.0438 mL 0.2191 mL 0.4382 mL 1.0955 mL
    100 mM 0.0351 mL 0.1753 mL 0.3506 mL 0.8764 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    NK-2521414963-82-8NK252NK 252Keap1-Nrf2Inhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    NK-252
    目录号：
    HY-19734
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