2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Omarigliptin

Omarigliptin  (Synonyms: MK-3102)

目录号: HY-15981
产品使用指南

摩尔计算器

Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Omarigliptin Chemical Structure

Omarigliptin Chemical Structure

CAS No. : 1226781-44-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1052
In-stock
2 mg ￥700
In-stock
5 mg ￥1159
In-stock
10 mg ￥1900
In-stock
50 mg ￥5413
In-stock
100 mg ￥7713
In-stock
200 mg   询价  
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Omarigliptin 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Omarigliptin (MK-3102) is a potent, selective, orally active and cross the blood-brain barrier dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) inhibitor. Omarigliptin shows anti-parkinsonian activity. Omarigliptin has the neuroprotective effect to improve diabetes-associated cognitive dysfunction[1][2][3].

体内研究
(In Vivo)

Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.) enhances the intestinal glucagon like peptide-1 and crosses BBB in rats[1].
Omarigliptin (2.5, 5 mg/kg; p.o.; once a week for 8 weeks) shows anti-diabetic activity in STZ-induced diabetic mice[2].
Omarigliptin (5 mg/kg; p.o.; daily for 28 days) shows anti-parkinsonian activity in rats[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 12 weeks, C57BL/6 male mice[2]
Dosage: 2.5, 5 mg/kg
Administration: P.o.; once a week for 8 weeks (50 mg/kg streptozotocin (STZ); i.p.; daily for five days)
Result: Reduced the food and water intake, and caused a significant decrease in blood glucose, accompanied by increased serum insulin levels, improved insulin sensitivity and cognitive function, ameliorated diabetes-induced mitochondrial dysfunction in the brain.
Animal Model: 250±35 g , rats[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 28 days
Result: Increased in brain GLP-1 concentration and passed through the BBB following oral administration.
Clinical Trial
分子量

398.43

Formula

C17H20F2N4O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

奥格列汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (125.49 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5099 mL 12.5493 mL 25.0985 mL
5 mM 0.5020 mL 2.5099 mL 5.0197 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Omarigliptin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5099 mL 12.5493 mL 25.0985 mL 62.7463 mL
5 mM 0.5020 mL 2.5099 mL 5.0197 mL 12.5493 mL
10 mM 0.2510 mL 1.2549 mL 2.5099 mL 6.2746 mL
15 mM 0.1673 mL 0.8366 mL 1.6732 mL 4.1831 mL
20 mM 0.1255 mL 0.6275 mL 1.2549 mL 3.1373 mL
25 mM 0.1004 mL 0.5020 mL 1.0039 mL 2.5099 mL
30 mM 0.0837 mL 0.4183 mL 0.8366 mL 2.0915 mL
40 mM 0.0627 mL 0.3137 mL 0.6275 mL 1.5687 mL
50 mM 0.0502 mL 0.2510 mL 0.5020 mL 1.2549 mL
60 mM 0.0418 mL 0.2092 mL 0.4183 mL 1.0458 mL
80 mM 0.0314 mL 0.1569 mL 0.3137 mL 0.7843 mL
100 mM 0.0251 mL 0.1255 mL 0.2510 mL 0.6275 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Omarigliptin1226781-44-7MK-3102奥格列汀MK3102MK 3102Dipeptidyl PeptidaseDPPorally activeblood-brain barrieranti-parkinsoniananti-diabeticglucagon like peptide-1Inhibitorinhibitorinhibit

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