1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR
  3. Ningetinib

Ningetinib  (Synonyms: 宁格替尼)

目录号: HY-107145A 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。

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Ningetinib Chemical Structure

Ningetinib Chemical Structure

CAS No. : 1394820-69-9

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥935
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5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
25 mg ¥2500
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg ¥7200
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生物活性

Ningetinib is a potent, orally bioavailable small molecule tyrosine kinase inhibitor (TKI) with IC50s of 6.7, 1.9 and <1.0 nM for c-Met, VEGFR2 and Axl, respectively.

IC50 & Target[1]

VEGFR2

1.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Ningetinib 是一种有效的、口服生物可利用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的 IC50 分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。在基于细胞的功能测定中,Ningetinib (CT053PTSA) 抑制大鼠主动脉环中 HGFVEGF 刺激的 HUVEC 增殖和微血管生成,IC50 值分别为 8.6 和 6.3 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

当对荷瘤 U87MG 裸鼠单次口服 (3 mg/kg) 时,Ningetinib (CT053PTSA) 在肿瘤组织中有效抑制 c-Met 及其下游信号激酶 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化长达 6 小时。在原位U87MG人胶质母细胞瘤异种移植模型中,口服剂量为20mg /kg/天(给药21天)的尼格替尼延长了中位生存时间(MST),并显著增加了寿命值(ILS=32%, p=0.003)[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

556.58

Formula

C31H29FN4O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

宁格替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 12.5 mg/mL (22.46 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7967 mL 8.9834 mL 17.9669 mL
5 mM 0.3593 mL 1.7967 mL 3.5934 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7967 mL 8.9834 mL 17.9669 mL 44.9172 mL
5 mM 0.3593 mL 1.7967 mL 3.5934 mL 8.9834 mL
10 mM 0.1797 mL 0.8983 mL 1.7967 mL 4.4917 mL
15 mM 0.1198 mL 0.5989 mL 1.1978 mL 2.9945 mL
20 mM 0.0898 mL 0.4492 mL 0.8983 mL 2.2459 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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