1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Metabolic Enzyme/Protease
  2. PAK NAMPT
  3. Padnarsertib

Padnarsertib  (Synonyms: KPT-9274)

目录号: HY-12793 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Padnarsertib Chemical Structure

Padnarsertib Chemical Structure

CAS No. : 1643913-93-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2420
In-stock
1 mg ¥700
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2900
In-stock
25 mg ¥4800
In-stock
50 mg ¥6900
In-stock
100 mg ¥9400
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Padnarsertib (KPT-9274) is an orally bioavailable, dual PAK4/Nicotinamide phosphoribosyltransferase (Nampt) inhibitor, with IC50s of <100 nM and 120 nM, respectively[1][2][3].

IC50 & Target[1][2]

PAK4

100 nM (IC50)

Nampt

120 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Padnarsertib 可减弱 PAK4/β-catenin通 路,导致 NAD 耗损,并可减弱几种 RCC 细胞系的活力、侵袭和迁移。在无细胞酶分析中,利用重组 NAMPTNAMPT 的抑制表明,Padnarsertib 的 IC50 约为 120 nM。Padnarsertib 可减弱 G2-M 转运并诱导 RCC 细胞株凋亡[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Padnarsertib 显示出与 Sunitinib (HY-10255A) 相当的减少异种移植物生长的效力。Padnarsertib 对正常人 RPTEC 的影响很小,在体内没有明显的毒性[2]
Padnarsertib (口服;100 mg/kg 或 200 mg/kg;一天两次;共 14 天) 导致动物模型中异种移植物生长下降,且不显著影响动物体重。8 小时后,实验结束时,测定小鼠血浆和肿瘤中的浓度分别为 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice[1]
Dosage: 100mg/kg or 200 mg/kg
Administration: Oral administation; 100mg/kg or 200 mg/kg; twice a day; 14 days
Result: Showed a significant decrease of xenograft growth in KPT-9274 treated mouse.
Clinical Trial
分子量

610.63

Formula

C35H29F3N4O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (163.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6377 mL 8.1883 mL 16.3765 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6377 mL 3.2753 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.41 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (3.41 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6377 mL 8.1883 mL 16.3765 mL 40.9413 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6377 mL 3.2753 mL 8.1883 mL
10 mM 0.1638 mL 0.8188 mL 1.6377 mL 4.0941 mL
15 mM 0.1092 mL 0.5459 mL 1.0918 mL 2.7294 mL
20 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8188 mL 2.0471 mL
25 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6551 mL 1.6377 mL
30 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5459 mL 1.3647 mL
40 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0235 mL
50 mM 0.0328 mL 0.1638 mL 0.3275 mL 0.8188 mL
60 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2729 mL 0.6824 mL
80 mM 0.0205 mL 0.1024 mL 0.2047 mL 0.5118 mL
100 mM 0.0164 mL 0.0819 mL 0.1638 mL 0.4094 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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